Lugar y efectos de TxA2 ante un proceso inflamatorio.	Se encuentra en las plaquetas. 1.-VConst. 2.-Agreg. Plaquetaria.
Efectos de PGI2 en procesos inflamatorios.	1.-Vasodilatación. 2.-Inhibición de la agregación plaquetaria.
Efectos PGE2 en la inflamación.	1.-Inhibición de la secreción gástrica. 2.-Contracción del útero grávido. 3.-Contracción del músculo liso G.I.
Efectos de PGF2a ante la inflamación.	1.-Contracción bronquial. 2.-Contracción del miometrio.
Si hablamos de TxA2, PGI2, PGE2, PGF2a, estamos hablando de:	Prostanoides en procesos inflamatorios.
Mecanismo de acción de los AINES.	1.-Inhibición de la actividad de las ciclooxigenasas (COX)
Productos de la acción de las COX (ciclooxigenasas)	Prostaglandinas y tromboxanos.
Mecanismo general de acción de los AINES	Inhiben la actividad de las CICLOOXIGENASAS, permitiendo que éstas no participen en los mecanismos patógenos de la fiebre, el dolor y la inflamación.
VERDADERO O FALSO: Tanto la COX-1 como la COX-2 aceptan el mismo número de estructuras de sustratos, ya que son enzimas estructuralmente y de pesos moleculares similares.	FALSO.- La COX-1 acepta menos estructuras de sustratos que la COX-2. *Esto implica que casi todos los AINES inhibidores de la COX-1, también inhiben a la COX-2 pero muchos bloqueantes de la COX-2 poseen escaso poder bloqueante de la COX-1.
Fármaco AINE bloqueante de las COX que NO es reversible.	-Ácido Acetil Salicílico. Esto lo que quiere decir es que se tienen que sintetizar nuevas moléculas que reemplacen a las modificadas por el fármaco.
Acciones analǵesicas de los AINES	Intensidad: moderada o media. 1.-En dolores articulares, dentarios, musculares, cafaleas (incluso formas moderadas de migraña). 2.-Algunos cólicos. 3.-Dolores postoperatorios o postraumáticos. 4.-Dolores oncológicos (primeras etapas). 5.-Dolor inflamatorio agudo (muy eficaces).
Mecanismo de acción analgésica de los AINES.	A nivel periférico: A través de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (mediante inhibición de las COX) impiden que los nociceptores sean sensibilizados y disminuyen la acción algógena de otros mediadores liberados. A nivel central: Eliminando el estado de hiperexcitabilidad que se produce a causa de la PGE2 (que bloquea la transmisión glicinérgica de carácter inhibidor) inhibiendo la COX-2.
¿Qué pasaría si tomamos un antitérmico AINE, por ejemplo el paracetamol, si nuestra temperatura corporal es normal?.	No pasaría nada. Los antitérmicos AINES no modificarían la temperatura en ese caso.
Mecanismo de acción antitérmica de los AINES:	1.-Vasodilatación y sudoración--> Pérdida de calor. 2.-Reducción de liberación local de PGE2 en el área preóptica hipotalámica.
Efecto del ácido acetil salicílico como antiagregante plaquetario.	El AAS inhibe las moléculas de COX de forma IRREVERSIBLE, esto tiene un efecto indeseable en las plaquetas, incapaces de sintetizar nuevas proteínas, donde la COX-1 queda inhibida durante toda la vida de la plaqueta. La consecuencia de esto es un marcado descenso de las concentraciones plasmáticas de Tx2 plaquetario (responsable de los mecanismos que inducen la agregación plaquetaria). Esta acción da lugar a que se use el AAS en la prevención de accidentes tromboembólicos coronarios y cerebrales.
Efectos sobre la excreción de ácido úrico (efecto uricosúrico de los salicitatos) según las dosis:	-Dosis bajas/medias (1-2g/día).- Disminuye la excreción.-->HIPERURICEMIA. -Dosis intermedias (2-3g/día).-No modifican la excreción. -Dosis >5g/día: Uricosuria e hipouricemia. Consumo crónico de salicilatos: NEFROTOXICIDAD, necrosis papilar y nefritis intersticial.
