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Son Compuesto químico que no forma parte de la composición de los organismos.
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XENOBIÓTICOS
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Se absorben en los pulmones, piel y pueden ser ingeridas involuntariamente en alimentos,bebidas o contaminantes ambientales en aire,agua,comidas,suelo
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XENOBIÓTICOS
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Lo XENOBIÓTICOS se pueden absorber por medio de: (2)
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los pulmones, piel
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Lo XENOBIÓTICOS se pueden ser ingeridos accidentalmente por medio de:
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alimentos,bebidas o contaminantes ambientales en aire,agua, comidas, suelo
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Los XENOBIÓTICOS no ejercen respuestas biológicas en los seres vivos. V/F
|
F
|
Las Respuestas Biológicas de los XENOBIÓTICOS dependen a menudo de la Liberación de la sustancia absorbida en un metabolito activo. V/F
|
F
conversión de la sustancia |
Las Respuestas Biológicas de los XENOBIÓTICOS dependen a menudo de la conversión de la sustancia absorbida en un metabolito activo. V/F
|
V
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¿POR QUÉ ES NECESARIA LABIOTRANSFORMACIÓN DE FÁRMACOS?
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Por la necesidad de desintoxicar los bioproductos y toxinas de plantas y bacterias luego se extendieron a los fármacos y otros xenobióticos ambientales
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La excreción renal desempeña un papel fundamental en la
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terminación de la actividad biológica.
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Una de las características de fármacos para biotransformar es que tienen volúmenes moleculares pequeños V/F
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V
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Una de las características de fármacos para biotransformar es que no poseen características polares, tales como grupos funcionales que están ionizados aún PH fisiológico.
V/F |
F
Si poseen características polares |
Una de las características de fármacos para biotransformar es que las Moléculas orgánicas farmacológicamente activas son Hidrofílicas. V/F
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F
Son lipofílicas |
Una de las características de fármacos para biotransformar es que las Moléculas orgánicas farmacológicamente inactivas son lipofílicas
V/F |
F
Activas |
Una de las características de fármacos para biotransformar es que las Moléculas orgánicas farmacológicamente activas son lipofílicas
V/F |
V
|
Una de las características de fármacos para biotransformar es que son Fácilmente reabsorbidas del filtrado en la nefrona.
V/F |
V
|
Una de las características de fármacos para biotransformar es que Las drogas Hidrofílicas al unirse a proteínas plasmáticas no se filtran por el glomérulo y tienen una duración de acción prolongada.
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F
Las drogas lipofílicas |
Una de las características de fármacos para biotransformar es que Las drogas lipofílicas al unirse a proteínas plasmáticas se filtran por el glomérulo y tienen una duración de acción prolongada.
V/F |
F
NO se filtran por el glomérulo |
Los xenobióticos lipofílicos se transforman en productos más polares y, por lo tanto ,son excretados con más facilidad.
V/F |
V
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Son fármacos que tendrían semividas extremadamente largas sino fuera por su conversión metabólica a compuestos mas solubles en agua.
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el tiopental y pentobarbital
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¿DÓNDE OCURREN LASBIOTRANSFORMACIONES DE LOS FÁRMACOS?
(6) |
Hígado
Tracto gastrointestinal Pulmón Riñón Piel Cerebro |
Algunos fármacos administrados por vía oral se absorben en el intestino delgado y se transportan primero a través del sistema portal hasta el hígado, donde experimentan un metabolismo amplio llamado:
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EFECTO DE PRIMER PASO
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Ejemplo de fármacos que hacen el efecto del primer paso:
(4) |
Isoproterenol
pentazocina meperidina y morfina. |
Clonazepam, clorpromacina y ciclosporina se metabolizan menos en el intestino que en el hígado.
V/F |
V
Se metabolizan más en el intestino |
El compromiso del metabolismo intestinal de ciertos medicamentos, también puede dar como resultado una
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elevación significativa de sus niveles plasmáticos y de interacciones farmacológicas clínicamente relevantes
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Son FÁRMACOS que PUEDEN SER METABOLIZADOS EN EL ÁCIDO GÁSTRICO como las:
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PENICILINAS.
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Son FÁRMACOS que PUEDEN SER METABOLIZADOS POR ENZIMAS DIGESTIVAS como POLIPÉPTIDOS TALES COMO
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LA INSULINA
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Son FÁRMACOS que PUEDEN SER METABOLIZADOS POR ENZIMAS EN LA PARED DEL INTESTINO tales como
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CATECOLAMINAS SIMPATICOMIMETICAS.
