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Se clasifica en:
1-3
1Nucleosidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa (NRTI)
2Inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleosida (NNRTI).
3Inhibidores de la proteasa (PI)
inhibidores de fusión
Se clasifica en:
4-5
4Inhibidores de la entrada del virus a la célula.
5Inhibidores de la transferencia de la hebra integrasa (INSTI)
Esta clase de agentes se enlaza a la integrasa, una enzima viral esencial para la replicación tanto de VHI-1 como de VHI-2. H.d
INHIBIDORES DE TRANSFERENCIA DE LA HEBRA INTEGRASA (INSTI)
INHIBIDORES DE TRANSFERENCIA DE LA HEBRA INTEGRASA (INSTI): Inhibe la transferencia de cadena, el tercer y ultimo paso de la integración del __, lo que interfiere con la integración del __ del VHI inversamente transcripto en los cromosomas de las __
pro virus / DNA / celulas hospedadoras.
INHIBIDORES DE TRANSFERENCIA DE LA HEBRA INTEGRASA (INSTI) son 3
DOLUTEGRAVIR

ELVITEGRAVIR

RALTEGRAVIR
Análogo de la pirimidona
Semivida 9h
Se metaboliza por glucoronidacion UGT1A1
El uso combinado con inductores o inhibidores deUGT1A1 como la rifampicina y rifabutina,puede hacer innecesario
RALTEGRAVIR:
Se debe tomar con los alimentos. 2h antes o 6h después de antiácidos , laxantes sucralfato o hierro. 98% unido a proteínas
ELVITEGRAVIR
ELVITEGRAVIR: Metabolismo por __ sus niveles pueden reducirse por __ 6 o 7
CYP3A / efavirens nevirapina, rifampicina, rifabutina, carbamacepina, fenitoina o hierba san juan.
ELVITEGRAVIR: Induce tambien la __
combinacon con__4, efavirens, etravirina, fosanprenavir, nevirapina, __4 estan contraindicada
CYP2D9 / alfuzocina, atazanavir, cisaprida, durunavir / pimozida, midazolan, prednisolona, rifabutina
se debe tomar con los alimentos. 2h antes o 6h después de antiácidos , laxantes sucralfato o hierro.
H.d
DOLUTEGRAVIR
DOLUTEGRAVIR Concentraciones plasmaticas 2-3h
99% unido a __
Efectos adversos __3
proteinas / insomnio, dolor de caneza y aumento de las aminotransferasas
DOLUTEGRAVIR Semivida 14h
No conbinar con 3 o 4
efavirens, fosamprenavir, ritonavir o rifampicina.
INHIBIDORES DE LA ENTRADA DEL VIRUS: MARAVIROC:
Su uso en pacientes infectados con __Se une en forma especifica y selectiva a las __ CCR5 uno de los dos receptores de quimiosina para la transmision del __. Se excreta en __ 75% 20% en la __
VIH-CCR5-triciclico-1 / proteinas del huesped / VIH a las celulas CD4 / heces / orina.
INHIBIDORES DE LA ENTRADA DEL VIRUS: MARAVIROC: se utiliza con precausion en __ y __3
Sustrato para la __
falla hepatica / renal o con HBV y HCV / CYP3A4
INHIBIDORES DE FUSION: La unión viral es complejo implica la __ de la envoltura viral gp160(gp120 y gp41) a su receptor celular CD4.
unión del complejo glucoproteico
Es un inhibidor sintético de la fusión del péptido de 36 aminoácidos que bloquea la entrada del VIH en la célula.
ENFUVIRTIDA
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA NO NUCLEOSIDA (NNRTI) 5
DELAVIRDINA
EFAVIRENZ
ETRAVIRINA
NEVIRAPINA
RILPIVIRINA
RENED
INTERACCIONES FARMACO-FARMACO CLINICAMENTE SIGNIFICATIVAS PERTENENCIENTES A COMBINACIONES DE DOS DOS FARMACOSANTIRETROVIRALES:
Agente: Atazanavir
Farmacos que aumentan los Nvl Sericos:
Farmacos que disminuyen los Nvl Sericos:
.Ritonavir / Didanosina, Efavirenz, Elvitegravir Etc
INTERACCIONES FARMACO-FARMACO CLINICAMENTE SIGNIFICATIVAS PERTENENCIENTES A COMBINACIONES DE DOS DOS FARMACOSANTIRETROVIRALES:
Agente: Darunavir
Farmacos que aumentan los Nvl Sericos:
Farmacos que disminuyen los Nvl Sericos:
indinavir / Efavirenz, Lopinavir
Nucleosidos y nucleotidos inhibidores de la transcriptasa inversa (NRTI) 8
Abacavir
Didanosina
Emtricitabina
Lamivudina
Estavudina
Tenofovir disoproxil fumarato.
