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11 Cartas en este set
- Frente
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Graham: Balance hidrofilico/lipofilico
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Muy polar.
- Se excreta a través de los riñones. - No cruza fácilmente las membranas o BHE. Muy lipofilico. - Pobremente absorbido en el intestino. - Almacenan en el tejido graso. - Persiste en el organismo." |
"La regla de 5"
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Pobre absorción oral cuando:
- PM >500 - Número de donantes de P. de H. (OH+NH) >5 - Número de aceptores de P. de H (O+N) >10 - Coeficiente de reparto >5 |
Cates: aproximación analítica
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Calculo aproximado de logP.
Suma de las propiedades hidro y lipo filicas. Log P >0 + lipofilico Log P <0 - hidrofilico ( el C del carbonilo no se cuenta) |
Predicción de solubilidad en agua.
Friesen |
Estimación basado en la fórmula molecular, toma la proporción C/(O+N).
- C/(O+N) =/< 3 soluble en agua. - 3< C/(O+N) =/<5 medianamente soluble en agua. - C/(O+N) > 5 insoluble en agua. |
Predicción de la solubilidad en agua (empírico)
Lemke |
Desarrolló una aproximación empírica basado en el potencial solubilizante de distintos grupos funcionales.
- Potencial S. > Número C totales --> Soluble en agua. |
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Básicos Lisina y Arginina
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Ácidos Aspartico y Glutamico.
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Hipoglicemicos.
1.- Tolbutamida-->lenta duración, t1/2 de 12 horas. 2.- Clorpropamida --> larga duración, t1/2 de 96 horas. CH3 va Cl--> Cl es más liposoluble. |
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Metabólicos.
1.- Timina --> Metabolito, síntesis de bases. 2.- 5- fluroracilo --> Antimetabolito (Cancer) (falsometabolito) |
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Metabólicos.
1.- Timina --> Metabolito, síntesis de bases. 2.- 5- fluroracilo --> Antimetabolito (Cancer) (falsometabolito) |
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Colinergicos.
1.- Acetilcolina -->corta duración ~1.7 min. No por vía oral 2.- Carbamoilcolina--> larga duración. Si por vía oral. El carbamoilo estabiliza el carbonizó y lo hace más resistente a la hidrolisis. |