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LTB4
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Quimiotáctica (inflamación) 16
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PGE2
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VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); BD y ↓Secreción bronquial (pulmón); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI) 16
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PGE1
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Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); Relajan el útero no grávido, > cuanto más cerca la ovulación, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI) 16
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PGI2
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VD, ↑flujo sanguíneo, ↑permeabilidad vascular y activa terminaciones nerviosas (inflamación); VD y antiagregante (SCV); VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); Sensibilizan nervios nociceptivos: hiperalgesia (SN); NO PROVOCAN contracción en útero gravido (SReproductor); Inhb producción de HCL y pepsina, VD de la mucosa, ↑producción de moco y bicarbonato (TGI) 16
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Lipoxinas
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Inhb quimiotaxis y la adhesión al endotelio (inflamación) 16
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TXA2
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VC y agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI) 16
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LTC4
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Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas; Enf inflamatoria instestinal: VC, ↓riego sanguíneo mucoso, extravasación plasmática, fenómenos inmunitarios (TGI) 16
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LTD4
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Contrae arterias coronarias, pulmonares y mesentéricas (SCV); ↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón) 16
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LTE4
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↓Calibre bronquial, BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón) 16
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PGF2α
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VC, agregante (SCV); BC, ↑Secreción bronquial (Pulmón); VC, inhb flujo sanguíneo y filtración glomerular (Riñón); Contraen musculatura en útero no grávido, > cuando se acerca la menstruación: cuadros dismenorreicos, contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor) 16
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PGD2
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VD, facilita diuresis y eliminación de Na+ y K+ (Riñón); contracción y sensibilidad en útero grávido, > cuanto más cerca el parto (SReproductor) 16
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Alprostadil Cardio
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Análogo de PGE1 VD y antiagregante plaquetario, evita el cierre del ductus arteriosus 16
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Alprostadil Uro
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Análogo de PGE1 Tto. disfunción erectil (hoy en segunda línea) VD, provoca erección, relajante del cuerpo cavernoso (inhb α1) Cefaleas, hipotensión 16
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Misoprostol
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Análogo de PGE1 Tto. lesiones erosivas gi, control de úlcera duodenal, prevención de lesiones gi por AINE Diarrea NO en mujeres embarazadas (contracción útero grávido: abortos) 16
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Dinoprostona
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Análogo de PGE2 Oxitócico (estimulatne del parto); expulsión de feto muerto y aborto espontáneo ↑Amplitud y frecuencia de contracciones uterinas con dilatación cervical Estimula la motilidad gi, ↑Tª corporal (acción hipotalámica) NO si el parto aún ha comenzado. NO adm junto con oxitocina. NO en fases tempranas del embarazo 16
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Epoprostenol
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Análogo de PGI2 En diálisis renal (alternativa a la heparina cuando existene elevados problemas hemorrágicos); Tto. hipertensión pulmonar Potente VD y antiagregante plaquetario Nauseas, vómitos, hipotensión, rubor facial Perfusión t1/2 corto Uso hospitalario 16
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Iloprost
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Análogo de PGI2 (derivado sintético) En diálisis renal (alternativa a la heparina cuando existene elevados problemas hemorrágicos); Tto. hipertensión pulmonar Potente VD y antiagregante plaquetario Nauseas, vómitos, hipotensión, rubor facial Mayor semivida que epoprostenol Derivado semisintético de epoprostenol 16
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Lantanoprost
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Análogo de PGF2α Tto. glaucoma y miótico Hipotensor ocular, ↓presión intraocular Pigmentación del iris Tópica nocturna Profármaco Monoterapia o terapia combinada con antg adrenérgicos, colinérgicos e inhb de la anhidrasa carbónica 16
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Dazoxibén
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Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) PGH2 seguiría produciendo la VC y agregación del TXA2, enmascarando los efectos del fármaco 16
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Daltrobán
