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Metoclopramida (Antidopaminérgico)
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Bloquean receptores dopaminérgicos D2. Modifican actividad colinérgica en plexo mioentérico. Reflujo, dispepsia, intestino irritable, gastroparesia, vómitos ↑ peristaltismo esofágico, impiden retroceso de alimentos, favorecen vaciado gástrico, ↑ velocidad de tránsito en I.D Sedación leve, reacciones extrapiramidales, hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia Pueden ↓ absorción de Digoxina xq aceleran tránsito intestinal Atraviesa BHE
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Cleboprida (Antidopaminérgico)
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Bloquean receptores dopaminérgicos D2. Modifican actividad colinérgica en plexo mioentérico. Reflujo, dispepsia, intestino irritable, gastroparesia, vómitos ↑ peristaltismo esofágico, impiden retroceso de alimentos, favorecen vaciado gástrico, ↑ velocidad de tránsito en I.D Sedación leve, reacciones extrapiramidales, hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia Pueden ↓ absorción de Digoxina xq aceleran tránsito intestinal Atraviesa BHE
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Domperidona (Antidopaminérgico)
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Bloquean receptores dopaminérgicos D2. Modifican actividad colinérgica en plexo mioentérico. Reflujo, dispepsia, intestino irritable, gastroparesia, vómitos ↑ peristaltismo esofágico, impiden retroceso de alimentos, favorecen vaciado gástrico, ↑ velocidad de tránsito en I.D EXCEPCIÓN: Escasas reacciones extrapiramidales xq no atraviesa BHE Pueden ↓ absorción de Digoxina xq aceleran tránsito intestinal No atraviesa BHE
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Cinitaprida (Antidopaminérgico)
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Agonista de 5-HT4 y antagonista de 5-HT3 Reflujo, dispepsia, intestino irritable, gastroparesia, vómitos ↑ peristaltismo esofágico, impiden retroceso de alimentos, favorecen vaciado gástrico, ↑ velocidad de tránsito en I.D Sedación leve, reacciones extrapiramidales, hiperprolactinemia, galactorrea, ginecomastia Pueden ↓ absorción de Digoxina xq aceleran tránsito intestinal Atraviesa BHE Antiemético x ser antagonista de 5-HT3
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Betanecol (Colinérgico)
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Agonista muscarínico M3 en plexo mientérico y cél. musculares Reflujo y gastroparesia Procinético, ↑ contracciones musculatura GI Sialorrea, bradicardia, náuseas, vómito, diarrea y bradicardia
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Neostigmina (Colinérgico)
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Anticolinesterásico en plexo mientérico Obtrucción colónica aguda y del íleo Procinético, ↑ contracciones musculatura GI, acelera tránsito y ↑ secreción de agua y Na x colonocitos. Sialorrea, bradicardia, náuseas, vómito, diarrea y bradicardia
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Tegaserod
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Agonista parcial altamente selectivo sobre 5-HT4 Estreñimiento, colon irritable Procinético, ↑ contracciones musculatura GI Puede inducir dirreas transitorias Oral
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Macrólidos
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Agonistas del receptor de motilina Colocación sondas nasoyeyunales, endoscopias en sujetos con hemorragia digestiva alta Favorece vaciamiento del estómago, estimula actividad colinérgica
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Loxiglumida
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Antagonista de colecistocinina (CCKA) Procinético Enlentece vaciamiento gástrico, sensación de saciedad, inhibición ingesta Potencial litogénico: uso en clínica limitado
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Desloxiglumida
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Antagonista de colecistocinina (CCKA) Procinético Enlentece vaciamiento gástrico, sensación de saciedad, inhibición ingesta Potencial litogénico: uso en clínica limitado
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Devacepida
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Antagonista de colecistocinina (CCKA) Procinético Enlentece vaciamiento gástrico, sensación de saciedad, inhibición ingesta Potencial litogénico: uso en clínica limitado
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Naloxona
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Antagonista opioide Procinético
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Ondansetrón
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Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, ↑ unión a prot
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Granisetrón
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Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, ↑ unión a prot
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Tropisetrón
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Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, ↑ unión a prot
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Dolasetrón
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Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, ↑ unión a prot
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Palonosetrón
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Bloq. selectivo receptores 5-HT3 centrales y periféricos Antieméticos vómito atribuíble a estimulación vagal y quimioterapia Favorecen vaciamiento gástrico Cefaleas, mareos, vértigo, estreñimiento, ↑ transaminasas Oral, t1/2=40h (larga)
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Metilprednisolona
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Desconocido ↑ eficacia antagonistas 5-HT3
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Dexametasona
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Desconocido Eficaz control náuseas quimioterapia ↑ eficacia antagonistas 5-HT4
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Aprepitant
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Bloque receptor NK1 con propiedades antieméticas Prevención náuseas y vómito agudo y tardíos en quimioterapia cisplatino, combinado con antagonistas 5-HT3 y corticosteorides. Fatiga, mareo, diarrea, interacciones farmacos metabolizan x CYP3A4
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Fosaprepitant
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Bloque receptor NK1 con propiedades antieméticas Prevención náuseas y vómito agudo y tardíos en quimioterapia cisplatino, combinado con antagonistas 5-HT3 y corticosteorides. Fatiga, mareo, diarrea, interacciones farmacos metabolizan x CYP3A5
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Metoclopramida
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Bloq. recept. D2 Tto. y prevención vómito asociado a anestesia general Procinético antiemético, facilita vaciamiento gástrico hacia duodeno Efectos extrapiramidales, no usados en vómitos por quimioterapia A D ↑ antagonizan recept. 5-HT3
