Elementos que rigen la rapidez de llegada y la posible cantidad del fármaco que se distribuye en los tejidos son:	Gasto cardíaco Corriente sanguíneo Volumen histico
Después de absorción o administración en el torrente circulatorio general un farmaco se distribuye en:	Líquidos intersticial e intracelular
Puede necesitar de minutos a horas para que la concentración del fármaco en los tejidos entre en una fase de equilibrio por distribución con la que hay en sangre	Segunda distribución
El factor determinante de mayor cuantía en la participación sangre/tejido es:	La unión relativa del medicamento a las proteínas plasmáticas y macromoléculas tisulares
Transportador fundamental para los fármacos ácidos:	La albúmina
Glucoproteina ácida que se une a ciertos fármacos básicos:	a1
Esta unión es casi siempre reversible, en algunos casos se produce una unión covalente de ciertos medicamentos reactivos como sustancias alquilantes	Enlace inespecifico con otras proteínas y es menos común
La unión de un fármaco con la proteína plasmática reduce su concentración en:	Tejidos y en el sitio de acción
Una vez que se logra una distribución equilibrada la concentración del fármaco libre y activo en el agua intracelular es:	Igual a la del plasma
medicamento que se acumula en tejidos en concentración mayor que en líquidos extracelulares y sangre.	Fijación histica
Es un reservorio bastante estable gracias a su irrigación tan reducida	La grasa
Se acumulan en el hueso por adsorción en los cristales óseos de superficie e incorporación final al tejido óseo.	Las tetraciclinas y los metales pesados
Terminación del efecto de un fármaco que ocurre por	Biotransformacion, excrecion y redistribucion
Es el segundo parámetro fundamental que resulta útil para entender los mecanismos de eliminación de un fármaco	Volumen de distribucion
Tiempo que necesita la concentración plasmática o la cantidad del medicamento en el cuerpo para disminuir a la mitad	Semivida
Una de las principales fuentes de productos xenobióticos en la dieta	Plantas
Conversión química o transformación de fármaco más fáciles de eliminar	Biotransformacion
El metabolismo de los fármacos o reacciones de biotransformación se clasifican como	Reacciones de funcionalización de la fase 1 Reacciones biosintéticas de la fase 2 (conjugación).
Presentan o exponen al grupo funcional del compuesto original, como sucede en la hidrólisis; por lo general provocan la pérdida de la actividad farmacológica.	Reacciones de la fase 1
Culminan en la formación de un enlace covalente entre un grupo funcional en el compuesto original, o metabolito de fase 1, con los derivados de manera endógena	Reacciones de conjugación de la fase 2
Cualquier compuesto que entra en el organismo debe ser eliminado por medio de	Metabolismo y excreción por la orina o bilis/heces fecales.
Propiedad que les permite a los farmacos penetrar a través de la capa doble de lípidos hasta el interior de la célula	Que son hidrofobos
Es una propiedad que dificulta la eliminación del fármaco, puesto que, en ausencia de metabolismo, se acumularían en la capa doble de grasa y fosfolípidos de la célula	Hidrofobia
Los xenobióticos son modificados mediante reacciones de oxidación, reducción o hidrólisis y convertidos en productos más hidrosolubles gracias a la aparición de nuevos grupos funcionales de carácter polar	Fase 1
Los xenobióticos, o los metabolitos generados por las reacciones de la fase 1, se combinan con moléculas endógenas de carácter polar para formar productos de conjugación que son rápidamente excretados.	Fase 2
Poseen un potencial tremendo para metabolizar numerosas sustancias químicas de estructura distinta	Citocromo P450 (CYP450)
Se consideran promiscuas por su capacidad de unirse con sustratos múltiples y metabolizarlos	Las CYP
Son las enzimas metabolizadoras de productos xenobióticos encargadas de metabolizar la mayor parte de los medicamentos	Las CYP
Las CYP más activas para el metabolismo de fármacos son las subfamilias de	CYP2C, CYP2D y CYP3A. CYP3A4
Se expresan con mayor abundancia en el hígado y se encuentran adheridas al retí**** endoplásmico. La deficiencia genética de esta enzima origina el síndrome de olor a pescado. En ausencia de esta enzima, TMAO se acumula en el organismo y origina un olor desagradable a pescado	Monooxigenasas con flavina (FMO)
Se expresa en el citosol	Hidrolasa soluble de epóxido (sEH)
