- Barajar
ActivarDesactivar
- Alphabetizar
ActivarDesactivar
- Frente Primero
ActivarDesactivar
- Ambos lados
ActivarDesactivar
- Leer
ActivarDesactivar
Leyendo...
Cómo estudiar sus tarjetas
Teclas de Derecha/Izquierda: Navegar entre tarjetas.tecla derechatecla izquierda
Teclas Arriba/Abajo: Colvea la carta entre frente y dorso.tecla abajotecla arriba
Tecla H: Muestra pista (3er lado).tecla h
Tecla N: Lea el texto en voz.tecla n
Boton play
Boton play
70 Cartas en este set
- Frente
- Atrás
Es el proceso de conversión metabólica de agentes xenobióticos presentes en u organismo, transformándolos en estructuras qupimicas más polares con la finalidad de hacerlos más facilmente excretables.
|
Biotransformación
|
Son las formas del Xn en el líquido extracelular
|
*Compuesto original libre
* Compuesto otiginall unido a proteinas (forma de trnasporte) *Compuesto en una o varias formas activas. * Derivados inactivos *Derivados excretables |
DDescribe la ruta que un Xn puede seguir al absorberse en el organismo.
|
1) Al absorberse llega a la sangre: puede excretarse, biotransofrmarse o traer un efecto (adverso o farmacológico) directamente.
2) Ocurre el proceso de biotransformación: bioinactivación (genera metabolito no tóxico), bioactivación (genera metabolito tóxico que trae efecto adverso o farmacológico). |
Mecanismo mediante el cual un metabolito no tpoxico es transformado en un metabolito tóxico
|
Activación
|
Mecanismo mediante el cual un metabolito tóxico es transformado en un metabolito no tóxico.
|
Bioinactivación o detoxificación
|
¿Cuál es la posible ruta que sigue un agente tóxico altamente lipofílico metabólicamente estable?
|
1) Se puede acumular en grasas corporales-
2) Fase 1 (Bioactivación o inactivación mediante oxidación, reducción o hidrólisis). 3) Excreción biliar |
¿Cuál es la posible ruta que sigue un agente tóxico lipofilico?
|
1) Abioactivación o inactivación: FASE I.
2) Se convierte en polar 3) FASE II: Bioinactivación, conjugación. 4) Se hace hidrofílico 5) Movilización extracelular. |
¿Cuál es la posible ruta que sigue un agente tóxico polar?
|
1) Entra a la FASE II
2) Movilización extracelular. |
¿Cuál es la posible ruta que sigue un agente tóxico hidrofílico?
|
Pasa directamente ala circulación en plasma y a la excreción.
|
Son ejemplos de enzimas de hidrólisis que ocurren durante el proceso de biotransformación.
|
*Epóxido hidrolasa (microsomas, citosol, lisosomas ysangre).
*Peptidasa (sangre y lisosomas) *Carboxilesterasa |
Son ejemplos de enzimas o reacciones específicas de reducción que ocurren durante el proceso de biotransformación
|
*Dihidropirimidin dehidrogenasa.
* Dehidroxilación (ocurren/están en citosol y/o microsomas). |
Son ejemplos de enzimas de oxidación que participan en los procesos de biotransformación
|
*Alcohol dehidrogenasa (citosol).
* Citocromo p450 (microsomas). *Flavin monoxigenasas (microsomas). |
Son ejemplos de enzimas de conjugación que participan en los procesos de biotransformación
|
(todas con terminacion -transferasa)
*N-acetil transferasa (mitocondria y citosol) *Glutation transferasa (citosol, microsomas y mitocondria). |
Estructura y función del citosol
|
La porción de líquido gelatinoso del citoplasma en el que se dispersan las partículas de la célula.
|
Función de los lisosomas en la célula
|
Permiten que célula digiera estructuras celulares dañadas, alimento ingerido y sustancias no deseadas (tiene hidrolasas en la capa que la rodea).