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Cleboprida
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Bloq. recept. D2 Tto. y prevención vómito asociado a anestesia general Procinético antiemético, facilita vaciamiento gástrico hacia duodeno Efectos extrapiramidales, no usados en vómitos por quimioterapia A D ↑ antagonizan recept. 5-HT4
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Trimetobenzamida
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Bloq. recept. D2 Tto. y prevención vómito asociado a anestesia general Procinético antiemético, facilita vaciamiento gástrico hacia duodeno Efectos extrapiramidales, no usados en vómitos por quimioterapia A D ↑ antagonizan recept. 5-HT5
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Prometazina
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Bloq. recept D2, antag. H1 y antag. muscarínico Antiemético
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Tietilperazina
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Bloq. recept D2, antag. H1 y antag. muscarínico Prevención vómitos asociados a quimio y radioterapia e IR. Ef. sedante y parkinsonismo
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Clorpromazina
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Bloq. recept D2, antag. H1 y antag. muscarínico Vómitos de origen vertiginoso, hiperémesis gravídica (pocos ef. extr.piramidales
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Droperidol
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Bloq. recept. D2 en la zona gatillo quimiorreceptora. Tto. vómito asociado a retado en vaciamiento gástrico.
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Domperidona
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Bloq. recept. D2 en la zona gatillo quimiorreceptora. Tto. vómito asociado a retado en vaciamiento gástrico.
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Difenhidramina
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Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Antiemético Alivian vómitos asociados a cinetosis
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Dimenhidrinato
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Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Antiemético, antivertiginoso Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
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Meclozina
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Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Transtornos de equilibrio, cefalea vascular, mareo cinético Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
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Doxilamina
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Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD 1ª elección en hiperemesis gravídica Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
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Flunarizina
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Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Transtornos de equilibrio, cefalea vascular, mareo cinético Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
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Cinarizina
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Antihistamínico H1, bloq. canales Ca2+ -> VD Transtornos de equilibrio, cefalea vascular, mareo cinético Alivian vómitos asociados a cinetosis No son útiles, no atraviesan BHE
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Atropina
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Anticolinérgico. Prevención de cinetosis En desuso -> elevados efectos colinérgicos
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Hioscina
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Anticolinérgico. Prevención de cinetosis En desuso -> elevados efectos colinérgicos
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Lorazepam
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Uso antes de iniciar quimioterapia, ↓ vómito anticipatorio o causado por ansiedad
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Nabilona
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Prevención náusea y vómito por quimioterapia Estimulante del apetito y antiemético Somnolencia, hipotensión, ansiedad, desorientación, alucinaciones No se usan xq tienen muchos ef. adversos
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Levonantrodol
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Prevención náusea y vómito por quimioterapia Estimulante del apetito y antiemético Somnolencia, hipotensión, ansiedad, desorientación, alucinaciones No se usan xq tienen muchos ef. adversos
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Dronabidol
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Prevención náusea y vómito por quimioterapia Estimulante del apetito y antiemético Somnolencia, hipotensión, ansiedad, desorientación, alucinaciones No se usan xq tienen muchos ef. adversos
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Jarabe de ipecacuana
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Provocar el vómito, Ej. intoxicaciones pediáticas
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Rehidratación oral
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NaCl, KCl, Citrato sódico, Cloruro, Glucosa. Tto. diarrea aguda
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Subsalicilato de Bismuto
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Modificador del transporte electrolítico. Diarrea del viajero, antiinflamatorio ligeramente bactericida Alergias, hemorragia intestinal, neurotoxicidad
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Codeína
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Se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal.
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Loperamida (Fortasec)
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Se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal, reduciendo el peristaltismo propulsivo. Incrementa el tono del esfínter anal. Tto. diarrea Inhib. motilidad, ef. antisecretor, antipropulsor, aumenta tono del esfínter anal Dolor abdominal, estreñimiento. En niños: desorientación
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Difenoxilato
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A D ↑ efecto sobre SNC. Uso prolongado -> dependencia. Suele ir asociado con atropina. Oral
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Octeótrido
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Inhib. liberación hormonas prosecretora. ↓ secreción pancreática, ↓ motilidad GI, activa contracción músculo liso, Inhib. secreción de algunas hormonas de la hipófisis. Tumores endocrinos tubo digestivo, diarra refractaria, prevención y tto. fístulas, hemorragia varices esofágicas Dolor sitio inyección, esteatorrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal, hipotiroidismo, bradicardia
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Arroz, pectina, gelatina y carbón vegetal
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Adsorbentes y astringentes, inactivan toxinas x adsorción, estreñimiento, náuseas. ↓ absorción alimentos y medicamentos. Heces negras.
