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45 Cartas en este set
- Frente
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LTB4
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Quimiotáctica (inflamación)
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Funciones fisiopatológicas histamina
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-Asma, urticaria, rinitis, angioedema, shock anafiláctico...
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Receptores de Histamina
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Todos acoplados a proteínas G:
-H1: Músc respiratorio, GI, GU, CV, suprarrenal, endoteliales y SNC. Movilizan Ca, activan PKC, aumentan AMPc y producen NO. Para reacciones anafilácticas agudas (VD y permeabilidad) -H2: Céls parietales, vasos, miocardio, mastocitos y basófilos. Activa AC y aumenta AMPc secretando ác estómago -H3: Modulador liberador histamina, en BHE y procesos neuroinflamatorios -H4: Respuestas inflamatorias y neuromodulación |
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Acciones histamina
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-Vasos: VD (H1>H2) con HIpoTA, aumento permeabilidad y edemas. H1 aumenta PAF, NO y PGI2; H2 libera AMPc con VD más lenta
-Corazón: H1 disminuye V en nodo AV; H2 aumenta fuerza y v del seno auricular (taquicardia refleja) -Músc respiratorio: H1 BC; H2 relajación (contrarrestada por H1) -Gl. exocrinas: Liberación ác gástrico por H2 -SI: H1 y H4 estimulan P selectiva y citocinas; H2 inhibe citocinas y función de macrófagos -SNC: Liberación nt para sueño/vigilia, apetito, memoria/aprendizaje, Tª, activación locomotora... |
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Acciones serotonina
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modula función cerebral: Apetito, estado emocional, aprendizaje, modulación dolor, motilidad intestinal, músc vascular, modulación sueño y suprarrenal...
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Tipos Antagonistas H1
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-Clásicos: Clorfeniramina, Dimenhidrinato y Prometazina
-2ªG: Ebastina, Azelastina |
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Acciones Antagonistas H1
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-Blq H1: Disminuye permeabilidad, contracción intestinal y BC; en SNC sedante (en niños al revés), anticinetósica y antivertiginosa (clásicos)
-Inh. activación céls proinflamatorias -Blq muscarínico: Sequedad boca y mucosas, midriasis y disuria -Blq serotoninérgico: Aumento peso y apetito |
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Antagonistas H1
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-Sedación, cansancio, ataxia, vértigo, conducta delirante (ancianos) o euforia, nerviosismo, insomnio (niños)
-Reacciones alérgicas y fotosensibilidad -Bloqueo canales K ventriculares (2ªG): HipoTA o paro cardíaco -Riesgo con disfunción hepática o inh de CYP3A4 |
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Indicaciones antagonistas H1
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-Alergia (cuadros graves solo produce alivio)
-Clásicos se pueden usar para cinetosis, vértigos, vómitos e insmonios |
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Fármacos y acciones de antagonistas H2
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Ranitidina y famotidina --> Disminuyen ác gástrico
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Fármaco Antagonista H3
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Betahisina
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Acciones e indicaciones de antagonista H3
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Tb es agonista débil de H1: Aumenta flujo sangre a región coclear y disminuye excitabilidad neuronas de canales semicirculares (para S. de Meuniere)
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Fármacos agonistas 5-HT1B y 1D
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-Sumatriptan
-Naratripan, zolvitriptan, rizatriptan, eletriptan, Frovatriptan y Almotriptan |
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Acciones agonistas 5-HT1B y 1D
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-1B: VC de vasos meníngeos
-1D: En trigémino disminuye estímulos nociceptivos |
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Acciones agonistas 5-HT2
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-Lorcaserina (n.c.): Estimula centro apetito sin efectos sistémicos (selectivo 5-HT2C)
-Pimavanserina (n.c.): Agonista inverso de 5-HT2A |
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RAM agonistas 5-HT2
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-Lorcaserina: Puede producir hipoglucemia
-Primavanserina: Aumenta QT (evitar en arritmias, bradicardia o hipopotasemia) y mortalidad en ancianos con psicosis por demencia |
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Indicaciones agonistas 5-HT2
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-Lorcaserina: Tto obesidad y mejora factores de riesgo CV
-Primavanserina: Tto alucinaciones y delirios del Parkinson |
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Fcos antagonistas 5-HT2 y efecto genérico
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Ciproheptadina, Pizotifeno, Clozapina: n.s de 5-HT2 --> afinidad por R a-A e histaminínico
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Acciones antagonistas 5-HT2
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-Ciproheptadina: Anti-H1, reduce síntomas del S. carcinoide y aumenta apetito
-Pizotifeno: Inh. serotonina, histamina y triptamina --> antimigrañoso y aumento peso (anorexia) -Clozapina: Ant de HT-2A,2C y 7 --> Antipsicótico sin efectos extrapiramidales |
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Fcos Antagonistas 5-HT3
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Ondasetron, Granisetron, Tropisetron y Palonosetron