Reacciones adversas gastrointestinales de los AINES	Por inhibición de las prostaglandinas gastroprotectoras,PGI2, PGE2: -Pirosis, dispepsia, diarrea ,estreñimiento, LESIÓN MUCOSA GÁSTRICA (erosiones y úlceras). -Gastropatía por AINES: diarrea, vómitos, úlceras y hemorragias digestivas.
Reacciones adversas renales de los AINES.	La PGI2 y PGE2 son responsables del mantenimiento del flujo renal. -Reducción de la función renal. -Retención de agua, Na+ y K+ (edema, hiperpotasemia, hipertensión...)
AINES menos lesivos para la mucosa gástrica.	Ibuprofeno Diclofenaco Salicilatos NO acetilados
¿Qué inhibidor de la bomba de protones reduce la incidencia de úlceras gástricas al 5% y de duodenales al 0.5%? (Profilaxis ante el consumo de AINEs)	Omeprazol.
El misoprostol es usado en pacientes con tratamiento de AINEs para:	Disminuir la incidencia de úlceras gastroduodenales a menos de un 1.5% tras tres meses de tratamiento con AINEs. Hay que tener en cuenta que tiene mayor incidencia de diarreas que por ejemplo el omeprazol.
¿Cuáles son los AINEs con mayor efecto lesivo?	Ketoprofeno Peroxicam Ketoralaco
¿Qué AINE es más nefrotóxico que los demás?	Indometacina.
¿En caso de hipersensibilidad aguda por AINEs, qué fármacos serían los más adecuados?	Salicitatos no acetilados Destropropoxifeno Meloxicam Paracetamol.
Reacciones hematológicas de los AINEs	1.-Agranulocitosis. 2.-Anemia aplásica. 3.-Anemia hemolítica.
¿Qué AINEs provocan agranulocitosis?	ibuprofeno, Metamizol e Indometacina
¿Qué AINEs provocan anemia aplásica?	Metamizol ibuprofeno Indometacina Diclofenaco.
¿Qué AINEs pueden provocar anemia hemolítica?	Ácido mefenámico. AAS. Ibuprofeno.
Metabolito del Paracetamol muy reactivo y que en caso de no haber suficiente glutation hepático reducido, podría causar necrosis hepática aguda.	N-AcetilBenzoQuinoNeimida.
Relación dosis AINE-Riesgo cardiovascular.	1.-Coxibs-Uso continuado conlleva alto riesgo cardiovascular. 2.-Diclofenaco.-150mg/día-->Casi el mismo riesgo aterotrombótico que algunos coxibs. 3.-Ibuprofeno.-2.400mg/día-->Aumento de riesgo. 4.-Naproxeno.-1000mg/dia-->Menor riesgo que Coxibs.
Efecto adverso respiratorio de los AINEs	Acidosis respiratoria y metabólica.
¿Qué provoca el salicismo?	Vértigos Náuseas Hipoacusia Acúfenos Vómitos Diarrea
¿Qué sindrome puede provocar el consumo de aspirina en niños?	Sd. de Reye.- Encefalopatía aguda con degeneración grasa del hígado y alteraciones mitocondriales.
Efecto de los AINEs en la artritis reumatoide	Disminuyen la hinchazón, el dolor y la rigidez matinal.
Dosis de salicitatos para el tratamiento de la artritis reumatoide juvenil, la artrosis, tendinitis y bursitis.	Oscila entre 2 y 6g/día.
Dosis de aspirina para cuadros de arteriopatías coronarias y cerebrales, tromboembolia e infartos.	40-80mg/día.
¿Qué AINE usaríamos para el cierre del conducto arterioso?	Indometacina.
¿En qué neoplasias es habitual ver una elevación importante de la COX-2? ¿Qué usaríamos para reducir la frecuencia de cáncer colorrectal y a qué dosis?	1.-Colon y mama. 2.-Aspirina 325mg/semana durante largos periodos.
¿Qué AINEs recomendaríamos durante el embarazo?	-Ninguno. Están contraindicados porque podrían cerrar el ductus arterioso o causar dificultades en la circulación uterina. *Excepción: el paracetamol parece no aumentar el riesgo en el feto.
¿Cuáles son los fármacos selectivos para la COX-2?	-CELECOXIB. -ETORICOXIB. -PARECOXIB.
