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Determinan las relaciones cuantitativas entre la dosis o la concentración de un medicamento y sus efectos farmacológicos
Receptores farmacologicos
De que son responsables los receptores farmacologicos
De la selectividad del efecto de un medicamento
Que median los receptores farmacologicos
Las acciones de los fármacos agonistas y antagonistas
El farmaco ___ Impide que un fármaco ___ se una al receptor ocupado por el primero, lo bloquea. Tiene afinidad y su eficacia es igual a cero
Antagonista ... Agonista
un fármaco es ___ cuando además de afinidad por un receptor, tiene eficacia
Agonista
Aquel que actúa sobre un receptor específico induciendo una respuesta submáxima. Actúa como antagonista de un agonista completo
Agonista parcial
Cuando un farmaco posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). Es decir que posee afinidad pero carece de eficacia
Antagonista
Aquel que se une a un receptor específico e induce una respuesta máxima
Agonista completo
Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad por debajo del basal
Agonista inverso
Fármaco que evita que el agonista en cualquier concentración produzca un efecto
Antagonista no competitivo
Fármaco que evita que el agonista actúe sobre el receptor específico dependiendo de la concentración del agonista
Antagonista competitivo o superable
Efecto de dos productos químicos que actúan juntos, cuyo resultado es mayor que la suma sencilla de sus efectos al actuar solos
Sinergismo
El efecto neto es mayor que la suma de los efectos individuales. La unión es en diferentes receptores o la acción se da por mecanismos distintos
Potenciación
Es el resultado de dos o más productos químicos que actúan juntos
Efecto aditivo
Reacción máxima que produce un agente
Actividad máxima
Es la capacidad que tiene un Fármaco de interaccionar con un receptor específico y formar enlaces
Afinidad
Es la capacidad para producir la acción fisiofarmacológica después de la fijación o unión del fármaco
Eficacia o actividad intrinseca
Principios de la farmacodinamia
1 abrir o cerrar canales
2 activar un mensajero bioquimico
3 evitar funcion celular normal
4 iniciar una funcion normal o anormal en la celula
Según el mecanismo de acción, varios fármacos pueden usarse para tratar la misma patología. verdadero o falso:
Verdadero
Los fármacos no crean funciones nuevas, sólo estimulan o inhiben un sistema o reemplazan moléculas endógenas ausentes, verdadero o falso:
Verdadero
Los receptores extracelulares se pueden unir a
Receptores de superficie o a receptores intracelulares
Los 4 tipos de receptores para mensajeros químicos son:
1 asociados a canales iónicos (ionotrópicos)
2 asociados a proteínas G (metabotrópicos)
3 asociados a tirosina-quinasa
4 con afinidad por ADN (esteroides)
Implicados principalmente en la Neurotransmisión sináptica rápida
Receptor asociado a canal de sodio
Es una molécula que se produce en las neuronas y que es necesaria para que pueda transmitirse el impulso nervioso tanto a nivel del sistema nervioso central como periférico
Acetilcolina
Existen 2 tipos de Receptores:
1 musculares
2 neuronales
Implicados en una transmisión relativamente rápida, generándose una respuesta en seg
Receptores acoplados a proteínas G, ej. adrenérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos, de los opioides.
Una vez activadas las proteínas G, pueden activar:
Canales iónicos
Sistemas de Segundos Mensajeros
Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC)
Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC)
Sistema del Fosfolipasa C
Gástricos, aumentan la secreción gástrica (plexos mientéricos del estómago)
M1 (receptores muscarinicos)
Cardíacos, contractibilidad, frecuencia cardíaca
M2 (receptores muscarinicos)
M. Liso y Glándulas, + secreción exocrina, + la contracción de la musc. lisa bronquial e intestinal (menos el vascular)
M3 (receptores muscarinicos)
Endotelio y Útero, vasodilatación arterial
M4 (receptores muscarinicos)
No se conoce su ubicación
M5 (receptores muscarinicos)
Predominan en musculo liso vascular
Receptores adrenergicos alfa1: postsinápticos
Inhiben la liberación de Catecolaminas
Receptores adrenergicos alfa 2: presinápticos
Es un agonista selectivo del receptor alfa 1
La fenilefrina
Se unen con epinefrina y norepinefrina
Receptores alfa
La fenilefrina es un agonista alfa-1 selectivo usado principalmente como
Descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial
Cardíacos. Estimulan todas las prop del corazón
Beta 1
Musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera insulina
Beta 2
Tejido adiposo
beta 3
Receptor alfa 1
Contraccion del musculo liso vascular
Receptor alfa 2
Control precinaptico de liberacion
Receptor Beta 1
Estimulacion del musculo liso cardiaco
Receptor Beta 2
Relajacion del musculo liso vascular y bronquial
Permiten el flujo pasivo de iones a favor de su gradiente de concentración química
Canales iónicos
Sirven para propagar potenciales de acción en células eléctricamente excitables
Canales asociados al voltaje
Su apertura origina en la membrana celular la entrada masiva de Na+ (Sodio) y la despolarización en respuesta de un neurotransmisor como la Acetil-colina
Canales de Sodio
Permiten la salida de k+(potasio) de manera específica, provoca incremento en la negatividad del campo eléctrico
Canales de potasio
Subunidad alfa: Fija el ATP en el lado citosólico.
Subunidad Beta
Proporciona la energía necesaria para que puedan operar otros sistemas de transporte
ATPasa-Na+/K+ (tipo p)
De la pared gástrica es esencial para la formación del ácido gástrico
ATPasa-H+/K+ (tipo p)
Abundante en membrana celular
La alta afinan del Ca con la ATPasa permite el bombeo desde el citosol hasta el interior del retí**** sarcoplásmico o el exterior de la célula contra su gradiente
ATPasa-Ca2+ (tipo p)
Su función es generar una fuerza protomotriz a expensas del ATP y producir una acidificación limitada al espacio de algunas organelas, se localizan en las membranas citoplasmaticas
ATPasas tipo V
Se encuentran en mitocondrias y cloroplastos, sintetizan ATP a expensas de la fuerza protomotriz, generada por las cadenas de transportadores de electrones, estructura parecida a la ATPasa de tipo V
ATPasas tipo F
Mas de 100 proteínas transportadoras asociadas al ATP
Superfamilia ABC (ATP-Binding Cassette)
Modifica el transporte y disposición de algunos fármacos en diversos órganos: mucosa intestinal o epitelio renal, excreción biliar, o modifica su paso por la barrera hematoencefálica
Glucoproteína-P
Representan la mayor familia de proteínas del genoma humano con mas de 1000 miembros identificados
Los GPCR
Existen dos condiciones para que el receptor sea clasificado como GPCR
Estructura molecular y la capacidad para interactuar con proteína G heterotrimetricas
Son sitios o dianas lógicos sobre los cuales los fármacos pueden actuar como agonistas o antagonistas
Los GPCR