Indicaciones y características de Alvimopan.	-Indicado para el tratamiento del estreñimiento en pacientes adictos. -Indicado para el tratamiento postoperatorio del íleo paralítico. Es un antagonista del r. MU y no precipita sd. de abstinencia.
Ventaja de Naltrexona frente a Naloxona.	-Es 2x más potente -Puede ser administrada por vía oral. -Su acción es más prolongada.
Uso terapéutico habitual de Naltrexona (Antaxone o Celupán).	-Para prevenir la recaída en la cura de mantenimiento del drogadicto, una vez superada la fase de desintoxicación.
Efecto adverso Naltrexona.	-⬆️ Enzimas hepáticas.
¿Qué agoniza o antagoniza Naltrexona?	-Antagoniza tanto los péptidos opiáceos exógenos como endógenos.
Indicaciones Metilnaltrexona	Tratamiento del estreñimiento inducido por opioides en pacientes con enfermedad terminal en tratamiento paliativo.
Acción farmacológica de Naloxona.	Es un antagonista opiáceo con afinidad por los tres receptores (mu>delta>kappa) que bloquea la actividad de péptidos opioides endógenos como fármacos morfínicos. -Reversión inmediata de la depresión del SNC inducida por opiáceos. -Prevención de los efectos subjetivos de los opioides. Se utiliza por vía parenteral de forma aguda.
Efectos adversos Naloxona.	1-.Crisis hipertensiva. 2.-Taquicardia. 3.-Fibrilación ventricular. 4.-Edema agudo de pulmón. Se recomienda usar dosis bajas y vigilar la respuesta cardiovascular.
Buprenofrina	-25 veces más potente que Morfina. -Es un AGONISTA PARCIAL que no es del todo antagonizado por Naloxona. -Biodisponibilidad oral baja. Más alta en sublingual. -Menos estreñimiento y menos depresión respiratoria.
Acción farmacológica Tramadol (Adolonta, Dolpar, Dolodol, Tralgiol)	-ANALGÉSICO DE ACCIÓN CENTRAL. -Activación de receptores opioides + 🚫 inhibición de la recaptación de Serotonina y Noradrenalina--> 🔆 activa los a-adrenoreceptores. -Potencia la ↗️ liberación neuronal de Serotonina.
Efectos secundarios de Tramadol	-Náuseas y vómitos. -Irritación nerviosa. -Hipotensión ortostática con taquicardia. -Alteraciones gastrointestinales. -Poco acusados porque activa debilmente los receptores opioides.
Afinidad de Pentazodina	-Antagoniza receptores MU -Agoniza receptores kappa.
Efectos adversos Pentazodina	Taquicardia Hipotensión Elevación del consumo de 02 miocárdico (no utilizar en angina de pecho ni infarto). Agranulocitosis.
Acción farmacológica de Pentazodina	Parenteral. Analgesia moderada, 3x menos potente que la morfina. Provoca menos depresión respiratoria que los agonistas puros.
Uso terapéutico de la Metadona	Deshabituación y rehabilitación en los adictos a la Morfina.
Efectos adversos de la Metadona	1.-Estreñimiento 2.-Insomnio o despertar precoz 3.-Sudoración 4.-Disminución de la líbido 5.-Arritmias y prolongación QT en usos continuados.
Farmacocinética de la Metadona	Vía oral con BD elevada. Cmax-1-5horas. Se une a proteína 60-90% y se ACUMULA en los tejidos. Exc. por vía renal. Aumenta si se acidifica la orina. En tratamienos prolongados, la semivida aumenta (por la acumulación en tejidos) Dosis iniciales de 2-5mg/12 horas.
Afinidad de la Metadona	-Activa los receptores opioides. -Antagoniza el r. glutamao NMDA
Usos del Fentanilo	-Anestesia con opioides en cirugía cardiovascular (se suele usar junto a Doperidol para neuroleptoanalgesia).
Potencia del Fentanilo	80x que la Morfina.
Potencia del sulfentanilo	-400 a 1000x que la morfina (es más liposoluble que el Fentanilo). -10x que el Fentanilo.
