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Metoclopramida (Antidopaminérgico)
Bloquean receptores dopaminérgicos D2. Modifican actividad colinérgica en plexo mioentérico. Reflujo, dispepsia, intestino irritable, gastroparesia, vómitos ↑ peristaltismo esofágico, impiden retroceso de alimentos, favorecen vaciado gástrico, ↑ velocidad de tránsito en I.D Sedación leve, reacciones extrapiramidales, hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia Pueden ↓ absorción de Digoxina xq aceleran tránsito intestinal Atraviesa BHE
Cleboprida (Antidopaminérgico)
Bloquean receptores dopaminérgicos D2. Modifican actividad colinérgica en plexo mioentérico. Reflujo, dispepsia, intestino irritable, gastroparesia, vómitos ↑ peristaltismo esofágico, impiden retroceso de alimentos, favorecen vaciado gástrico, ↑ velocidad de tránsito en I.D Sedación leve, reacciones extrapiramidales, hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia Pueden ↓ absorción de Digoxina xq aceleran tránsito intestinal Atraviesa BHE
Domperidona (Antidopaminérgico)
Bloquean receptores dopaminérgicos D2. Modifican actividad colinérgica en plexo mioentérico. Reflujo, dispepsia, intestino irritable, gastroparesia, vómitos ↑ peristaltismo esofágico, impiden retroceso de alimentos, favorecen vaciado gástrico, ↑ velocidad de tránsito en I.D EXCEPCIÓN: Escasas reacciones extrapiramidales xq no atraviesa BHE Pueden ↓ absorción de Digoxina xq aceleran tránsito intestinal No atraviesa BHE
Cinitaprida (Antidopaminérgico)
Agonista de 5-HT4 y antagonista de 5-HT3 Reflujo, dispepsia, intestino irritable, gastroparesia, vómitos ↑ peristaltismo esofágico, impiden retroceso de alimentos, favorecen vaciado gástrico, ↑ velocidad de tránsito en I.D Sedación leve, reacciones extrapiramidales, hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia Pueden ↓ absorción de Digoxina xq aceleran tránsito intestinal Atraviesa BHE Antiemético x ser antagonista de 5-HT3
Betanecol (Colinérgico)
Agonista muscarínico M3 en plexo mientérico y cél. musculares Reflujo y gastroparesia Procinético, ↑ contracciones musculatura GI Sialorrea, bradicardia, náuseas, vómito, diarrea y bradicardia
Neostigmina (Colinérgico)
Anticolinesterásico en plexo mientérico Obtrucción colónica aguda y del íleo Procinético, ↑ contracciones musculatura GI, acelera tránsito y ↑ secreción de agua y Na x colonocitos. Sialorrea, bradicardia, náuseas, vómito, diarrea y bradicardia
Tegaserod
Agonista parcial altamente selectivo sobre 5-HT4 Estreñimiento, colon irritable Procinético, ↑ contracciones musculatura GI Puede inducir dirreas transitorias Oral
Macrólidos
Agonistas del receptor de motilina Colocación sondas nasoyeyunales, endoscopias en sujetos con hemorragia digestiva alta Favorece vaciamiento del estómago, estimula actividad colinérgica
Loxiglumida
Antagonista de colecistocinina (CCKA) Procinético Enlentece vaciamiento gástrico, sensación de saciedad, inhibición ingesta Potencial litogénico: uso en clínica limitado
Desloxiglumida
Antagonista de colecistocinina (CCKA) Procinético Enlentece vaciamiento gástrico, sensación de saciedad, inhibición ingesta Potencial litogénico: uso en clínica limitado
Devacepida
Antagonista de colecistocinina (CCKA) Procinético Enlentece vaciamiento gástrico, sensación de saciedad, inhibición ingesta Potencial litogénico: uso en clínica limitado
Naloxona
Antagonista opioide Procinético
Ondansetrón
Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, ↑ unión a prot
Granisetrón
Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, ↑ unión a prot
Tropisetrón
Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, ↑ unión a prot
Dolasetrón
Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, ↑ unión a prot
Palonosetrón
Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, t1/2=40h (larga)
Metilprednisolona
Desconocido ↑ eficacia antagonistas 5-HT3
Dexametasona
Desconocido Eficaz control náuseas quimioterapia ↑ eficacia antagonistas 5-HT4
Aprepitant
Bloque receptor NK1 con propiedades antieméticas Prevención náuseas y vómito agudo y tardíos en quimioterapia cisplatino, combinado con antagonistas 5-HT3 y corticosteorides. Fatiga, mareo, diarrea, interacciones farmacos metabolizan x CYP3A4
Fosaprepitant
Bloque receptor NK1 con propiedades antieméticas Prevención náuseas y vómito agudo y tardíos en quimioterapia cisplatino, combinado con antagonistas 5-HT3 y corticosteorides. Fatiga, mareo, diarrea, interacciones farmacos metabolizan x CYP3A5
Metoclopramida