Tenofovir alafenamida
zidovudina
** Nucleosidos y nucleotidos inhibidores de la transcriptasa inversa (NRTI) MECANISMO DE ACCION
Inhiben la transcriptasa inversa del VIH-1,VIH-2
Analogo estructural de la desoxitimidina que se absorbe bien 63% y se distribuye bien en liquidos y tejidos. H.d
En LCR __
Semivida 1h
Semivida intracelular es de __
ZIDOVUDINA / 60-65%. / 3-4h
ZIDOVUDINA: Se elimina via __ dosis 2v/dia
Se usa en embarazo.
Profilaxis post __
renal / exposicion del VIH
** ZIDOVUDINA MECANISMO DE ACCION:
Inhibe la __ del virus quedando bloqueada la formacion de ADN provirico por incorporacion de la __ a la cadena y su psoterioe terminacion.
transcrptasa inversa / zidovudina-monofosfato /
La resistencia del VIH a la Zidovusina se debe a la aparicion de mutaciones __ L210W, T215F/Y K219Q/E, del gen poll.
M4 1L, D67N, K7OR,
ZIDOVUDINA: REACCIONES ADVERSAS:
Anemia MACROCITICA __%, leucopenia, neutropenia __% Hepatotoxicidad, nauseas diarrea, __3, acidosis lactica y esteatosis hepatica.
DOSIS__ mg c/12h.
1-4 / 2-8 / dispepsia, dolor abdominal, miopatia / 250 a 300
Es un análogo de la timidina.
ESTAVUDINA (d4T)
**ESTAVUDINA (d4T) MECANISMO DE ACCION: Por medio de la __ se fosforila a estadobudina-trisfosfato e inhibe la TI por competicion con el __2
La resistencia fue la __.
sinasa celulares / sustrato natural, latimidinan trisfosfato. / V75TY
ESTAVUDINA (d4T): FARMACOCINETICA:
Buena disponibilidad __ del 86%
Semivida en el suero de __horas e intracelular de __horas Las concentraciones en el LCR son del __%
Se ajusta en los pacientes con __
oral / 1.1 / 3-3.5 / 55 / insuficiencia renal.
ESTAVUDINA (d4T): REACCIONES ADVERSAS:
Neuropatia sensorial periferica, relacionada con la dosis. __3, pancreatitis, nauseas vomitos.
Lipodistrofia, acidosis lactica y esteatosis hepatica
Es un analogo de la citosina (pirimidinas), con actividad invitro contra el VH1 y HBV.
LAMIVUDINA (3TC)
*** LAMIVUDINA (3TC) MECANISMO DE ACCION
Atraviesa la membrana celular por __
Al ser fosforilada en el citoplasma celular se convierte en__
difusion pasiva no facilitada. / lamiduvina trisfosfato.
LAMIVUDINA (3TC) FARMACOCINETICA
Se administra por __, con una biodisponibilidad media del __%. Adquiere valores maximos al cabo de __ hora. Tiene semivida de 2,5 horas, la semivida intracelular es de 11-14 horas se elimina por la __
Agente recomendado para mujeres embarazadas
via oral / 80 / 1 / orina.
LAMIVUDINA (3TC) REACCIONES ADVERSDAS: Dolor de cabeza, mareos, insomnio, __3
fatiga, sequedad de la boca, malestar gastrointestinal.
Es un analogo de aguanosina h.d
se absorve por __ en un 83% Semivida en suero __horas El medicamento se somete glucuronidacion hepatica y carboxilacion, por eso se reduce la dosis en __ Es metabolizado por __
ABACAVIR / via oral / 1.5 1.5 / daño hepatico / alcohol deshidrogenasa
**ABACAVIR MECANISMO DE ACCION
Es un agente __ Es fosforilado por la encima __ en abacavir-monofosfato es cual es convertido en carbovir-monofosfato mediante una enzima citosolica. Tiene una semivida intracelular de __horas.
antivirico selectivo frente al VIH1 y 2. / adenosina-fosfotransferasa / 3,3
ABACAVIR REACCIONES ADVERSAS:
Hipersensibilidad Fiebre, reaccion cutanea Sintomas __3, linfadenopatia, hipotension, __5
DOSIFICACION:
gastrointestinales, sintomas respiratorios
Edema / conjuntivitis anafilaxia, cefalea, mialgias y artralgias. / 300 mg 2v/dia.
