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Aspirina (Ácido acetilsalicílico)
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. Inhb rápida y reversible y luego, covalente e irreversible Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales (dosis ↑↑ producen acidosis) Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Acetilsalicilato de lisina
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Benorilato
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Salicilato sódico
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico moderado, antitérmico y antiinflamatorio en artritis reumatoide. Previene a dosis↓ el infarto de miocardio Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Salicilamida
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico débil, no se usa, sólo se usa en hipersensible a AAS porque es seguro Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Diflunisal
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgésico más potente y de mayor duracción (8-12h) que AAS porque no se hidroliza a salicilato Retienen agua y Na2+. Dosis↓: hiperuricemia, antiagregante plaquetario. Dosis↑: uricosuria e hipouricemia, acidosis metabólica y respirataria Problemas gastrointestinales Contraindicado en niños: Síndrome de Reye (dar Paracetamol para ↓fiebre e Ibuprofeno para ↓inflamación) Derivados del ácido salicílico Formulaciones tamponadas-efervescentes (menos gastrolesivos), f. de lib controlada; f. para aplicación tópica
Paracetamol
AINE. Inhb selectivo de la ciclooxigenasa 3 (a nivel central) Analgésico, antipirético, NO ES antiinflamatorio NI TP antiagregante. Indicado en: pacientes con úlcera gástrica y gastritis, con tto. con anticoagulantes orales, con gota que tomen Probenecida (uricosúrico), niños con riesgo de padecer S. Reye No es gastrolesivo. Intoxicación aguda: necrosis hepática grave Derivados del para-aminofenol Metab: formación de NAPQI (tóxico), se elimina por glutatión
Metamizol (dipirona) = Nolotil
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Antitérmicos y analgésicos, relajante de la musculatura lisa Menos gastrolesivo sin hemorragias Derivados de pirazolonas
Propifenazona
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. COMPETITIVO REVERSIBLE Analgésico y antipirético infantil Riesgo de agranulocitosis graves, anemia aplástica, <gastrolesivo que salicilatos Derivados de pirazolonas
Fenilbutazona
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Antiinflamatorio, analgésico, antitérmico y uricosúrico Riesgo de agranulocitosis graves, anemia aplástica, <gastrolesivo que salicilatos Derivados de pirazolonas
Oxifenbutazona
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Riesgo de agranulocitosis graves, anemia aplástica, <gastrolesivo que salicilatos Derivados de pirazolonas Metabolito de la fenilbutazona
Ibuprofeno
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. Inhb rápida e irreversible Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico
Dexibuprofeno
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolor lee a moderado, fiebre artritis Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos. > 10% RIESGOS GI Derivados del ácido propiónico Mitad de dosis que el ibuprofeno Enantiómero S(+) del ibuprofeno
Naproxeno
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos. EL MEJOR TOLERADO, NO DAÑA EL ESTÓMAGO Derivados del ácido propiónico Gran t1/2 (2adm/día)
Fenoprofeno
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico
Ketoprofeno
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Pueden adm por vía tópica
Dexketoprofeno
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolor lee a moderado, fiebre artritis Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Mitad de dosis que el ketoprofeno Enantiómero S(+) del ketoprofeno
Flubiprofeno
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa. Inhb rápida, reversible y de baja afinidad y luego unión lenta de gran afinidad y lentamente reversible Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico
Piquetoprofeno
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Pueden adm por vía tópica
Oxaprocina
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Bursitis, tendinitis, dismenorreas (analgésicos). Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda Analgésicos, antitérmicos, antiinflamatorios, antiagregantes Similares a los AINES pero menos gastrolesivos, menor toxicidad hematológica que pirazolonas, menor toxicidad neurológica que indolacéticos Derivados del ácido propiónico Gran t1/2 (2adm/día)
Indometacina
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide, espondilitis anquilopoyética, artrosis, gota aguda Antiinflamatorio más eficaz, no uricosúrico Ef. adv: gi, pancreatitis aguda, SNC (cefalea y nervisiosismo), neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica Derivados del ácido acético (Indolacéticos)
Tolmentina
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide, espondilitis Antiinflamatorio Derivados del ácido acético (Pirrolacéticos)
Ketorolaco
