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La resistencia a tetraciclina y macrólidos es común. Excepto por la
|
tigeciclina, eravaciclina y las estreptograminas,
|
era una con tigeras y un grafito
|
Son sustancias cristalinas anfóteras con baja solubilidad, disponibles en forma de
hidrocloruros que son mas solubles. |
TETRACICLINAS
|
|
Las TETRACICLINAS Quelan iones metálicos divalentes, lo que puede interferir con
|
su absorción y actividad.
|
|
es una glicilciclina y un derivado semisintético de la minociclina
|
La tigeciclina
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es una aminometilciclina sintética derivada de la minociclina
|
La omadaciclin
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es un análogo estructural de la tigeciclina clasificada como una fluorociclina.
|
la eravaciclina
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Las tetraciclinas son
|
antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro
|
|
Entra a la célula bacteriana por difusión pasiva y transporte activo
|
Las tetraciclinas
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Una vez dentro delas células, las tetraciclinas se unen en forma reversible a la subunidad __ del ribosoma bacteriano, donde bloquean la unión de __ con el
sitio receptor del __ Esto impide la adición de __ al péptido en crecimiento. |
30S / aminoacil-tRNA / complejo mRNA-ribosoma / aminoácidos
|
|
Las tetraciclinas tienen actividad contra muchas bacterias:
|
Gram positivas
Gramnegativos anaerobios, rickettsias, clamidias micoplasmas. |
Ana ClaMo a Rick GG
|
Las cepas resistentes a tetraciclina son susceptibles a __ 3
|
doxiciclina, minociclina y tigeciclina.
|
Metido
|
MECANISMOS DE RESISTENCIA
1) Disminución de la afluencia o aumento del eflujo(Tet(AE) Tet(K) , Tet(M) (por una bomba de __ |
proteína de transporte activa
|
|
MECANISMOS DE RESISTENCIA
2) Protección de ribosomas debido a la producción de proteínas que interfieren con __ |
la unión de tetraciclina al
ribosoma |
|
MECANISMOS DE RESISTENCIA
3) |
Inactivación enzimática
|
|
se absorben poco por vía oral, y
deben administrarse por vía intravenosa. 2 |
La tigeciclina y eravaciclina
|
|
La biodisponibilidad de la omadaciclina es de
aproximadamente |
35%,
|
|
La absorción se produce principalmente en el intestino
delgado superior y está alterada por cationes multivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+, Al3+) |
TETRACICLINAS
|
|
Las tetraciclinas están 40–80% unidas por proteínas séricas, excepto la __, la cual sólo está unida por proteínas en 20%.
|
omadaciclina
|
|
se distribuyen ampliamente a los tejidos y fluidos corporales, a excepción del líquido cefalorraquídeo, donde las concentraciones son de 10–25% de las del suero
|
Las tetraciclinas
|
|
cruzan la placenta y también se excretan en la
leche materna. |
Las tetraciclinas
|
|
Como resultado de la quelación con calcio, las
tetraciclinas se unen a los |
huesos y los dientes en crecimiento y
los dañan |
|
Las tetraciclinas se excretan principalmente en la
|
bilis y la orina
|
|
CLASIFICACION DE LAS
TETRACICLINAS. |
ACCIÓN CORTA:6-8H
ACCIÓN INTERMEDIA:12H ACCIÓN PROLONGADA 16-18H |
|
(tetraciclina, así como los agentes
agrícolas clortetraciclina y oxitetraciclina) tienen tiempo de acción |
ACCIÓN CORTA:6-8H
|
|
(demeclociclina)
|
ACCIÓN INTERMEDIA:12H
|
|
(doxiciclina y minociclina)
▪ respectivamente. |
ACCIÓN PROLONGADA 16-18H
|
|
tienen una
vida media de 36, 20 y 16 horas, respectivamente |
La tigeciclina, la eravaciclina y la omadaciclina
|
|
USOS CLÍNICOS DE LAS
TETRACICLINAS 1-7 |
rickettsias y Borrelia sp., la fiebre maculosa de las Montañas Rocosas La enfermedad de Lyme Ehrlichia sp Mycoplasma pneumoniae, clamidias y algunas espiroquetas
|
Rick
Bor FMMR Lym Ehrli Mico Neu Clami espiro |
USOS CLÍNICOS DE LAS
TETRACICLINAS 8-10 |
Regímenes combinados para tratar la enfermedad de úlcera gástrica y duodenal causada por Helicobacter pylori. / infecciones bacterianas grampositivas y gramnegativas
|
HelPy
GG |
Las tetraciclinas se usan de preferencia para tratar
|
Anaplasma phagocytophilum
|
|
OTROS USOS DE LAS
TTETETRCICLINAS: 1-4 |
Sífilis primaria y secundaria en pacientes con alergia a la penicilina.
