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58 Cartas en este set
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Determinan las relaciones cuantitativas entre la dosis o la concentración de un medicamento y sus efectos farmacológicos
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Receptores farmacologicos
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De que son responsables los receptores farmacologicos
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De la selectividad del efecto de un medicamento
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Que median los receptores farmacologicos
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Las acciones de los fármacos agonistas y antagonistas
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El farmaco ___ Impide que un fármaco ___ se una al receptor ocupado por el primero, lo bloquea. Tiene afinidad y su eficacia es igual a cero
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Antagonista ... Agonista
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un fármaco es ___ cuando además de afinidad por un receptor, tiene eficacia
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Agonista
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Aquel que actúa sobre un receptor específico induciendo una respuesta submáxima. Actúa como antagonista de un agonista completo
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Agonista parcial
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Cuando un farmaco posee afinidad por un Receptor pero no desencadena una respuesta (no posee Eficacia). Es decir que posee afinidad pero carece de eficacia
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Antagonista
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Aquel que se une a un receptor específico e induce una respuesta máxima
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Agonista completo
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Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a un nivel de actividad por debajo del basal
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Agonista inverso
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Fármaco que evita que el agonista en cualquier concentración produzca un efecto
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Antagonista no competitivo
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Fármaco que evita que el agonista actúe sobre el receptor específico dependiendo de la concentración del agonista
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Antagonista competitivo o superable
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Efecto de dos productos químicos que actúan juntos, cuyo resultado es mayor que la suma sencilla de sus efectos al actuar solos
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Sinergismo
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El efecto neto es mayor que la suma de los efectos individuales. La unión es en diferentes receptores o la acción se da por mecanismos distintos
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Potenciación
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Es el resultado de dos o más productos químicos que actúan juntos
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Efecto aditivo
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Reacción máxima que produce un agente
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Actividad máxima
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Es la capacidad que tiene un Fármaco de interaccionar con un receptor específico y formar enlaces
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Afinidad
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Es la capacidad para producir la acción fisiofarmacológica después de la fijación o unión del fármaco
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Eficacia o actividad intrinseca
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Principios de la farmacodinamia
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1 abrir o cerrar canales
2 activar un mensajero bioquimico 3 evitar funcion celular normal 4 iniciar una funcion normal o anormal en la celula |
Según el mecanismo de acción, varios fármacos pueden usarse para tratar la misma patología. verdadero o falso:
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Verdadero
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Los fármacos no crean funciones nuevas, sólo estimulan o inhiben un sistema o reemplazan moléculas endógenas ausentes, verdadero o falso:
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Verdadero
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Los receptores extracelulares se pueden unir a
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Receptores de superficie o a receptores intracelulares
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Los 4 tipos de receptores para mensajeros químicos son:
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1 asociados a canales iónicos (ionotrópicos)
2 asociados a proteínas G (metabotrópicos) 3 asociados a tirosina-quinasa 4 con afinidad por ADN (esteroides) |
Implicados principalmente en la Neurotransmisión sináptica rápida
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Receptor asociado a canal de sodio
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Es una molécula que se produce en las neuronas y que es necesaria para que pueda transmitirse el impulso nervioso tanto a nivel del sistema nervioso central como periférico
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Acetilcolina
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Existen 2 tipos de Receptores:
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1 musculares
2 neuronales |
Implicados en una transmisión relativamente rápida, generándose una respuesta en seg
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Receptores acoplados a proteínas G, ej. adrenérgicos, dopaminérgicos, serotoninérgicos, de los opioides.
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Una vez activadas las proteínas G, pueden activar:
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Canales iónicos
Sistemas de Segundos Mensajeros Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC) Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC) Sistema del Fosfolipasa C |
Gástricos, aumentan la secreción gástrica (plexos mientéricos del estómago)
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M1 (receptores muscarinicos)
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Cardíacos, contractibilidad, frecuencia cardíaca
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M2 (receptores muscarinicos)
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M. Liso y Glándulas, + secreción exocrina, + la contracción de la musc. lisa bronquial e intestinal (menos el vascular)
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M3 (receptores muscarinicos)
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Endotelio y Útero, vasodilatación arterial
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M4 (receptores muscarinicos)
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No se conoce su ubicación
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M5 (receptores muscarinicos)
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Predominan en musculo liso vascular
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Receptores adrenergicos alfa1: postsinápticos
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Inhiben la liberación de Catecolaminas
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Receptores adrenergicos alfa 2: presinápticos
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Es un agonista selectivo del receptor alfa 1
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La fenilefrina
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Se unen con epinefrina y norepinefrina
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Receptores alfa
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La fenilefrina es un agonista alfa-1 selectivo usado principalmente como
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Descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial
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Cardíacos. Estimulan todas las prop del corazón
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Beta 1
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Musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera insulina
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Beta 2
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Tejido adiposo
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beta 3
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Receptor alfa 1
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Contraccion del musculo liso vascular
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Receptor alfa 2
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Control precinaptico de liberacion
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Receptor Beta 1
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Estimulacion del musculo liso cardiaco
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Receptor Beta 2
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Relajacion del musculo liso vascular y bronquial
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Permiten el flujo pasivo de iones a favor de su gradiente de concentración química
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Canales iónicos
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Sirven para propagar potenciales de acción en células eléctricamente excitables
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Canales asociados al voltaje
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Su apertura origina en la membrana celular la entrada masiva de Na+ (Sodio) y la despolarización en respuesta de un neurotransmisor como la Acetil-colina
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Canales de Sodio
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Permiten la salida de k+(potasio) de manera específica, provoca incremento en la negatividad del campo eléctrico
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Canales de potasio
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Subunidad alfa: Fija el ATP en el lado citosólico.
Subunidad Beta Proporciona la energía necesaria para que puedan operar otros sistemas de transporte |
ATPasa-Na+/K+ (tipo p)
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De la pared gástrica es esencial para la formación del ácido gástrico
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ATPasa-H+/K+ (tipo p)
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Abundante en membrana celular
La alta afinan del Ca con la ATPasa permite el bombeo desde el citosol hasta el interior del retí**** sarcoplásmico o el exterior de la célula contra su gradiente |
ATPasa-Ca2+ (tipo p)
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Su función es generar una fuerza protomotriz a expensas del ATP y producir una acidificación limitada al espacio de algunas organelas, se localizan en las membranas citoplasmaticas
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ATPasas tipo V
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Se encuentran en mitocondrias y cloroplastos, sintetizan ATP a expensas de la fuerza protomotriz, generada por las cadenas de transportadores de electrones, estructura parecida a la ATPasa de tipo V
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ATPasas tipo F
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Mas de 100 proteínas transportadoras asociadas al ATP
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Superfamilia ABC (ATP-Binding Cassette)
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Modifica el transporte y disposición de algunos fármacos en diversos órganos: mucosa intestinal o epitelio renal, excreción biliar, o modifica su paso por la barrera hematoencefálica
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Glucoproteína-P
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Representan la mayor familia de proteínas del genoma humano con mas de 1000 miembros identificados
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Los GPCR
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Existen dos condiciones para que el receptor sea clasificado como GPCR
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Estructura molecular y la capacidad para interactuar con proteína G heterotrimetricas
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Son sitios o dianas lógicos sobre los cuales los fármacos pueden actuar como agonistas o antagonistas
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Los GPCR
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