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¿Que es la friabilidad?
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capacidad de resistencia de una tableta para resistir golpes o abreaciones y no perder el peso indicado por la farmacopea.
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¿Cuál es la importancia de la friabilidad?
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Determinar la dureza y tiempo de desintegración. Su importancia radica en determinar que tanto se verá afectada la disponibilidad de una tableta cuando sea administrada.
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De acuerdo a la farmacopea, para que una tableta tenga una correcta calidad ¿cuanto no debe perder de peso total?
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mas del 1% ya que si excede ese porcentaje no pasa la prueba.
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Qué es un blister
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Empaque que tiene un contacto primario con la tableta
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¿Qué es absorción?
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Paso del fármaco desde su lugar de administración al torrente sanguíneo.
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¿De qué depende la absorción sistemica de un fármaco?
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Propiedades físico-químicas.
Anatomía y fisiología del lugar de absorción. Forma farmacéutica. |
¿Cuál es la forma farmacéutica mas lenta en absorción?
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Grageas. Después están los comprimidos, luego las tabletas, luego las cápsulas y después las que siguen.
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¿Cuáles son los dos tipos de cápsulas que existen?
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De gelatina dura y blanda.
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¿Qué es ironizar?
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Cuando la estructura pierde protones.
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Son hidrosolubles y difunden mal
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Forma ionizada
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Es liposoluble y se absorbe con facilidad mediante difusión simple:
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Forma no ionizada
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¿Que significa pH?
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Potencial de hidrógeno.
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¿Debido a qué el pH del entorno del fármaco influye en su absorción?
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A su capacidad para ionizar sus moléculas.
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¿Una forma ionizada puede ser no ionizada?
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Si, porque el ácido clorhídrico se disocia y dona un ion de hidrógeno al fármaco ionizado y se convierte en no ionizado.
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La absorción en las vías gastrointestinaleses está regida por factores como:
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El área de superficie para
absorción. La corriente sanguínea en el sitio de absorción. El estado físico del medicamento (solución, suspensión o producto sólido). Hidrosolubilidad. Concentracióndel fármaco en el sitio en que se absorbe. |
La absorción en las vías gastrointestinales se hace a través de mecanismos:
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Pasivos, razón por la cual hay mayor absorción cuando el producto encuestión está en la modalidad no ionizada y más lipófila.
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¿Donde se absorben mejor los medicamentos que son ácidos débiles?
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El estómago (pH de 1 a 2), que en duodeno y yeyuno (pH de 3a 6).
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¿Donde se absorben mejor los fármacos?
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Intestino delgado.
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Medicamentos de carácter ácido:
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intestino delgado - estómago - colon
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Medicamentos de carácter básico:
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Intestino delgado - colon - estomago
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¿Qué es tensoactivo?
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incorporación de una fase aceitosa con una acuosa por medio de micelas.
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Condiciona el periodo de latencia previo a la absorción de los fármacos. Influyen la biodisponibilidad en velocidad:
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Vaciado gástrico.
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¿Cuales son los factores que modifican el vaciado gástrico?
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1. Volumen del alimento.
2. consistencia del contenido gástrico. 3. Temperatura del alimento. 4. pH. 5. Composición de la dieta. 6. Medicamentos. |
¿Qué medicamentos activan el vaciado gástrico?
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colinérgicos; procinéticos, guanetidina y antiácidos (ricos en magnesio).
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¿Qué medicamentos inhiben el vaciado?
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Anticolinérgicos, opiáceos, isoniazida, cloroquina, alcohol y antiácidos (ricos en AI)
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Porcentaje de dosis de fármaco que llega inalterada a la circulación general y la
velocidad a la que dicho acceso seproduce (fármaco disponible que llega al sitio deaccion): |
Biodisponibilidad.
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Biodisponibilidad en magnitud:
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Cantidad de dosis aprovechada.
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Biodisponibilidad en velocidad:
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Velocidad de absorción de dicha fracción.
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La absorción a partir de la mucosa orales importantepara algunos medicamentos a
pesar de que la superficie es pequeña. |
Administración sublingual
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No hay fase absorción 100% de biodisponibilidad y mínima variabilidad interindividual
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Administración por vía intravascular.
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Absorción rápida con soluciones acuosas; preparados de poto liberación sostenida:
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Administración por vía intramuscular.
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Parecida a la vía intramuscular sólo se que de absorción mas lenta y menor volumen de inyectable:
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Administración por vía subcutánea.
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La absorción es mas lenta que la gastrointestinal:
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Administración por vía rectal.
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Gran superficie, alta permeabilidad al agua, gases y sustancias lipófilicas. Las células alveolares poseen actividad metabólica:
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Administración por vía pulmonar.
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Para principios activos que deben actuar a nivel local.
La cornea constituye una berrera biológica para la absorción de los fármacos: |
Administración por vía ocular.
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Permite el uso de fármacos con un estrecho rango terapéutico, evitan la degradación a
pH gástrico y su administración puede interrumpirse de manera inmediata: |
Administración por vía transdermica.
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Efectos que producen pérdida de biodisponibilidad:
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1. Perdida de absorbilidad.
2. Efecto de primer paso (eliminación presistémica). |
Pérdida de fármaco por metabolismo del mismo antes de llegar a la circulación sistémica
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Efecto de primer paso.
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¿Cuál es el efecto de primer paso más importante?
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El hepático aunque también existe
intestinal, pulmonar o cutáneo. |
Después de su absorción o administración en el
torrentecirculatorio general, un fármaco se distribuye en los líquidosintersticial e intracelular. |
Distribución de un medicamento.
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Quizánecesite minutos a horas para quela concentracióndel fármaco en los tejidos entre en unafase deequilibrio por distribución, con
la que hay en sangre: |
Segunda absorción.
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El factor determinante de mayor cuantía en lapartición
sangre/tejido es: |
La unión relativa delmedicamento alas proteínas plasmáticas y macromoléculas tisulares.
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Es un transportador fundamental para losfármacos ácidos; la glucoproteína ácida α1 se une aciertos fármacosbásicos.
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Albúmina.
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Muchos medicamentos se acumulan en los tejidos en concentraciones mayores que en líquidos extracelulares y sangre. Dichaacumulación tal vez sea consecuencia del transporte activo, o comúnmente, de la unión. La unión a tejidos por lo regular sucede con componentes celulares como proteínas, fosfolípidos o proteínas nucleares, y casi siempre es reversible
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fijación histica
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Laterminación del efectode unfármaco ocurre por
biotransformación y excreción, peroeso también puede ser consecuencia de: |
La restribución
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El segundo parámetro fundamental queresulta útil para entender los mecanismos deeliminación deun fármaco es el volumen.
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Volumen de restribución
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El tiempo que necesita la concentración plasmáticao la
cantidad del medicamento en el cuerpopara disminuira la mitad. |
Semivida
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