Bloq. recept. D2 Tto. y prevención vómito asociado a anestesia general Procinético antiemético, facilita vaciamiento gástrico hacia duodeno Efectos extrapiramidales, no usados en vómitos por quimioterapia A D ↑ antagonizan recept. 5-HT3
Cleboprida
Bloq. recept. D2 Tto. y prevención vómito asociado a anestesia general Procinético antiemético, facilita vaciamiento gástrico hacia duodeno Efectos extrapiramidales, no usados en vómitos por quimioterapia A D ↑ antagonizan recept. 5-HT4
Trimetobenzamida
Bloq. recept. D2 Tto. y prevención vómito asociado a anestesia general Procinético antiemético, facilita vaciamiento gástrico hacia duodeno Efectos extrapiramidales, no usados en vómitos por quimioterapia A D ↑ antagonizan recept. 5-HT5
Prometazina
Bloq. recept D2, antag. H1 y antag. muscarínico Antiemético
Tietilperazina
Bloq. recept D2, antag. H1 y antag. muscarínico Prevención vómitos asociados a quimio y radioterapia e IR. Ef. sedante y parkinsonismo
Clorpromazina
Bloq. recept D2, antag. H1 y antag. muscarínico Vómitos de origen vertiginoso, hiperémesis gravídica (pocos ef. extr.piramidales
Droperidol
Bloq. recept. D2 en la zona gatillo quimiorreceptora. Tto. vómito asociado a retado en vaciamiento gástrico.
Domperidona
Bloq. recept. D2 en la zona gatillo quimiorreceptora. Tto. vómito asociado a retado en vaciamiento gástrico.
Difenhidramina
Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Antiemético Alivian vómitos asociados a cinetosis
Dimenhidrinato
Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Antiemético, antivertiginoso Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
Meclozina
Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Transtornos de equilibrio, cefalea vascular, mareo cinético Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
Doxilamina
Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD 1ª elección en hiperemesis gravídica Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
Flunarizina
Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Transtornos de equilibrio, cefalea vascular, mareo cinético Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
Cinarizina
Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Transtornos de equilibrio, cefalea vascular, mareo cinético Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
Atropina
Anticolinérgico. Prevención de cinetosis En desuso -> elevados efectos colinérgicos
Hioscina
Anticolinérgico. Prevención de cinetosis En desuso -> elevados efectos colinérgicos
Lorazepam
Uso antes de iniciar quimioterapia, ↓ vómito anticipatorio o causado por ansiedad
Nabilona
Prevención náusea y vómito por quimioterapia Estimulante del apetito y antiemético Somnolencia, hipotensión, ansiedad, desorientación, alucinaciones No se usan xq tienen muchos ef. adversos
Levonantrodol
Prevención náusea y vómito por quimioterapia Estimulante del apetito y antiemético Somnolencia, hipotensión, ansiedad, desorientación, alucinaciones No se usan xq tienen muchos ef. adversos
Dronabidol
Prevención náusea y vómito por quimioterapia Estimulante del apetito y antiemético Somnolencia, hipotensión, ansiedad, desorientación, alucinaciones No se usan xq tienen muchos ef. adversos
Jarabe de ipecacuana
Provocar el vómito, Ej. intoxicaciones pediáticas
Rehidratación oral
NaCl, KCl, Citrato sódico, Cloruro, Glucosa. Tto. diarrea aguda
Subsalicilato de Bismuto
Modificador del transporte electrolítico. Diarrea del viajero, antiinflamatorio ligeramente bactericida Alergias, hemorragia intestinal, neurotoxicidad
Codeína
Se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal.
Loperamida (Fortasec)
Se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal, reduciendo el peristaltismo propulsivo. Incrementa el tono del esfínter anal. Tto. diarrea Inhib. motilidad, ef. antisecretor, antipropulsor, aumenta tono del esfínter anal Dolor abdominal, estreñimiento. En niños: desorientación
Difenoxilato
A D ↑ efecto sobre SNC. Uso prolongado -> dependencia. Suele ir asociado con atropina. Oral
Octeótrido
Inhib. liberación hormonas prosecretora. ↓ secreción pancreática, ↓ motilidad GI, activa contracción músculo liso, Inhib. secreción de algunas hormonas de la hipófisis. Tumores endocrinos tubo digestivo, diarra refractaria, prevención y tto. fístulas, hemorragia varices esofágicas Dolor sitio inyección, esteatorrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, hipotiroidismo, bradicardia
Arroz, pectina, gelatina y carbón vegetal
Adsorbentes y astringentes, inactivan toxinas x adsorción, estreñimiento, náuseas. ↓ absorción alimentos y medicamentos. Heces negras.