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Antg del receptor TXA2/PGH2 16
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Sulotrobán
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Antg del receptor TXA2/PGH2 16
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Ridogrel
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Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) y Antg del receptor TXA2/PGH2 16
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Picotamida
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Inhb tromboxano-sintetasa (convierte PGH2 en TXA2) y Antg del receptor TXA2/PGH2 ↓Accidentes cardiovasculares en diabéticos 16
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Montelukast
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Antg síntesis de leucotrienos Tto. de Asma crónica moderada ↓BC, ↓Secrección de la mucosa, ↓Permeabilidad vascular, ↓Reclutamiento de eosinófilos BD aditivos a corticosteroides y β-adrenérgicos 16
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Zafirlukast
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Antg síntesis de leucotrienos Tto. de Asma crónica moderada ↓BC, ↓Secrección de la mucosa, ↓Permeabilidad vascular, ↓Reclutamiento de eosinófilos 16
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Zileutón
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Inhb selectivo de la 5-LOX (Inhb la síntesis de leucotrienos) Bloq BC 16
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NO (Óxido nítrico)
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↑Ca2+ Dosis bajas VD (x lib GMPc), antiagregante plaquetario, nt a nv central, BD inhalado; dosis altas (matacelula, citotóxicos) 16
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NTG (nitroglicerina)
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Lib de óxido nítrico (indirecto: metabolismo) Angina e infarto agudo de miocardio VD superpotente 16
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Nitrosotioles
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Lib de óxido nítrico (directo) Tto. cardiopatía isquémica (angina de pecho) 16
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NONOatos
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Lib de óxido nítrico (directo) Tto. cardiopatía isquémica (angina de pecho) 16
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L_NMMA
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Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina 16
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L_NNA
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Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina 16
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L_NIL
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Inhb óxido nítrico sintasa Útil en inflamación y shock séptico Análogos estructurales de la l-arginina 16
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Sildenafilo
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Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia, alteraciones visuales Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse) 16
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Vardenafilo
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Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia, alteraciones visuales Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse) 16
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Tadalafilo
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Inhb de fosfodiesterasa-5 (PDE5) Tto. disfunción erectil VD y erección del pene Cefaleas, rubor, congestión nasal y dispepsia Interacciona con nitrovasodilatadores (hipotensión muy marcada), antihipertensivos (hipotensión muy marcada), inhb de CYP3A4 como eritromicina, ketoconazol, zumo de pomelo (tarda más en degradarse) 16
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Factor activador de las plaquetas (PAF)
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Ativa PLC(→IP3+DG) y PLA2 (→Eicosanoides) Agregación y activación de plaquetas, quimiotáctico, VD, ↓Resist periférica, ↑Permeabilidad vascular y extravasación de fluidos, BC, hipersecrección de edema y moco, ulcerogénico, implicado en ovulación implantación y parto 16
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Ginkgólido B
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Antg PAF Antiagregante plaquetario, antialérgico, inmunomodulador, contracepción, tto. lesiones producidas por isquemia-reperfusión en cerebro y miocardio Terpenos del Ginkgo biloba 16
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Kadsurenona
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Antg PAF Antiagregante plaquetario, antialérgico, inmunomodulador, contracepción, tto. lesiones producidas por isquemia-reperfusión en cerebro y miocardio Lignanos 16
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Glucocorticoides
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Bloq PLA2 (Antg PAF) Antiinflamatorio 16
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Angiotensina II
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Receptor AT1 acoplado a prot G (↑DAG→↑PKC→Crecimiento celular, hipertrofia, fibrosis)+(↑IP3→Ca2+→VC, lib aldosterona); AT2 (acciones opuestas a AT1) TODO ACCIONES AT1: [ ↑PA: Hipertensión, inotropismo positivo, promueve el crecimiento celular (SCV); VC, ↑Vasopresina, estimula la sed (SN); ↑Reabsorción tubular de sodio, ↓Flujo sanguíneo renal, ↑Presión intraglomerular (riñón); ↑Catecolaminas y aldosterona (glándulas suprarrenales); promueve la infiltración leucocitaria, lib radicales libres (R. inflamatoria) ] Bradicardia refleja 16