▪ acné ▪ Bronquitis ▪ neumonía adquirida en la comunidad |
Sf1-2 NoPen
ABN |
OTROS USOS DE LAS
TTETETRCICLINAS: 5-7 |
▪ infecciones por micobacterias no tuberculosas:
Mycobacteriummarinum ▪ Peste, tularemia, brucelosis y bartonolosis ▪ leptospirosis |
MicobNTub
MicobMar Pest TuLrmi Lepto |
La tigeciclina, la primera glicilciclina en alcanzar la práctica
clínica, y los análogos desarrollados posteriormente, __ |
eravaciclina y omadaciclina.
|
|
Organismos susceptibles a La tigeciclina:
__ de coagulasa negativos y __, que incluyen cepas resistentes a la vancomicina, a la meticilina y conresistencia intermedia a la vancomicina; |
Estafilococos
Staphylococcus aureus |
|
Organismos susceptibles a La tigeciclina: __, susceptibles a la penicilina y resistente;
__, incluidas las cepas resistente a la vancomicina Grampositivo; enterobacteriáceas; cepas resistentes a multifármacos de Acinetobacter sp.; anaerobios, ambos |
Estreptococos / Enterococos
|
|
formulada sólo para administración intravenosa, se administra como una dosis de carga de 100 mg, luego 50 mg cada 12 horas.
|
La tigeciclin
|
|
está disponible sólo para uso intravenoso; se administra en dosis
de 1 mg/kg cada 12 horas; debe ajustarse a 1.5 mg/kg cada 12 horas cuando se coadministra con inductores potentes del CYP3A, como la rifampicina. |
La eravaciclina
|
|
está disponible en formulaciones intravenosa y oral
|
La omadaciclina
|
|
Efectos adversos gastrointestinales de TETRACICLINAS
|
Nauseas, vomito y diarrea
|
NVD
|
Efectos adversos óseo de TETRACICLINAS
|
Estructuras óseas y dientes Se acumulan en los dientes y provocan cambios de color y displasia del esmalte.
Osteítis deformidad e inhibicion del crecimiento. |
|
Otros efectos tóxicos por tetraciclinas caducadas.
|
▪ Daño hepatico,acidosis tubular renal, Sx.Fancony,TVP.
|
|
MACRÓLIDOS 2
|
▪ ERITROMICINA
▪ DERIVADOS SEMISINTETICOS DE LA ERITRIMICINA: ▪ CLARITROMICINA ▪ AZITROMICINA ▪ CETÓLIDOS |
Eri, DEri
CAC |
El fármaco prototipo, __, formado por dos
moléculas de azúcar unidas al anillo de lactona constituuido por 14 átomos |
la eritromicina
|
|
MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD
ANTIMICROBIANA DE LA ERITROMICINA La inhibición de la síntesis de proteína se produce por unión con el |
RNA ribosómico 50s.
|
|
es activa contra cepas sensibles de organismos
grampositivos, en especial neumococos, estreptococos, estafilococos y corinebacterias. |
La eritromicina
|
|
ESPECTRO BACTERIANO DE LA
ERITROMICINA |
Mycoplasma pneumoniae, L. pneumophila, Chlamydia trachomatis,
Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, H. py, Listeria monocytogenes |
|
micobacterias (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium scrofulaceum)
también son susceptibles. a |
ERITROMICINA
|
|
gramnegativos como Neisseria sp., Bordetella pertussis, Bartonella
henselae y Bartonella quintana, así como algunas especies de ▪ Rickettsia también son susceptibles. a |
ERITROMICINA
|
|
Eritromicina es destruida por el __, y debe administrarse
con un recubrimiento entérico; la comida interfiere con su absorción. |
ácido estomacal
|
|
Eritromicina La vida media en suero normalmente es de __ horas y de __horas en
pacientes con anuria. El ajuste por insuficiencia renal no es necesario. |
1.5
5 |
|
Eritromicina Grandes cantidades de una dosis administrada se excretan en la __, y
sólo 5% se excreta en la _. |
bilis
orina |
|
Se distribuye ampliamente, excepto en el cerebro y LCR.
|
Eritromicina
|
|
Infecciones por corinebacterias (difteria, sepsis corinebacteriana, eritrasma Neumonías adquiridas en la comunidad por: Estreptococo pneumoniae Mycoplasma pneumoniae, L. pneumophila.