Es un analogo fluorado de la lamivudina h.d
Semivida intracelular prolongada > __h
Administracion 1 vez al dia
Biodisponibilidad del __%
Prenetacion en LCR es baja
EMTRICITABINA / 24 / 93 /
EMTRICITABINA Eliminacion por __2
Semivida en suero 10 h
Recomendado para mujeres embarazadas
filtracion glomerular y secrecion tubular activa /
EMTRICITABINA Reacciones adversas:
Dolor de cabeza, diarrea, erupción cutanea, __2
pigmentación de palmas y plantas de los pies
Es un nucleosido fosfonato aciclico, analogo de la adenosina con actividad contra VIH y HBV.
TENOFOVIR
**TENOFOVIR MECANISMO DE ACCION:
Es la sal fumarato del profarmaco __. Este es absorbido y transformado en el principio activo __ que es un analogo de nucleosido monofosfato.
Tiene una semivida intracelular de __ en celulas mononucleares.
tenofovir-disoproxil / tenofovir / 10 horas
TENOFOVIR FARMACOCINETICA: La biodisponibilidad oral aumenta de __% en estado de ayuno hasta __% despues de las comidas
Semivida intracelular permite la administracion __
Eliminacion por__2
25 / 39 / 1 vez al dia / filtrado glomedular y secrecion tubular activa
LA COMBINACION DE TENOFOVIR Y EMTRICITABINA SE RECOMIENDA COMO
PROFILAXIS PREVIA A LA EXPOSICION PARA ADQUIRIR VIH
TENOFOVIR REACCIONES ADVERSAS:
Nauseas, vómitos dolor abdominal, diarrea __4, erupcion cutanea, insuficiencia renal.
astenia y cefalea. Acidosis lactica, pancreatitis
**El ritonavir es un potente inhibidor __ de la proteasa virica. MECANISMO DE ACCION:
Es un potente inhiibidor de la __.
Bloquea la escision de los precursores de las proteinas __ en las celulas infectadas por VIH.
peptidomimetico/ proteasa del VIH-1 y 2 / gag y gag-pol /
RITONAVIR FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad suficiente en ayunas (_ - _%)
El matabolismo es fundamentalmente__ en concreto por la via metabolica del citocromo __.
60-80 / hepatico / P-4500 /
RITONAVIR FARMACOCINETICA Semivida de __horas y un volumen de distribucion de 0,4 l/kg.
Se elimina fundamentalmente por __.
3 a 5 / via hepatobiliar
RITONAVIR REACCIONES ADVERSAS.
Nauseas, diarrea, vomito, __5
astenia, alteracion del gto, parestesia circumoral y periferica, lipodistrofia.
Fármacos antirretroviraels actualmente disponibles:
Agente:
Clase:NRTI1
Prueba para descartar la presencia de alelo HLA-B5701 antes de inicio de terapia, evitar el alcohol
Abacavir
Fármacos antirretroviraels actualmente disponibles:
Agente:
Clase: PI2
Tomar con la comida, Evitar los antiacidos, da nauseas, ezantemas, diarrea
Atazanavir
ENFERMEDAD POR CORONAVIRUS(COVID19):
es un padecimiento respiratorio causado por el coronavirus 2 (__) que, a su vez, produce síndrome __. La enfermedad se identificó por primera vez en diciembre de 2019 en Wuhan, China, y desde entonces se ha extendido por todo el mundo para causar una __
SARSCoV2 / respiratorio agudo grave / pandemia global en curso entre 2019 y 2020.
ENFERMEDAD POR CORONAVIRUS(COVID19): Aunque todavía no hay fármacos antivirales autorizados para tratar COVID19, varios están bajo evaluación clínica, incluido el análogo experimental de nucleótidos __.
remdesivir
un inhibidor de la RNA polimerasa, está aprobado en Estados Unidos para uso intravenoso de emergencia en pacientes hospitalizados infectados con COVID19
remdesivir
ESQUEMA DE SEGUNDA LINEA VIH:
.Lamivudina, zidovidina, darunavirritonavir
Definición de fallas:
Nuevo o recurrente evento clínico, indicado severa inmunodeficiencia (oms estadio 4) después de 6 meses de tratamiento efectivo
Clinica
Definición de fallas:
Cuenta de linfocitos T CD4 igual o menor a 200 Células/UL seguido de falla clínica o niveles de CD4 persistentes menores de 100Cell/uL
Inmunologica
Definición de fallas:
Presencia de carga viral mayor a 100 copias/mL luego de haber logrado indetectabilidad de la CV
Virologica