Efectos terapéuticos COXIB.	-Antiinflamatorios. -Analgésicos. -Antipiréticos. Al no bloqu. la COx-1 no poseen efectos antiagregantes plaquetarios ni uricosúricos.
Riesgos del uso de los COXIBs	1.-Aumentan la presión arterial si se toma antihipertensivos. 2.-En los pacientes con A.Reumatoide elevan el riesgo de padecer enfermedades cardivosculares. 3.-Reducen la F. Glomerular en personas de edad avanzada.
¿En qué situación se recomendaría COXIBs en lugar de los AINEs convencionales?	Cuando el riesgo cardivascular del paciente sea bajo y haya riesgo de padecer las habituales reacciones adversas de los AINEs convencionales.
Indicaciones de CELECOXIB	1.-Artrosis 2.-Artritis reumatoide.
Efectos adversos CELECOXIB	Cefaleas Mareos Exantemas cutáneos Dolor abdominal Dispepsia Edema periférico RR. Adversas cardiovasculares (palpitaciones, HTA, IAM, IC)
Efectos adversos de ETEROCOXIB	Cefaleas Diarrea Infecciones respiratorias Náuseas Las + frecuentes: Edema periférico Prúrito Oliguria Dispepsia Faringitis Hipo HTA Hipopotasemia Las menos: Ulceración GI Bradicardia Trombocitopenia
Indicaciones ETEROCOXIB	1.-Artritis R. 2.-Artrosis 3.-Artritis Gotosa Aguda.
¿Qué COXIB se usa para el dolor postoperatorio a corto plazo?	PARECOXIB
Efectos adversos PARECOXIB	1-Especial cuidad con sujetos con alteraciones de la función renal. 2.-Anemia postoperatoria.
¿A qué pacientes no le proporcionaríamos COXIBs?	1.-A pacientes con patología coronaria, cerebrovascular y/o con arteropatía periférica. 2.-A pacientes hipertensos (Etirocoxib)
Derivados del ácido salicílico usados en farmacología como AINEs	1.-Salicilato sódico 2.-Trisalicilato de colina 3.-Difunisal Salicilamida.
Formulaciones galénicas de los AINEs	1.-FF. tamponadas efervescentes. 2.-FF. de liberación prolongada. 3.- FF. de aplicación tópica.
¿Cómo se encuentra el AAS en el estómago tras su ingestión?	En forma NO ionizada. Su pKa es de 3.5. No obstante, su mayor parte se absorbe en el íleon (por las microvellosidades).
Cómo tendría que ser el pH de la orina si quisiéramos eliminar más AAS?	Alcalino.
Indicaciones del AAS	1.-Dolor (Neuralgias, cefaleas, postoperatorio, postparto, dismenorrea, de origen canceroso...) 2.-Síndromes articulares (AR, artrosis, AR Juvenil, teninitis, bursitis...) 3.-Fiebre 4.-Inhibición de la agregación plaquetaria. 5.-Enfermedad de Kawasaki.
Efectos adversos del AAS	1.-GI 2.-Hematológicos 3.-Respiratorios. 4.-Equilibrio ac-base 5.-Reacciones de hipersensiblidad. 6.-Síndrome de Reye. 7.-Salicismo. 8.-Intoxicación por sobredosis.
Cuadro tóxico por sobredosis de AAS	1.-SNC (tinnitus, confusión, agitación y alucinaciones). 2.-Centro respiratorio (dificultad para respirar). 3.-Eq. ac-base (alcalosis-acidosis) 4.-Agreg. plaquetaria y síntesis de protrombina (petequias y hemorragias).
Tratamiento del cuadro tóxico del AAS	1.-Lavado gástrico. 2.-Aplicar carbón activado. 3.-Corregir hipertermia, deshidratación, cetosis, eq. ac-base, hiperglucemia... 4.-Provocar la diuresis alcalina fozada. 5.-Diálisis peritoneal, hemodiálisis o hemoperfusión (cuando las cc. plasmáticas son >100mg/100ml o estado muy grave). 6.-Vigilar la aparición de edema pulmonar o convulsiones y tratarse. 7.-Adminsitrar sangre o vitamina K si hay hemorragia.
