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Nombrar los fármacos simpaticomiméticos más importantes de acción indirecta.
1.-Tiramina.
2.-Anfetamina (y derivados).
3.-Metafenidato.
La acción de los simpaticomiméticos de acción indirecta se debe a los siguientes factores:
1.-Inhibición de la captación I.
2.-Efecto directo sobre los rr. adrenérgicos (acción débil).
3.-Inhibición de la MAO.
Simpaticomimético indirecto que es producto intermedio de la biosíntesis de las CATS por vía alternativa, por descarboxilación de la tirosina.
Tiramina.
Mecanismo de acción de las anfetaminas y derivados (Metanfetamina, Metafedinato y MDMA)
Liberan monoaminas de las terminaciones nerviosas cerebrales.
Tanto sistemas noradrenérgicos como dopaminérgicos.
Estimulan los rr. nora y dopaminérgicos.
Vía de administración de las anfetaminas.
Vía oral. No se metabolizan por la MAO ni COMT. Acción prolongada.
Las anfetaminas son una base de pka alto (9.9), por lo que al acidificar la orina ¿potenciará la eliminación o la reabsorción?
La eliminación.
Acciones farmacológicas del SNC de las anfetaminas.
1.-Estimulación motora.
2.-Comportamiento estereotipado.
3.-Anorexia.
Acciones farmacológicas periféricas de las anfetaminas.
1.-Hipertensión.
2.-Inhibición de la motilidad intestinal.
Usos terapéuticos de las anfetaminas.
1.-Obesidad.
2.-Déficit de atención.
3.-Hiperactividad en niños.
4.-Narcolepsia.
Efectos adversos de las anfetaminas.
1.-Hipertensión arterial.
2.-Insomnio.
3.-Temblor.
4.-Riesgo de exacerbación de la esquizofrenia.
5.-Riesgo de dependencia.
6.-Cuadro psicotóxico.
Fármacos que se utilizan para el síndrome de hiperactividad.
1.-Estimulantes NA y DA: Metilfedinato y Dexanfetamina.
2.-Atomoxetina.
3.-Estimulantes a2-adrenérgicos: Clonidina y Guanfacina.
Mecanismo de acción de Metilfedinato.
Inhibición de la recaptación de NA y DA.
Facilita la liberación de DA.
Biodisponibliidad del Metilfedinato por vía oral.
30%. Se metaboliza en gran parte por el Primer Paso Hepático.
Farmacodinamia de MDMA.
1.-Inhibe el transportador de monoaminas (sobre todo 5-HT pero también NA y DA).
2.-Facilita la liberación de 5-HT.
Efectos adversos MDMA
1.-Taquicardia
2.-Hipertensión
3.-Sequedad de boca
4.-Anorexia.
5.-Dolores musculares.
6.-Visión borrosa.
7.-Hipertermia.
8.-Psicosis tóxica.
9.Ansiedad.
10.-Depresión.
11.-Degeneración dopaminérgica y triptaminérgica.
Se termina antes diciendo lo que no produce.
MEcanismo de acción de la Efedrina.
1.-Liberación de catecolaminas (produce taquifillaxia).
2.-Activa directamente a a y B adrenoreceptores.
Farmacocinética de la Efedrina.
Vía oral. Se metaboliza parcialmente.
Atraviesa la BHE.
Eliminación urinaria (que aumenta si se alcaliniza la orina)
SV: 3-6h.
Acciones farmacológicas de la Efedrina.
1.-Atraviesa la BHE-->insomnio.
2.-Aumento de la FC y gasto cardíaco.
3.-Aumento de la RVP (resistencia vascular periférica).
4.-Vasoconstricción.
5.-Elevación de la PA.
6.-Dilatación bronquial.
7.-Midriasis.