ENzimas hidroliticas ponen u H del agua en una parte dle compuesto hidrolizado y un OH del agua en la otra parte del compuesto hidrolizado. |
Función de las mitocondrias
|
Respiracion celular, enzimas oxidativas para obtener energia dando CO2 Y H2O-
|
¿Cómo se clasifican las enzimas en base a su mecanismo de acción?
|
En:
*Oxido reductasas. *Transferasas *Hidrolasas *Liasas *Isomerasas *Ligasa |
Tipos de enzimas que catalizan la transferencia de electrones desde una molécula donante (agente reductor) a otra aceptora (agente oxidante).
|
Oxidoreductasas.
|
Estas enzimas catalisan la transferencia de un grupo funcinal de una molécula donadora a otra aceptora.
|
Transferasa
|
Son enzimas capaces de hidrolizar un enlace químico
|
Hidrolasas
|
Son enzimas que catalizan la ruptura de enlaces químicos en compuestos orgánicos por un mecanismo distinto a la hidrólisis o la oxidación (formando dobles enlaces o estructuras en anillo)
|
Liasas
|
Son enzimas que transforman un isómero de un compuesto químico en otro.
|
Isomerasas
|
Son enzimas capaces de catalizar la unión entre dos moléculas de gran tamaño dando lugar a un nuevo enlace químico.
|
Ligasas
|
Clasificación de las enzimas oxidoreductasas.
|
1) Dehidrogenasa
2) oxidasa 3) peroxidasa 4)oxigenasa 5) hidroxilasa 6)reductasa |
Clasificación de las transferasas
|
1) Grupos monocarbonados
2)Grupos aldehido o ceto 3) Acil transferasas 4)Glicociltransferasas 5)Alquil o ariltransferasas |
Clasificación de las hidrolasas
|
1) Esterasa
2)Glucosidasa 3)Eter hidrolasa etc. |
Clasificación de las liasas
|
de acuerdo a si actuan sobre:
*enlaces C-C, C-O, C-N,C-S ETC. |
clasificacion de enzimas isomerasas
|
CIs. trans isomerasas
oxidoreductasas intramoleculara Liasas intramoleculares |
Son las fases de la biotransformación
|
*FASE I: presintética
*FASE II: sintética |
En esta fase de la biotransformación las sustancias so oxidadas, reducir¿das o hidrolizadas y se biotransforman en productos más hidrosolubles que las sustancias originales mediante la introducción de grupos o funciones de caracter polar como OH-, NH2, SH, COOH etc.
|
Fase I
|
Fase de la biotransformacipon que consiste en la conjugación de los metabolitos producidos en la fase anterior con el ácido glucurónico, péptidos, sulfatos, etc. estos compuestos conjugados son más estables e hidrosolubles y se excretan rápidamente del organismo
|
FASE II
|
Son ejemplos de reacciones de conjugación que ocurren en la FASE II de la biotranasformación
|
Glucoronidación
Sulfatación Aminoacidación Glutationización Metilación Acetilación |
Reaccion de la FASE II donde el sustrato puede ser R-OH, R-NH2 O R-SH, en la que participa la enzima UDPGtransferasa utilizando el UDPG como cofactor
|
Glucoronidación
|
Reacción que convierte R-OH y R-NH2 en R-O-SO3 y R-NH-SO3 por acción de la sulfotransferasa y emplea SAM como cofactor
|
Sulfatación
|
Reaccion donde se involucra el GS
|
Glutationización
|
Reaccion donde se invlucra el SAM (R-OH se convierte en R-O-CH3)
|
metilacion
|
Reacción en la cual participa el acetil coenciama A como cofactor y la enzima N.acetiltransferasa
|
Acetilación
|
Parte de la célula en la que se localizan las reacciones metabólicas de las sustancias pripias del organismoq|
|
Mitocondiras
|
Parte de la célula en la cual ocurren las reacciones metabólicas de los agentes Xn
|
Retí**** endoplásmico liso (microsomas)
|
Componentes celulares que contienen enzimas (oxidasas, Acetilasas, Esterasas etc.) que metabolizan los tóxicos
|
Microsomas
|
Órgano en el cual la concentración y la actividad de las enziams del RE es mayor
|
Hígado
|
Parte del retí**** endoplásmico en la que se ubican las enzimas metabolizadoras de los Xn
|
RE liso
|
Organelo celular encargado de secretar los productos,producidos por las reacciones enzimáticas metabólicas ,fuera de la celula-
|
Aparato de Golgi
|
Son constituyentes microsómicos
|
*NAD Y NADH
*NADP Y NADPH *FAD Y FADH Citocromo P450 PROTEINA CPN HIERRO |
Sistema constituido por el citrocromo P450, que tiene acomplado un sistema de dos coenzimas: la NADPH-citocromo P450 y el Hem-citocromo P450
|
Sistema monooxigenasa
|
Son enzimas que incorporan un grupo hidroxilo a un sustrato en muchas rutas metabólicas. En la reacción que catalizan, los dos átomos de una molécula de dioxígeno se reducen a un grupo hidroxilo y a una molécula de agua, con la oxidación del sustrato y de una molécula de NADH y NADPH.