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Aldosterona
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VC, ↑Retención de Na+, ↑Volumen sanguíneo, ↑PA 16
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β-Bloq (en c. yuxtaglomerulares)
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Inhb de la lib de renina 16
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α-metidopa
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Inhb de la lib de renina 16
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clonidina
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Inhb de la lib de renina 16
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AINES
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Inhb de la lib de renina 16
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Péptido análogos al angiotensinógeno
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Inhb de la actividad de renina 16
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Pentapéptidos pepstatina y N-acetilpepstatina
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Inhb proteasas como renina 16
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Ac monoclonales vs renina humana
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Inhb de la actividad de renina 16
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Enalkiren
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Inhb específico de renina IV 16
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Aliskiren
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Bloq conversión de angiotensinógeno a angiotensina I: Inhb específico de renina (actua en el origen de la hipertensión) Tto. hipertensión esencial, tto. diabetes, tto. enf cardiovasculares y renales Acción cardioprotectora, reducción significativa de hipertrofia ventricular izquierda, ↓Riesgo de complicaciones cardiacas, cerebrovasculares y progesión de la disfunción renal Oral 16
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Zankiren
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Inhb específico de renina 16
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Remikiren
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Inhb específico de renina 16
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Captopril
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Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con sulfhidrilo Único IECA que no es profármaco 16
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Enalapril
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Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con dicarboxilo 16
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Fosinapril
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Inhb de la enz convertidora de angiotensina (IECA) Bloq sistema renina-angiotensina-aldosterona; ↑Cininas (bradicinina) no se degradan → ↑PG, ↑NO, ↑factor hiperpolarizante derivado del endotelio; ↑Angiotensina 1-7 (VD); Relajación, ↓Crecimiento. ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis Tos (seca, persistente, irritante, molesta), angioedema (x cininas), hipotensión, hiperpotasemia (<lib de aldosterona), insuficiencia renal aguda, neutropenia (hipertensos con insuf renal) NO en embarazadas, interacciones con AINES (↓Hipotensión ↓síntesis de PG); Antiácidos espaciar la toma (↓absorción); diuréticos (↑lib de Na+, ↑reabsorción de K+ → hiperpotasemia) Con fósforo 16
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Losartan
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Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo 16
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Valsartan
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Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo 16
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Candesartan
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Bloq selectivo de AT1 de la angiotensina II (ARA II) ↓Resistencia periférica, ↓PA, ↓Hipertrofia cardiaca, ↓Modelado arterial, ↑Flujo sanguíneo renal, moderado efecto a largo plazo de la diuresis y natriuresis NO PRODUCEN tos ni angiodema NO en embarazadas; interaciones; NO interaccionan con otros hipotensores (β-bloq, antg Ca2+, tiazídicos), hiperpotasemia con ahorradores de K+, Li y digoxina: monotorizar niveles Ventajas sobre los IECAS: 1adm/día, NO acumulan cininas (NO producen angioedema ni tos), bloq angiotensina II más completo 16
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Bradicinina
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VD arteriolas → ↓PA sistémica (B2), VC en grandes arterias y venas de conducción (B1) VD, ↑Permeabilidad capilar, estimulación terminaciones nerviosas (inflamación y dolor); VD en musc. liso vascular, ↑lib de NO y prostanoides, lib histamina (SCV); contracción musc. liso no vascular: bronquial, uterino e intestinal, ↑Flujo renal y transporte electrogénico de cloruros en el túbulo colector 16
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Aprotinina
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Inhb actividad de calicreina (Conversión de cininógenos a cininas) 16
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Icatibant
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Antg selectivos B2 (receptor de cininas) Tto. asma alérgica, dolor postoperatorio, shock endotóxico y pancreatitis 16
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Deltibant
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Antg selectivos B2 (receptor de cininas) Tto. asma alérgica, dolor postoperatorio, shock endotóxico y pancreatitis 16