Se trata con |
Eritromicina
|
|
Se utiliza para Alergia a la penicilina.
Profilaxis para endocarditis por procedimientos odontológicos, individuos con cardiopatía valvular: En Dosis: Niños: |
Eritromicina
/ 500mg/6h / 20-40mg/kg/dia |
|
REACCIONES ADVERSAS DE LA
ERITROMICINA 5 |
Nauseas, vómitos y diarrea
Hepatitis colestasica aguda Inhiben a la enzima p450 |
|
*se incrementan las concentraciones séricas de
fármacos como: |
Teofilina, wuarfarina, ciclosporina y
metilprednisolona |
|
se deriva de la eritromicina por adición de un grupo
metilo y tiene mejor estabilidad de ácido y absorción oral, en comparación con la eritromicina. |
La claritromicina
|
|
La inhibición de la síntesis de proteína se
produce por unión con el RNA ribosómico 50S. Es el MECANISMO DE ACCIÓN de |
La claritromicina
|
|
Tiene mayor actividad contra el complejo Mycobacterium avium.
tiene actividad contra Mycobacterium leprae, Toxoplasma gondii y H.influenzae |
La claritromicina
|
|
Los estreptococos y estafilococos resistentes a la eritromicina, tambien
son resistentes a la claritro V/F |
V
|
|
La claritromicina :
Dosis: ▪ EFECTOS adversos: |
500mg. c/12h
anorexia,nauceas y dIarrea |
|
COMPUESTO POR un anillo de lacto un anillo de lactonana y 15 atomos.
Se deriva de la eritromicina por la adicion de un nitrogeno metilado en el anillo de lactona |
AZITROMICINA
|
|
Es activa contra el complejo Mycobacteriun Avion y T.gondii.
▪ H. influenzae y tiene actividad elevada contra especies de clamydias. |
AZITROMICINA
|
|
Se absorbe bien por la vía oral
Penetra en casi todos los tejidos excepto en LCR. Los antiácidos de aluminio y magnecio no alteran la biodisponibilidad pero retrasan la absorción. |
AZITROMICINA
|
|
Semivida histica de 2 a 4 dias, semivida de eliminación 3 dias
No inactiva la P450 y por eso carece de interacciones como la claritro y eritromicina, Causan prolongación del intervalo QT por efecto de conductos iónicos de K. |
AZITROMICINA
|
|
Una dosis de 500 mg de este farmaco produce concentraciones séricas relativamente
bajas,de casi 0.4 μg/mL; Dosis única de 1 gramo en cervicitis y uretritis por clamidia Dosis en neumonía 500mg de carga seguido de 250mg cada dia por 5 dias. |
AZITROMICINA
|
|
son macrólidos semisintéticos con anillos de 14 elementos que difieren de la eritromicina por la sustitución de un grupo 3 ceto en lugar del azúcar neutro, l-cladinosa. La telitromicina está aprobada para uso clínico.
|
Los KETOLIDOS cetólidos
|
|
Tiene actividad in vitro contra Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S aureus, H influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp., L. pneumophila, Chlamydia spp., H pylori, Neisseria gonorrhoeae, B. frágiles, T. gondii y ciertas
micobacterias no tuberculosas |
cetólidos
|
|
Muchas cepas resistentes a macrolidos son sensibles a
|
cetolidos,
|
|
La penetracion histica intracelular es buena
▪ Biodisponibilidad oral del 57% ▪ Se degrada en el higado. ▪ Excreción biliar y urinaria |
cetolidos,
|
|
Dosis: 800mg/dia da lugar a una concentración máxima de 2μg/mL.