|
Moonooxigenasas
|
Este sistema catalliza aminas terciarias y secundarias a compuestos hidroxilados, es microsomal y tiene acomplada a una enzima la FAD. Se denominan también hidroxilasas y oxidasas de función mixta, originan grupos alcohol y epóxidos.
|
Sistema aminooxidasa.
|
Son una familia de hemoproteinas, localizadas en las membranas del retí**** endoplásmico de los hepatocitos y de otras células corporales, contienen una parte proteica y un grupo heme prostético.
|
Citocromo P450.
|
Explica la acción enzimática del citocromo P450.
|
1) Sustrato interacciona con el citocromo férrico (Fe3+)
2) Electron se transfiere a Fe3+ y pasa a Fe 2+ (e- viene de citocromo b3, NADPH o citoplasma). 3) Fe2+ se enlaza con O2. 4)Se agrega otro e- y un H+ 5FeOOH pierde H2O y da (FeO)3+ que oxida el sustrato (queda Sustrato-OH). |
Son algunas de las funciones más imprtatnes del citocromo P450.
|
*Eliminación de sustancias exógenas (agregando grupos hidrosolubles a sustancias lipofílicas).
*Degradación de sustancias endógenas (metabolismo) de SB, vitaminas liposolubles, etc. |
órganos en los cuales se llevan a cabo las reacciones de las FASES I y II.
|
Principalmente en el hígado, pero se pueden llevar a cabo en el riñón, pulmón, piel, intestino o placenta.
|
Estas enzimas juegan diferentes papeles en la biospintesis o catabolismo de:
* Hormonas esteroidales. *Ácidos biliares. *Vitaminas (AyD) *Ácidos grasos y eicosanoides (Prostaglandinas, tromboxanos, prostaciclinas y leucotrienos). |
Las encimas CYP microsomales y mitocondriales.
|
Criterio de clasificación de las enzimas P450 en subfamilias.
|
Según su identidad de la secuencia de aminoácidos.
|
Enzimas del CitocromoP450 encargadas de la N1-desmetilación y N7-desmetilación de la cafeina para dar teobromina y teofilina respectivamente.
|
CYP2E1
|
Enzima encargada de la N3-desmetilación de la cafeina para dar paraxantina
|
CYP1A2
|
Son proteinas de la sangre
|
*Albuminas.
*Globulinas. *Lipoproteinas *Apoproteinas *Ferritinas |
Proteinas sanguíneas a las cuales se une el Cu, Niquel y Fe respectivamente.
|
Cu: ceruloplasmina.
Ni: Niquelplasmina. Fe: ferritina. |
Es la capa posterior de la piel, obstá**** para que los Xn no entren.
|
Estrato córneo.
|
Constituyen una familia de metaloproteinas ricas en cisteina, se encuentran en el aparato de Golgi de las célula, se unen a metales pesados a través de los grupos tiol de sus residuos de cisteina .
|
Metalotioneinas (MTs).
|
En el embarazo, es una barrera entre la irculación sangupinea y el embrión.
|
La placenta.
|
Trimestre del embarazo en el cual hay una descompensación hormonal, ocurre la organogénesis (riesgo de malformaciones) y se tiene el pe ligro más grande.
|
Primer trimestre.
|
Trimestre del embarazo en el que se forman los riñones y el pabelllón de la oreja.
|
Segundo trimestre
|
Son vias de excreción
|
*Sudor
*Heces *Orina *Mucoglicoproteinas *Saliva-lágrimas *Vómito *Leche materna Cabello y uñas. |
Afinidad de los Xn dependiente del largo de la cadena carbonada
|
Lipofílico: entre más larga es la cadena.
Hidrofílico: mientras más corta es la cadena. |
Principal diferencia entre eliminación y excreción
|
Exreción: Paso del Xn al torrente sanguíneo y posterior paso a otro órgano.
Eliminación: sacar del cuerpo. |
Estas proteinas no estan en circulación, estan dentro de las células y captan metales como Cadmio, Arsénico y plomo2+
|
Metalotioneinas
|
Es el órgano que contiene mayor cantidad de metalotioneinas, por lo tanto tiene mayor capacidad de acumulación de metales pesados
|
Riñón, en segundo lugar se encuentra el tejido óseo.
|
Son órganos biotransformadores
|
*Hígado
*Riñones *Pulmones *Intestino *Cerebro |
Son tejidos biotransformadores
|
*Retina:hidrolazas
*Plasma Piel *Placenta |
Son los efectos que puede llegar a tener un metabolito tóxico
|
*Efecto farmacológico
*Efecto patológico *Alteraciones del ADN. |