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Ag B2 (receptor de cininas)
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Prevención de hipertensión, infarto de miocardio, arritmias y nefropatía diabética 16
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Endotelina 1 (ET-1)
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ETA (VC musc liso vascular), ETB (VC musc liso vascular, VD endotelial y aclaramiento de ET-1 circulante). Receptores acoplados a prot G → PLC → ↑Ca2+ intracelular VC más potente conocido. Función patológica CV y renal. Efecto inotrópico y cronotrópico positivo, ↑PA durarera, implicado en aterogénesis y remodelado CV, modula la excreción de Na+ y H2O, ↑tono en vías respiratorias 16
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Endotelina 2 (ET-2)
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Similares a ET-1, menos VC 16
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Endotelina 3 (ET-3)
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Similares a ET-1, menos VC. También Antiagregante plaquetario 16
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Bosetan
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Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas 16
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Ambrisentan
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Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas (EL QUE MENOS LAS ELEVA DE TODOS, FÁRMACO DE ELECCIÓN) 16
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Macitentan
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Antg competitivo y selectivo ETA y ETB (receptores de endotelinas) Tto. hipertensión arterial pulmonar ↓RVP pulmonar, ↓Hipertrofia pulmonar y ventricular dcha, ↓depósitos de colágeno pulmonar Dispepsia, hipotensión y palpitaciones, cefaleas, edema maleolar, astenia, sofocos y prurito, ↑Transaminasas hepáticas 16
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Péptido natriurético auricular humano (ANP)
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Inhb la recaptación de Na+ en el túbulo proximal y ↓reabsorción de Na+ y agua en los túbulos colectores medulares Natriurético y diurético sin modificar la eliminación de K+: produce dilatación de la arteriola aferente glomerular, ↑velocidad de filtración glomerular, VD y ↓renina y aldosterona Se degrada por la endopeptidasa neutra (ENP) Se libera por distensión de la pared articular debido a un aumento de la volemia. [ ] ↑↑ en ICC, IRC y HTA esencial 16
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Nestiritida
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Análogo del péptido natriurético auricular ANP 16
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Omapatrilato
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Inhb de la EPN (endopeptidasa neutra, degrada PNA) y ECA (enz convertidora de angiotensina, crea angiotensina II) Aumenta el efecto depresor, natriurético y antihipertrófico 16
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Interleucina 1 (IL-1)
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Respuesta inmune e inflamatoria, local y sistémica 16
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Interleucina 6 (IL-6)
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Mediador inflamatorio 16
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Interleucinas 3, 4 y 5 (IL-3, IL-4, IL-5)
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Citocinas derivadas de linfocitos 16
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Factor de necrosis tumoral (TNF α y β)
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Produce prostanoides, citocinas y moléculas de adhesión Quimiotáctico de neutrófilos, macrófagos y activa fibroblastos 16
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Interferones (IFN-α2A e IFN-α2)
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Tto. linfoma cutáneo de c. T linfoma folicular, hepatitis crónica, esclerosis múltiple Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis 16
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Filgrastim
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Factores estimulantes de colonias (G-CSF y GM-CSF) Neutropenias por quimio y radio terapia Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis 16
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Molgramostim
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Factores estimulantes de colonias (G-CSF y GM-CSF) Neutropenias por quimio y radio terapia Papel en la respuesta inmunológica, la r. inflamatoria y la hematopoyesis 16
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Aldesleukina
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IL-2 Tto. cáncer renal Inmunomoduladora y antineoplasica 16
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Daclizumab
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Antg IL-2 Control de rechazos en trasplantes 16
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Basiliximab
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Antg IL-2 Control de rechazos en trasplantes 16
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Etanercet
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Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide 16
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Infliximab
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Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide 16
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Adalimumab
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Anti-TNF-α Tto. artritis reumatoide 16
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