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Acciones Antagonistas 5-HT3
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-Metabolismo CYP450 y diferentes t1/2
-Palonosetron solo en profilaxis con Netupitant |
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RAM Antagonistas 5-HT3
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Mareos, dolor de cabeza y estreñimiento
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Indicaciones Antagonistas 5-HT3
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Profilaxis y tto vómitos postcirugía, quimioterapia y mareos no cinéticos
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Acciones Agonistas 5-HT4 y Antagonistas 5-HT3
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Metoclopramida (primperán) y cleboprida: Agonistas sobre D2
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RAM agonistas 5-HT4 y antagonistas 5-HT3
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-Alteraciones extapiramidales y discenesia tardía
-Por IV: HipoTA, síncope, bradicardia, blq AV y paro cardíaco |
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Indicaciones agonistas 5-HT4 y antagonistas 5-HT3
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Para vómitos: metilclopramina (primperán) por IV y Cleboprida por VO
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LTB4
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Quimiotáctica (inflamación)
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PGE2
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VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); BD y ↓Secreción bronquial (pulmón); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI)
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PGE1
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Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI)
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PGI2
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VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); VD y antiagregante (SCV); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); NO PROVOCAN contracción en útero gravido (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI)
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Lipoxinas
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Inhb quimiotaxis y la adhesión al endotelio (inflamación)
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TXA2
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VC y agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI)
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LTC4
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Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas; Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI)
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LTD4
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Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas (SCV); ↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón)
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LTE4
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↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón)
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PGF2α
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VC, agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Contraen musculatura en útero no grávido, > cuando se acerca la menstruación: cuadros dismenorreicos, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor)
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PGD2
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VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor)
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Misoprostol
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Análogo de PGE1 Tto. lesiones erosivas gi, control de úlcera duodenal, prevención de lesiones gi por AINE Diarrea NO en mujeres embarazadas (contracción útero grávido: abortos)
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Losartan Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II)
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↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores
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Angiotensina
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II Receptor AT1 acoplado a prot G (↑DAG→↑PKC→Crecimiento celular, hipertrofia, fibrosis)+(↑IP3→Ca2+→VC, lib aldosterona); AT2 (acciones opuestas a AT1)
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Angiotensina acciones
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AT1: [ ↑PA: Hipertensión, inotropismo positivo, promueve el crecimiento celular (SCV); VC, ↑Vasopresina, estimula la sed (SN); ↑Reabsorción tubular de sodio, ↓Flujo sanguíneo renal, ↑Presión intraglomerular (riñón); ↑Catecolaminas y aldosterona (glándulas suprarrenales); promueve la infiltración leucocitaria, lib radicales libres (R. inflamatoria) ] Bradicardia refleja
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Taquininas
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3 peptidos relacionados: subsatncia P, neuroquinina A y B
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Receptores taquininas
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NK1, NK2, NK3, son selectivas.
Involucradas en enf como dolor asma, cefalea, artristis; sus antagonistas serán importantes terapeuticamente. |
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Bradiquinina
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Vasodilatador, proceso inflamatorio, edema, dolor.
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Receptores bradiquinina
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B1: en trauma o condiciones patologicas
B2: media la mayoria de los efectos: vasodilatacion, dolor, contraccion musculo liso, incremento permeabilidad capilar B3: contracción musculo liso en tubo gastrointestinal |