Radecadotril o Acetorfán
Inhib. encefalinasas x vía oral. Efecto mantenido de encefalinas en receptores ∂ Tto. sintomático de diarrea aguda Vómitos, estreñimiento, fiebres, vértigos
Colestiramina y Colestipol
Tto. diarrea asociada a mala absorción de sales biliares: afectación inflamatoria o de Crohn. IMP: Puede interferir en la absorción de vitaminas liposolubles y fármacos
Aceite de oliva, parafina líquida, glicerina, dioctilsulfosuccinato
Aceites que forman una capa hidrofóbica en las heces que hace que se desplacen + fácilmente evitando esfuerzos excesivos. Estreñimiento
Sales de magnesio y sodio
Llegan al colon, se metabolizan por las bacterias originando CO2 y H2. Estreñimiento ↑ vol. H20, estimulación intestinal, avance bolo fecal, rápida eliminación Hipotensión, debilidad muscular, cambios ECG Efervescentes, oral o rectal
Derivados de azúcares
Estreñimiento ↑ vol. H20, estimulación intestinal, avance bolo fecal, rápida eliminación Flatulencias, dolor cólico, molestias abdominales, diarrea
Ruibarbo, Sen, Cáscara sagrada, Dantrona
Estimulan el sistema entérico y alteran el balance líquido Estreñimiento Laxantes estimulantes por contacto Efecto laxante excesivo, dolor abdominal, pérdida de electrolitos, dependencia (síndrome del perezoso) actúan en 6-8h
Bisacodilo, Picosulfato sódico, fenolftaleína
Actúan en el colon ↑ peristaltismo, absorción escasa Fenolftaleína retirada x la FDA x producir cáncer Actúan muy rápido x vía rectal y + lento por vía oral
Aceite de ricino
Irritan mucosa ID, estimulan peristaltismo Vaciado intestinal prerradiografía, preoperatorio Contraindicado en obstrucción intestinal, apendicitis, hepatopatías
Discinesias esofágicas
Tto: a) NITRATOS (dinitrato de isosorbida, nitroglicerina); b) ANTAGONISTAS DEL CALCIO (nifedipino, diltiazem); c) ANTICOLINÉRGICOS
Ác. cromoglícico
Impide liberación mediadores: Histamina y LT Usado en alergia alimentaria. (EII) Fase aguda de colitis ulcerosa
Derivados del 5-ASA o mesalacina
Inhib. síntesis de PG, Inhib. quimiotaxis de neutrófilos, modulan producción de IGs... (EII) 1ª elección en brotes leves y moderados de colitis y prevención de recidivas Náuseas, vómitos, anorexia, cefalea, alergias, pancreatitis, IR
Prednisona
Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT 1ª elección en botres agudos graves colitis ulcerosa y Crohn Reducir dosis gradual hasta suspensión
Metilprednisona
Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT 1ª elección en botres agudos graves colitis ulcerosa y Crohn Reducir dosis gradual hasta suspensión
Budesonida
Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT (EII) Crohn que afecta a íleon y/o colon descendente Alteraciones cutáneas, prurito, agitación e insomnio
Beclometasona
Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT Asociado a 5-ASA, 1 dosis/diaria
Triamcinolona
Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT Colitis ulcerosa, proctitis granular, Tto. prolongado hipercorticismo Admin: aerosol (espuma)
Azatriopina
Inhib. síntesis de NOVO de purinas, interfiere en síntesis de ADN en linf. T Tto. EII, si corticoides contraindicados Neutropenia y pancreatitis
6-mercaptopurina
Inhib. síntesis de NOVO de purinas, interfiere en síntesis de ADN en linf. T Tto. EII, si corticoides contraindicados Neutropenia y pancreatitis
Ciclosporina
Inhib. calcineurina, inhib. formación IL-2 y otras citocinas Tto. colitis ulcerosa refractaria a corticoides IR, HTA, temblor y convulsiones
Metotrexato
Inhib. dihidrofolato-reductasa. Enfermedad de Crohn Antiinflamatorio e inmunosupresor Mielosupresión, teratogenicidad, fibrosis hepática Vía parenteral
Infliximab (Anticuerpo monoclonal)
Se une selectivamente a TNF-α. Efecto proaptótico sobre linf. T. (EII) Cefaleas, náuseas, infecciones
Adalimumab (Anticuerpo monoclonal)
Dirigido frente a TNF-α Tto. Crohn moderada/grave (EII) Subcutánea + inmunosupresores
Natalizumab (Anticuerpo monoclonal)
Dirigido contra subunidad α de las integrinas, bloqueándolas en las cél. inflamatorias Tto. Crohn grave con fracaso a otros ttos. (EII) Leucoencefalopatía multifocal progresiva y riesgo de infecciones oportunistas.