inhibidor reversible del sistema enzimático CYP3A4 y puede prolongar ligeramente el intervalo QTc. ▪ Indicada en NAC. |
cetolidos,
|
|
Efectos adversos: hepatitis e insuficiencia hepática
▪ Contraindicado en miastenia graves |
cetolidos,
|
|
Compuesto con un radical de
▪ Cloro derivado de la lincomicina. ▪ Elaborado del streptomyces lincolnensis |
CLINDAMICINA
|
|
MECANISMO DE ACCION: de CLINDAMICINA
Inhibe la síntesis de proteínas por interferencia con la formación del __ y las reacciones de translocaciones de __ .En la sub unidad 50s |
complejo de inicio/ aminoacidos
|
|
DOSIS: 0.5- 5 μg/mL. inhibe a los estreptococos,
estafilococos y neumococos. Los enterococos y los microorganismos aerobios gramnegativos ▪ son resistentes |
CLINDAMICINA
|
|
La clindamicina en dosis de__ a __ μg/mL inhibe a los __3
Los enterococos y los microorganismos aerobios gramnegativos son __ Las especies de Bacteroides y otros anaerobios grampositivos y gramnegativos son casi siempre __ |
0.5 / 5
estreptococos, estafilococos y neumococos. / resistentes / sensibles |
|
DOSIS DE CLINDAMICINA Dosis oral de la clindamicina, __ g cada ocho horas (10 a20 mg/kg/día en niños), aporta concentraciones séricas de 2 a 3 μg/ml
▪ vía intravenosa, __ mg de clindamícinacada ocho horas llevan a concentraciones de 5 a 15 μg/mL; ▪ 90% de __ ▪ penetra bien en casi todos los tejidos, con excepción del __ |
0.15 a 0.3
600 unión a proteínas. cerebro y el LCR |
|
DOSIS DE CLINDAMICINA La semivida es de casi __ horas en individuos normales, y aumenta a seis horas
en enfermos con anuria. No se ajusta en __. |
2.5
IRC |
|
La clindamicina está indicada para el tratamiento de las infecciones de la piel y los _ causadas por __2.
A menudo es activa contra las cepas de S. aureus extrahospitalarias resistentes a la __, una causa cada vez más frecuente de __ |
tejidos blandos / estreptococos y estafilococos / meticilina / infecciones de piel y tejidos blandos
|
|
USOS CLINICOS DE LA CLIMDAMICINA Infecciones por anaerobios, se puede unir a las __2, tratamiento de heridas penetrantes de abdomen e intestino, infecciones originadas en el aparato genital femenino, como __3
|
cefalosporinas y aminoglucosidos / aborto séptico, abscessos pélvicos o EPIA.
|
|
* USOS CLINICOS DE LA
CLIMDAMICINA |
abscesos pulmonares.
|
|
USOS CLÍNICOS DE LA CLINDAMICINA
En la actualidad, la clindamicina se recomienda en lugar de la __ para la prevención de endocarditis en pacientes con __ que se someten a ciertos procedimientos dentales y tienen alergia a __. |
eritromicina / cardiopatía valvular / la penicilina
|
|
La clindamicina más primaquina es una alternativa eficaz del __para la neumonía moderada a grave por __ en pacientes con sida, En combinacion con __ para la __ cerebral relacionada al sida.
|
Trimetoprim-sulfameroxazol / Pneumocystis jiroveci / pirimetamina/ toxoplasmosis
|
|
USOS CLINICOS DE LA CLINDAMICINA Infecciones de piel y tejidos blandos causadas por __2
▪ Infecciones por anaerobios ,junto con amiglucocido o cefalosporina en __. ▪ Aparato genital femenino: EPIA,ABCESOS PELVICOS Y __ |
estreptococo y estafilococo. / heridas penetrantes de abdomen / abortos septicos.
|
|
EFECTOS ADVERSOS DE LA
CLINDAMICINA ▪ diarrea, náuseas y __. En ocasiones ocurren alteración de la función __ y neutropenia ▪ . La administración de clindamicina es un factor de riesgo para __2 por C. difficile. |
exantemas / hepática (con o sin ictericia) / diarrea y colitis
|
|
La quinupristina-dalfopristina es una combinación
de dos estreptograminas: (__, una estreptogramina B, y __ una esptreptogramina A) en proporción __ |
quinupristina / dalfopristina / 30:70
|
|
Las estreptograminas comparten el mismo sitio de
unión ribosómica que los _ y la _, por lo que inhiben la _ de la misma forma. |
macrólidos / clindamicina / síntesis de proteínas
|
|
LA QUINUPRISTINA-DALFOPRISTINA administra por vía intravenosa Dosis de _mg/kg cada ocho a _ horas.