Usos Sulfentanilo	-Se usa preferentemente en anestesia. -Analgésico por vías especiales.
Usos Alfentanilo	Analgesia quirúrgica i.v. en perfusión continua
Remifentanilo	-Sólo admin i.v. hospitalaria. -Sus efectos cesan a los 10min de suspender la administración. -Analgésico de elevada potencia.
Efectos Petidina	-10x MENOS potente que la Morfina. -Analgesia -Depresión respiratoria -Farmacodependencia. 🚫NO antitusígeno.
Opioides usados como anidiarréicos, derivados de la Petidina.	-Loperamida -Difenoxilato.
Efectos adversos de Petidina	Inquietud Acción antimuscarínica: -taquicardia -xerostomía. -visión borrosa.
Principal metabolito de Petidina	-Normeperidina, conserva actividad analgésica y tiene efecto proconvulsionante. Produce toxicidad cardiovascular.
Usos terapéuticos Dextropropoxifeno (Deprancol)	-Como antitusígeno -Como analgésico 20x MENOR que la morfina.
Usos terapéuticos Codeína y Dihidrocodeína	-Antitusígenos de acción central -Analgésicos 10x menor que la morfina que suelen usarse combinados con AINE.
Afinidad de la Morfina	A los tres rr. sobre todo a MU.
Uso terapéutico de la Morfina	-Analgesia en dolor intenso o moderado, agudo o crónico. -Tratamiento de la disnea.
Nombres comerciales de la Morfina	Morfina MST Continus Skenan
Reacciones adversas AGUDAS generales de los opioides.	1.-Náuseas y vómitos (muy frecuentes) 🤢🤮 2.-Somnolencia 😴 3.-Inestabilidad 4.-Confusión❔ 5.-Sedación y deterioro cognitivo 6.-Miosis. 😳
Qué fármaco administraríamos para reducir las náuseas producidas por opioides	Metoclopramida
Reacciones adversas CRÓNICAS generales de los opioides	Estreñimiento Náuseas y vómitos.
Reacciones adversas ESPORÁDICAS generales de los opioides	1.-Prúrito (a causa de la histamina liberada) en cara, cuello y tórax. 2.-Inquietud 3.-Xerostomía 4.-Alucinaciones
Efectos SOBREDOSIS Morfina	1.-Depresión central generalizada--> Coma por hipoxia, apnea y muerte. 2.-En el coma: miosis bilateral, simétrica muy acentuada que se convierte en midriasis cuando la hipoxia se prolonga.
Tratamiento en la sobredosis de Morfina	Naloxona por vía I.V. que se debe repetir hasta que cese la depresión respiratoria. Hay que vigilar que no aparezcan signos cardiovasc. de rebote o el síndrome de abstinencia en el drogadicto.
¿Qué dos efectos de la Morfina no tienen tolerancia?	-Miosis -Estreñimiento.
¿En qué consiste el síndrome de abstinencia en pacientes no adictos o ex adictos?	Aparece a las 48h. tras la dosis. Consiste en: -estado gripal con bostezos, midriasis, rinorrea, dolor muscular, sudoración, piloerección, náuseas... -Deseo muy intenso de consumo. -Hiperactividad adrenérgica.
Mecanismo de la tolerancia a opioides.	-⬆️⬆️⬆️ de la concentración celular de AMPc, que produce que las adenilil ciclasas se adapten, por lo que se deja de ejercer el efecto inhibidor de AMPc característico de los opioides. -Dicho aumento modifica la exp de otros genes que da lugar a producción y↗️ liberación de neurotransmisores. -También se favorece la sobreexpresión de rr. glutamatérgicos NMDA.
Efectos hormonales de los opioides	-↗️ estimulan la secreción de ACTH, GH, B-MSH y ADH. -🚫 inhiben la secreción de TSH, LH y FSH.