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La mayoría de las biotransformaciones metabólicas ocurren en algún momento entre la
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absorción del fármaco en la circulación y su eliminación renal
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Las biotransformaciones ocurren en Lumen intestinal o la pared intestinal. Mediante dos categorías:
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Reacciones de fase I
Reacciones de fase II |
CONVIERTEN EL FARMACO ORIGINAL EN UN METABOLITO MAS POLAR AL INTRODUCIR O REVELAR UN GRUPO FUNCIONAL
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REACCIONES DE FASE I
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AMENUDO ESTOS METABOLITOS SON INACTIVOS, AUNQUE EN ALGUNOS CASOS LA ACTIVIDAD SOLO SE MODIFICA O INCLUSO SE MEJORA.
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OH,NH2 SH.
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¿DÓNDE OCURREN LASBIOTRANSFORMACIONES DE LOS FÁRMACOS? (6)
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EL HÍGADO
TRACTO GI PULMONES PIEL RIÑONES CEREBRO |
ES EL ÓRGANO PRINCIPAL DE LA BIOTRANSFORMACIÓN:
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EL HÍGADO
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HAY NUMEROSAS ISOFORMAS DE P450 EN EL
HÍGADO HUMANO, IDENTIFIQUELAS (13/7) |
CYP:
1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C18, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4, 3A5, 4A11 Y 7 |
Son las FORMAS MÁS IMPORTANTES de P450 Las siguientes:
(7) |
CYP1A2,
CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 Y CYP3A4 |
EL CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, REPRESENTAN APROXIMADAMENTE EL__ RESPECTIVAMENTE, DEL CONTENIDO TOTAL DE P450 HEPÁTICO HUMANO
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15%
4% 1% |
EL CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 Y CYP3A4 REPRESENTA APROXIMADAMENTE EL__ RESPECTIVAMENTE, DEL CONTENIDO TOTAL DE P450 HEPÁTICO HUMANO
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20%
5% 10% Y 30% |
POR SÍ SOLO ES RESPONSABLE DEL METABOLISMO DE MAS DEL 50% DE LOS FARMACOS RECETADOS.
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EL CYP3A4
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da como resultado un metabolismo acelerado del sustrato y por lo general una disminución de la acción farmacológica del inductor y de los fármacos co administrados.
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INDUCCIÓN ENZIMÁTICA
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Los químicos y contaminantes ambientales no son capaces de inducir las enzimas P450.
V/F |
F
Si son capaces de inducir |
Los fármacos que contienen el imidazol,como cimetidina y
el ketoconazol, se unen estrechamente al hierro hem P450 y reducen eficazmente el |
metabolismo de los sustratos endógenos
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Para lograr niveles eficaces de sangre y tejidos terapéuticos varían en distintos pacientes debido a
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las diferencias individuales en la distribución del fármaco y sus tasas de metabolismo y eliminación.
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Las diferencias del metabolismo de los farmacos están determinadas por: (8/4)
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FACTORES GENÉTICOS Y NO GENÉTICOS
MICROBIOTAS INTESTINAL EDAD SEXO TAMAÑO DEL HIGADO Y FUNCION HEPATICO RITMO CIRCADIANO TEMPERATURA FACTORES NUTRICIONALES Y AMBIENTALES, QUE INDUCEN O INHIBEN EL METABOLISMO DE LOS FARMACOS. |
Se han identificado más de 1 000 especies de microorganismos intestinales. Incluyendo bacterias anaeróbicas estrictas y diversas
V/F |
V
|
en la MICROBIOTA INTESTINAL COMENSAL hay Levaduras que coexisten en equilibrio ecológico dinámico a menudo simbiótico.
V/F |
V
|
Las ratas macho, metabolizan mas rápido que las hembras.
V/F |
V
Mal-dito patriarcado |
Muchos sustratos, en virtud de su lipofilia relativamente alta, no sólo se retienen en el sitio activo de la enzima, sino que permanecen unidos de manera no específica a la membrana del retí**** endoplásmico lipídico.
V/F |
V
|
Los fármacos inductores de enzimas incluyen (4)
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sedantes-hipnóticos,
antipsicóticos, anticonvulsivos, el medicamentos antituberculosos |
ENFERMEDADES QUE AFECTAN EL METABOLISMO DELOS MEDICAMENTOS: (4)
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HEPATIS VIRAL
HEPATITIS ALCOHOLICAS CIRROSIS HEPATICA HEPATITIS POR FARMACOS |