La forma de liberación retardada de salicilatos está indicado para:	Dolor crónico moderado o con componente inflamatorio.
Formas tamponadas efervescentes de salicilatos.	1.-Benorilato 2.-Eterilato. 3.-Acetilsalicilato de Lisina.
Mecanismo de acción del paracetamol.	1.-Inhibe síntesis de prostaglandinas en el SNC mediante la inhibición de nuevas variantes de la COX (la COX-3). 2.-Inbibición de la hiperalgia espinal provocada por activación de los rr. NMDA. 3.-Interacción con sistemas neuronales que liberan óxido nítrico o facilitan la transmisión inhibidora serotoninérgica bulboespinal que actuaría sobre rr. 5-HT1A (activación indirecta). 4.-Inhibe la síntesis hipotalámica de PGE2 (acción antipirética). NO BLOQUEA LA COX-1 NI LA COX-2, no tiene acción antiinflamatoria ni de antiagregante plaquetario.
Farmacocinética del Paracetamol	Se absorbe en el intestino delgado. CMax en 30-90min. Se metaboliza en el hígado hasta el 90%. SMV: 2-2.5 horas. Administración por vía oral.
Reacciones adversas del Paracetamol.	1.-Pequeños aumentos de enzimas hepáticas (sin ictericia). 2.-En dosis tóxicas: náuseas, vómitos y tras 24-48h. una lesión hepática potencialmente mortal. 3.-Sobredosis: Cuadro tóxico de necrosis hepática con posibles lesiones renales, cardíacas y pancreáticas agudas.
Fármaco elegido para combatir el cuadro tóxico por Paracetamol.	N-Acetilcisteína por vía oral-->Porque aumenta el glutatión, que neutraliza el metabolito reactivo N-acetilbenzoquinoneimida tóxico del Paracetamol).
Farmacocinética del Metamizol	Admin por vía oral. Tmax de 1-1.5h. En casos de dolor intenso se administra vía IM o IV
Farmacocinética de la Propifenazona	Vía oral. Tmax 0.5-1h.
Características del Metamizol (Nolotil) y Propifenazona (Cibalgina)	Dolor agudo moderado/medio. Analgésico comparable con AAS y superior al paracetamol. Acción ligera relajante de la musculatura lisa (dolores tipo cólico). La analgesia en el metamizol es dosis-dependiente, llegando al máximo a la dosis de 2 gramos (efectos analgésicos comparables a las dosis bajas de opioides). Menos lesivo para la mucosa gástrica y no provoca hemorragias. El metamizol se utiliza como antitérmico ante fiebre elevada que no responde a otros antitérmicos. La Propifenazona se utiliza sobre todo en niños por vía rectal.
Reacciones adversas Metamizol y Propifenozona	Metamizol: -agranulocitosis -anemia aplásica -Leucopenias -reacciones cutáneas. -A dosis altas potencia el efecto de fármacos depresores del SNC. -Intoxicación aguda: Coma, convulsiones, paro respiratorio y cuadros de insuficiencia hepática. Propifenazona: -Reacciones de hipersensibilidad.
Fármacos AINEs derivados del Ácido Propiónico	1.-Ibuprofeno (Actimidol, Doctril). 2.-Naproxeno (Naprosyn, Alioviomas) 3.-Fenoprofeno 4.-Ketoprofeno (Orudis, Fastum) 5.-Flurbiprofeno (Frobén, Neoartol). 6.-Oxaprozina.
Fármacos AINEs derivados del Ácido Acético	1.-Indolacético: Indometacina, Acemetacina y Proglumetacina. 2.-Pirrolacético: Sulindaco, Ketorolaco, Tolmetina. 3.-Fenilacético: Diclofenaco, aceclofenaco. 4.-Piranoindolacético: Etodolaco.
Fármacos AINEs derivados Pirazólicos	1.-Metamizol 2.-Propifenozona. 3.-Fenilbutazona.
Usos terapéuticos de la Fenilbutazona	Antiinflamatorio, antitérmico, analgésico y uricosúrico. 1.-Afecciones reumáticas (espondilitis anquilosante, AR, gota aguda crónica...) *Actualmente no constituye el tratamiento inicial de ningún proceso reumático, inflamatorio o doloroso.