Permanece en la membrana del retí**** endoplásmico	Hidrolasa de epóxido microsómica (mEH)
Interrumpen la actividad biológica del fármaco	Enzimas conjugadoras
Una de las reacciones más importantes de la fase 2 en el metabolismo de los fármacos es la que es catalizada por las	UDP glucuronosiltransferasas (UGT)
Se ubican en el citosol y conjugan al sulfato y metabolizan a una gran variedad de sustratos tanto endógenos como exógenos	Sulfotransferasas (SULT)
Catalizan la transferencia de glutatión hacia electrófilos reactivos, función que sirve para proteger a las macromoléculas celulares de su interacción con electrófilos que contienen heteroátomos electrófilos y a su vez protege el ambiente celular	Glutatión-S-transferasas (GST)
Son las encargadas de metabolizar fármacos y elementos ambientales que contienen una amina aromática o un grupo hidrazina	Las N-acetiltransferasas (NAT) del citosol
Que pasa si un fármaco se metaboliza con demasiada rapidez	Pierde de inmediato su eficacia terapéutica
Que pasa si un fármaco se metaboliza con demasiada lentitud	Se acumula en la circulación
Factores que afectan la biotransformacion de los farmacos	Hepatopatias Sexo-Embarazo Edad Induccion enzimatica Inhibicion enzimatica
Los fármacos se eliminan del organismo sin cambios, mediante el proceso de	Excreción, o se transforman en metabolitos
Los órganos excretores eliminan compuestos polares con mayor eficacia que sustancias de gran liposolubilidad, por lo tanto	Los medicamentos liposolubles no se eliminan de manera fácil, hasta que se metabolizan a compuestos más polares
Es el tiempo necesario para eliminar el 50 porciento del fármaco del organismo	Semivida plasmatica
Indica la capacidad de un órgano, o la totalidad del organismo, para eliminar un fármaco	Aclaramiento
El riñón elimina con mayor eficiencia los compuestos	Polares, hidrosolubles que aquellos liposolubles
En donde todos los fármacos disueltos en agua plasmica no unidos a proteínas y con pero moleculas menor a 70.000 se filtran en	Glomerulo
Los capilares del glomérulo renal poseen poros intracelulares por donde pasan todas las moléculas con excepción a las de tamaños muy grandes	Filtracion glomerular
Se utilizan sistemas de secreción de sustancias naturales del organismo	Transporte activo
Corresponden a dos mecanismos tubulares distintos	Secreción de grupo heterogéneo de compuestos y Secreción de bases endógenas
Donde son sintetizadas las proteínas de la leche totalmente	En el tejido glandular de la mama
La proteínas más importantes de la leche materna son	La caseína y la lactoalbúmina
Cantidad de un toxico que entra en un organismo (en unidades como mg/kg de peso corporal)	Dosis
Es la concentración en el aire del medicamento que se inhala durante un determinado período de tiempo (en el ámbito de la industrial u hospitalario, normalmente ocho horas)	Dosis de exposición
(llamada también carga corporal), que es la cantidad presente en el cuerpo en un determinado momento durante la exposición o después de ella	Dosis absorbida o retenida
Es la relación entre la dosis y el efecto a nivel individual	Relación dosis-efecto
Es la relación entre la dosis y el porcentaje de individuos que presentan un determinado efecto	La relación dosis-respuesta
En la mayoría de los efectos tóxicos, Que forma tiene la curva de dosis-respuesta	Sigmoidea
Que refleja la curva de dosis-respuesta	Variaciones entre individuos de una misma población
Es un nivel de la dosis por debajo del cual no hay ningún efecto observable	Un umbral de dosis
A mayor DL50, menor toxicidad aguda. De una sustancia química muy tóxica (con una DL50 baja) se dice que es	Potente
Es la dosis que produce en el 50 % de los animales un efecto específico no letal	La DE50 (dosis efectiva)
Representación de la relación dosis-efecto de una sustancia	Parabólica Sigmoidea Logarítmica Lineal
Sustancias que absorbidas a pequeñas dosis ejercen un efecto beneficioso para los procesos fisiológicos, pero que a dosis mas altas o dosis bajas repetidas originan concentraciones tisulares elevadas y ocasionan efectos tóxicos	Hormetinas

Descubre

Crear Tarjetas

Acerca de Nosotros

Explore Tarjetas

Comparta este Set de Tarjetas de Aprendizaje

Tarjetas de Aprendizaje relacionadas

Farmacología 3 Examen Benchuz

Cómo estudiar sus tarjetas

Rango de Cartas a estudiar

63 Cartas en este set