Las concentraciones máximas después de la administración en solución de_ mg/kg durante 60 minutos son de 3 μg/mL para la __ y 7 μg/mL para _ ▪ ambas se degradan con rapidez, con semividas de ▪ __ horas, respectivamente. |
7.5 / 12 / 7.5 / quinupristina / dalfopristina / 0.85 y 0.7
|
|
LA QUINUPRISTINA-DALFOPRISTINA La eliminación se lleva a cabo vía __
No se requiere ajuste posológico para la insuficiencia renal, la diálisis peritoneal o la__. No obstante los pacientes con __ tal vez no toleren el fármaco a las dosis usuales. |
fecal / hemodiálisis / insuficiencia hepática
|
|
APLICACIONES CLÍNICAS LA QUINUPRISTINA-DALFOPRISTINA infecciones causadas por __ o cepas de Enterococos Jaecium resistentes a la __, pero no las de E. Jaecalis, que son intrínsecamente resistentes, tal vez por un mecanismo de __
|
estafilococos / vancomicina / resistencia de salida
|
|
Las principales toxicidades son episodios relacionados con la inyección, como el dolor en el sitio de ésta y un síndrome de artralgias y mialgias
|
LA QUINUPRISTINA-DALFOPRISTINA
|
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Cuadro de 52-61
|
.
|
|
LINEZOLIDA:
▪ Mecanismo de acción: inhibe la síntesis de proteínas al evitar la formación del complejo __ que la inicia. Un sitio de unión exclusivo, localizado en el __ de la subunidad 50S, no tiene resistencia cruzada con otras clases de fármacos. |
-ribosómico / RNA ribosómico 23S /
|
|
ESPECTRO de LINEZOLIDA
Bacterias gran (+) __6 FARMACOCINETICA: Biodisponibilidad oral del ____% ▪ Semivida __h ▪ No inhibe la enzima P450 ▪ Concentraciones maximas sericas __microg/ml |
estafilococo, estreptococo, neumococo, corinebacteriun nocardia y listeria monocitogenes. / 100 / 4-6 / 18
|
|
EFECTOS ADVERSOS de LINEZOLIDA 3
|
Trombocitopenia, anemia y neutropenia.
|
|
La lefamulina es un nuevo fármaco antibacteriano aprobado en 2019 para el tratamiento de la __; es el primer medicamento sistémico disponible en la clase de __ para uso humano.
|
neumonía / pleuromutilina
|
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La lefamulina actúa uniéndose al __,
con lo que inhibe la síntesis de proteínas interaccionando con el __ bacterianas. |
ribosoma 50S / RNAt 23S
|
|
La lefamulina Su mecanismo es único en el sentido de que hace que el __ de la molécula del fármaco, de modo que evita que __ bacteriano se una de manera adecuada
|
hueco de unión se cierre alrededor / el RNA de transferencia
|
|
La lefamulina Tiene biodisponibilidad de __%, por lo que la dosis oral de 600 mg equivale aproximadamente a 150 mg administrados por vía __
|
25 / intraveno
|
|
La lefamulina Tiene actividad bactericida contra microorganismos que se observan comúnmente en infecciones del aparato
respiratorio en su porción inferior, como: 6 |
Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y
patógenos atípicos como Legionella pneumophila, Mycoplasm pneumoniae y Chlamydophila pneumoniae. |
|
También tiene actividad in vitro contra la mayoría de los microorganismos grampositivos aeróbicos,incluidos S. pyogenes, Staphylococcus aureus y Enterococcus faecium
|
La lefamulina
|
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Farmacocinetica de:
Abs 30% con alimentos cationes pH alcalino y distribución amplia en tej y liq HD |
Clortetraciclina
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Farmacocinetica de: 4
Abs 60-70% con alimentos cationes pH alcalino distribuida ampliamente por tej y liq HD |
Tetraciclina, Oxitetraciclina, Demeclociclina, Metaciclina
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De MeTO
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Farmacocinetica de:
Abs 95-100% con alimentos abrevian v1/2 carbamazepina, fenitoína, barbitúricos, alcohol, distribuida ampliamente por tej y liq eliminación no renal HD |
Doxiciclina
|
|
Farmacocinetica de:
Abs 95-100% con alimentos, concentraciones altas en lágrimas y saliva distribuida ampliamente por tej y liq 1dosis día HD |
minoxiciclina
|