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Radecadotril o Acetorfán
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Inhib. encefalinasas x vía oral. Efecto mantenido de encefalinas en receptores ∂ Tto. sintomático de diarrea aguda Vómitos, estreñimiento, fiebres, vértigos
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Colestiramina y Colestipol
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Tto. diarrea asociada a mala absorción de sales biliares: afectación inflamatoria o de Crohn. IMP: Puede interferir en la absorción de vitaminas liposolubles y fármacos
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Aceite de oliva, parafina líquida, glicerina, dioctilsulfosuccinato
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Aceites que forman una capa hidrofóbica en las heces que hace que se desplacen + fácilmente evitando esfuerzos excesivos. Estreñimiento
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Sales de magnesio y sodio
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Llegan al colon, se metabolizan por las bacterias originando CO2 y H2. Estreñimiento ↑ vol. H20, estimulación intestinal, avance bolo fecal, rápida eliminación Hipotensión, debilidad muscular, cambios ECG Efervescentes, oral o rectal
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Derivados de azúcares
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Estreñimiento ↑ vol. H20, estimulación intestinal, avance bolo fecal, rápida eliminación Flatulencias, dolor cólico, molestias abdominales, diarrea
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Ruibarbo, Sen, Cáscara sagrada, Dantrona
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Estimulan el sistema entérico y alteran el balance líquido Estreñimiento Laxantes estimulantes por contacto Efecto laxante excesivo, dolor abdominal, pérdida de electrolitos, dependencia (síndrome del perezoso) actúan en 6-8h
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Bisacodilo, Picosulfato sódico, fenolftaleína
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Actúan en el colon ↑ peristaltismo, absorción escasa Fenolftaleína retirada x la FDA x producir cáncer Actúan muy rápido x vía rectal y + lento por vía oral
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Aceite de ricino
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Irritan mucosa ID, estimulan peristaltismo Vaciado intestinal prerradiografía, preoperatorio Contraindicado en obstrucción intestinal, apendicitis, hepatopatías
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Discinesias esofágicas
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Tto: a) NITRATOS (dinitrato de isosorbida, nitroglicerina); b) ANTAGONISTAS DEL CALCIO (nifedipino, diltiazem); c) ANTICOLINÉRGICOS
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Ác. cromoglícico
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Impide liberación mediadores: Histamina y LT Usado en alergia alimentaria. (EII) Fase aguda de colitis ulcerosa
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Derivados del 5-ASA o mesalacina
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Inhib. síntesis de PG, Inhib. quimiotaxis de neutrófilos, modulan producción de IGs... (EII) 1ª elección en brotes leves y moderados de colitis y prevención de recidivas Náuseas, vómitos, anorexia, cefalea, alergias, pancreatitis, IR
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Prednisona
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Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT 1ª elección en botres agudos graves colitis ulcerosa y Crohn Reducir dosis gradual hasta suspensión
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Metilprednisona
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Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT 1ª elección en botres agudos graves colitis ulcerosa y Crohn Reducir dosis gradual hasta suspensión
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Budesonida
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Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT (EII) Crohn que afecta a íleon y/o colon descendente Alteraciones cutáneas, prurito, agitación e insomnio
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Beclometasona
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Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT Asociado a 5-ASA, 1 dosis/diaria
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Triamcinolona
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Efecto antiinflamatorio ligado a inhibición PLA2 e inhib. PG y LT Colitis ulcerosa, proctitis granular, Tto. prolongado hipercorticismo Admin: aerosol (espuma)
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Azatriopina
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Inhib. síntesis de NOVO de purinas, interfiere en síntesis de ADN en linf. T Tto. EII, si corticoides contraindicados Neutropenia y pancreatitis
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6-mercaptopurina
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Inhib. síntesis de NOVO de purinas, interfiere en síntesis de ADN en linf. T Tto. EII, si corticoides contraindicados Neutropenia y pancreatitis
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Ciclosporina
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Inhib. calcineurina, inhib. formación IL-2 y otras citocinas Tto. colitis ulcerosa refractaria a corticoides IR, HTA, temblor y convulsiones
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Metotrexato
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Inhib. dihidrofolato-reductasa. Enfermedad de Crohn Antiinflamatorio e inmunosupresor Mielosupresión, teratogenicidad, fibrosis hepática Vía parenteral
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Infliximab (Anticuerpo monoclonal)
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Se une selectivamente a TNF-α. Efecto proaptótico sobre linf. T. (EII) Cefaleas, náuseas, infecciones
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Adalimumab (Anticuerpo monoclonal)
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Dirigido frente a TNF-α Tto. Crohn moderada/grave (EII) Subcutánea + inmunosupresores
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Natalizumab (Anticuerpo monoclonal)
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Dirigido contra subunidad α de las integrinas, bloqueándolas en las cél. inflamatorias Tto. Crohn grave con fracaso a otros ttos. (EII) Leucoencefalopatía multifocal progresiva y riesgo de infecciones oportunistas.
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