¿Qué AINE, derivado del Ácido Propiónico, tiene una semivida más larga?	-Oxaprozina. 21-25horas.
¿Qué AINE, derivado del ácido propiónico, no posee los riesgos cardiovasculares del resto de AINEs?	-Naproxeno (Naprosyn, Alioviomas).
Efectos adversos del Ibuprofeno.	1.-Irritación gástrica. 2.-Problemas hemorrágicos. 3.-Erupciones cutáneas. 4.-Edemas periféricos. 5.-tinnitus. 6.-Mareos 7.-Agranulocitosis. 8.-Anemia aplásica. 9.-Insuficiencia renal aguda.
Indicaciones del Ibuprofeno	Dolor agudo leve o moderado. Fiebre. Dismenorrea. Antipirético en niños mayores de 6 meses. Dosis unitaria: 5-10mg/kg cada 4-6horas.
Uso terapéutico del AINE, derivado del ácido acético, INDOMETACINA.	Fármaco de primera elección en la Espondilitis Anquilosante. Muy eficaz en el tratamiento agudo de la gota. Acción antiinflamatoria, analgésica, antitérmica y antiagregante. NO URICOSÚRICA.
Farmacocinética de la Indometacina	Admin oral. Metabolización hepática. Eliminación renal y biliar.
Reacciones adversas de la Indometacina.	Son muy abundantes. 1.-Neurológicas: cefaleas frontales, vértigo, aturdimiento, confusión mental. 2.-Digestivas: Náuseas, ulceraciones GI, pancreatitis aguda. 3.-Hematológicas: Agranulocitosis, anemia aplásica. 4.-Hipersensibilidad: Ataques agudos de asma.
¿Cuál es uno de los AINEs menos tóxicos para el riñón?	Sulindaco (Sulindal). Derivados del ácido acético.
Indicaciones Sulindaco.	1.-Artritis R. 2.-Osteoartritis 3.-Espondilitis anquilosante 4.-Ataques agudos de gota.
¿Qué AINE podríamos utilizar para administración parenteral?	Ketorolaco (Toradol). Derivado del ácido acético.
Mecanismo de acción del Ketorolaco (Toradol).	1.-Inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas. 2.-Se postula que puede liberar ligandos endógenos del receptor K-Opioide.
Indicaciones Ketorolaco (Toradol)	Acción antitérmica, antiinflamatoria, analgésica, antiagregante plaquetario. 1.-Conjuntivitis alérgica estacional. 2.-Profilaxis o tratamiento de la inflamación ocular postoperatoria.
Acción del Diclofenaco (Voltarén) y Aceclofenaco (Airtal)	Actividad analgésica, antitérmica y antiinflamatoria potente. Diclofenaco es también uricosúrico. Diclofenaco: Tratamiento agudo o crónico de los síntomas de la artritis remumatoidea, osteartritis, espondilitis anquilosante, dolor agudo por procesos inflamatorios no reumáticos o dismenorrea primaria. Aceclofenaco: Analgésico de dolor agudo o crónico y antiinflamatorio de origen reumático.
Efectos adversos Diclofenaco	1.-Similares a los que encontramos en los derivados del ácido propiónico. 2.-Los GI son los más frecuentes. 3.-Elevación de las transaminasas hepáticas.
Farmacocinética del Aceclofenaco.	Tmax por vía oral 1.5-2h. SMV: 4-5h. Se elimina por la orina tras ser metabolizado.
Fármacos derivados del Ácido Nicotínico.	1.-Clonixina. 2.-Isonixina. 3.-Ácido niflúmico.
Indicaciones del Clonixinato de Lisina (Dolalgial)	Casi exclusivamente como analgésico en cuadros de dolor agudo leve o moderado en lesiones inflamatorias NO reumáticas, producidas por traumatismos.
Indicaciones y efectos adversos del ácido niflúmico.	Ind: por vía oral y tópica en el tratamiento de enfermedades reumáticas. Efect.Adv: cefaleas, molestias digestivas y signos de insuficiencia renal.
Indicaciones del Morniflumato.	Analgésico derivado del ácido nifúmico, se utiliza en pediatría por su presentación en supositorios.

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