¿Qué receptores median la midriasis paralítica?	mu y kappa
¿A qué receptor se debe la sensación de Euforia tras consumir morfina?	Mu
¿Qué produce la liberación de dopamina en el núcleo accumbens tras administración de morfina o heroína i.v.?	Orgasmo abdominal (¿?¿?¿?¿)
Qué sensación o efecto produce la activación de los receptores kappa?	Disforia
Características de la analgesia producida por opioides	-No hay pérdida de conciencia. -⬇️Reduce la percepción tanto del dolor subjetivo como del sufrimiento. -techo analgésico alto (son los efectos secundarios los que limitan la dosis). -⬇️Reduce el componente afectivo que acompaña al dolor.
Farmacocinética general opioides.	-Baja BDP por vía oral (<50%). -Vía parenteral. Cmax rápida pero efecto poco duradero.--> infusión continua o admin. de bolos. -👍🏻 Buena BDP por vía sublingual. -También se administran por vía transdérmica (parches fentanilo o buprenorfina). Morfina en tto. agudo: vía i.m. o i.v. Morfina en tto. crónico: vía oral y hay preparados de liberación lenta. -Vía i.m. o subcutánea: Cmax 30-60min. Efecto: 4-6h. -🍬🍭 "Caramelos" (Fentanilo)
Metabolitos de la Morfina	-morfina-3-glucorónido. -morfina-6-glucorónido. Ambos capacidad de atravesar la BHE.
Efecto de los opioides sobre los canales iónicos.	- ↗️ Apertura de canales de K+-->Hiperpolarización. - 🚫 Inhibición de la apertura de canales de Ca2+-->Liberación del neurotransmisor.
Qué tipo de receptores encontramos en el sistema opioide?	-Mu, delta y kappa, acoplados a las proteínas G, que inhiben la adenilato ciclasa, reduciendo el contenido celular de AMPc.
Qué fármacos opioides encontramos como agonistas-antagonistas? (Ag: kappa, Antg: mu)	Nalorfina Pentazocina. Butorfanol. Nalbufina.
Fármacos antagonistas opioides (Antg++ mu)	Naloxona Naltrexona
Fármacos agonistas parciales del sistema opioide.	Codeína Propofixeno Buprenorfina (sobre receptores mu)
Agonistas puros opioides	Morfina Metadona Heroína Remifentanilo Petidina Fentanilo Sulfentanilo.
Fármacos opioides naturales	Morfina Codeína
Fármacos opioides semisintéticos	Heroína Folcodeína
Fármacos opioides sintéticos	Metadona Buprenorfina Petidina o meperidina Pentazocina Fentanilo Remifentanilo
¿Qué fármacos opioides inducen el síndrome de abstinencia al ser administrados?	Los antagonistas cuando se acompañan de un agonista "mu" puro.
¿Qué es el dualismo farmacológico?	-Cuando dos fármacos tienen misma acción farmacológica pero activan distintos receptores.
Relación receptores-ligando	Mu, OP3, MOR= B-Endorfina, Endorfinas. Delta, Op1, DOR = Encefalinas met y leu. Kappa Op2 KOR= Dinorfina A. Nociceptina, OP4, NOR= Nociceptina/Orfanina FQ
Relación precursor-receptor	Mu-POMPC (ACTH, MSH, B-Lipotropina) Delta-Proencefalina Kappa-Prodinorfina. Nociceptina-Pronocicpetina-orfanina FQ.
Manera de fijación a los tejidos de los receptores opioides	-Estereoselectiva. -Saturable -Compatible.
Localización de los rr. opioides	-Cerebro -Hipófisis -M.Espinal -Sis. G.Intesinal.
Efectos receptores MU	Analgesia Depresión Resp. Euforia y sedación Dependencia física. Disminución de la motilidad GI Náuseas y vómitos Miosis Liberación de Prolactina
Efectos receptores Kappa	Analgesia Disforia y psicotomimesis Miosis Adicción Náuseas y Vómitos Dependencia física Inhibición de ADH
Efectos receptores Delta	Analgesia Depresión Resp. Náuseas y vómitos Tolerancia Hipotensión Inhibición de GH y LH
Indicaciones generales de los opioides	-Dolor -Disnea -Antidiarreicos. -Edema agudo de pulmón. -Tos -Anestesia.

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