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Elevada potencia como analgésico Derivados del ácido acético (Pirrolacéticos)
Sulindaco
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide, artrosis, espondilitis y gota Antiinflamatorio Derivados del ácido acético (Pirrolacéticos) Profármaco
Diclofenaco
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Analgesia post-operatoria, tendinitis, bursitis, dismenorrea y cólicos renales e inflamaciones agudas Tb tiene actividad uricosúrica, casi no es antiagregante Derivados del ácido acético (Fenilacéticos) Cierta especificidad por la COX-2
Nabumetona
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Artritis reumatoide Alteraciones gástricas y ↑transaminasas Derivados del ácido acético (Naftilacéticos) Profármaco. Cierta selectividad por la COX-2
Piroxicam
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide Potente antiinflamatorio, antipirético, analgésico, antiagregante R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo Inhb casi selectiva de la COX-1
Tenoxicam
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide Potente antiinflamatorio, antipirético, analgésico, antiagregante R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo
Lornoxicam
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo
Meloxicam
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Dolores post-operatorios moderados, inflamación en osteoartritis y artritis reumatoide R.adv: gi muy frecuentes Derivados del ácido enólico (Oxicams) T1/2 bastante largo Inhb casi selectiva de la COX-2
Ácido mefenámico
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Tto. artritis reumatoide, dolores por procesos inflamatorios, dismenorreas primarias, estados febriles Analgésico R. adv: dispepsia, diarrea esteatorrea, inflamación intestinal Derivados del ácido antranílico (fenamatos)
Ácido meclofenámico
AINE. Inhb no selectivos de la ciclooxigenasa Tto. artritis reumatoide, dolores por procesos inflamatorios, dismenorreas primarias, estados febriles Analgésico y antiinflamatorio R. adv: dispepsia, diarrea esteatorrea, inflamación intestinal Derivados del ácido antranílico (fenamatos)
Etodolaco
AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Tto. artritis, artrosis AINE con acción uricosúrica < R. adv. que otros AINES Derivado del ácido acético (Indolacético)
Nimesulida
AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Sulfoanilida
Meloxicam
AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Oxicams
Celecoxib
AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Artrosis y artritis reumatoide, alivio del dolor agudo Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos R. adv: riesgo cardiovascular (inhb selectiva de PG del endotelio y no en tromboxanos): hipertensión, edema, insuf ventricular. Diarrea, dispepsias, nauseas (digestivas). Cefaleas (neurológicas) Contraiindicados en pacientes con riesgo cardiovascular Coxibs
Etoricoxib
AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Artrosis y artritis reumatoide, alivio del dolor agudo Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos R. adv: riesgo cardiovascular (inhb selectiva de PG del endotelio y no en tromboxanos): hipertensión, edema, insuf ventricular. Diarrea, dispepsias, nauseas (digestivas). Cefaleas (neurológicas) Contraiindicados en pacientes con riesgo cardiovascular Coxibs
Parecoxib
AINE. Inhb selectivos de la ciclooxigenasa 2 Artrosis y artritis reumatoide, alivio del dolor agudo Antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos R. adv: riesgo cardiovascular (inhb selectiva de PG del endotelio y no en tromboxanos): hipertensión, edema, insuf ventricular. Diarrea, dispepsias, nauseas (digestivas). Cefaleas (neurológicas) Contraiindicados en pacientes con riesgo cardiovascular Coxibs Profármaco
Flurbiprofeno-ONO2
AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres
Ketoprofeno-ONO2
AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres
Diclofenaco-ONO2
AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres
Nitroaspirina
AINE. Liberador de NO (Óxido nítrico) Contrarresta inhb de la COX producida por un AINE Mantienen el flujo de la mucosa gástrica, impiden la adherencia leucocitaria, mantienen la capacidad antiplaquetaria Nitroxibutilésteres
Metotrexato
Antagonista del ácido fólico por inhibición de dihidrofolato reductasa Antiartrítico primera línea Antiinflamatoria (Libera adenosina) e inmunosupresora NEUMONITIS, alopecia, estomatitis, intolerancia gastrointestinal, leucopenia, mielosupresión, aumento transaminasas Mejora rápida 3-6 semanas. 2 años de terapia continuada
Leflunomida
Inhibe la síntesis de pirimidinas (inhibidor selectivo de dihidroorotato deshidrogenasa DHODH) Antiartrítico primera línea Reduce la velocidad de sedimentación y la PCreactiva Aumento de transaminasas, diarrea, náuseas, vómitos, erupciones cutáneas, intolerancia GI, pérdida de peso, alopecia reversible, infecciones respiratorias y urinarias leves Larga semividaa Mejoría a las 4 semanas
Sulfasalacina
Antiartrítico primera línea y tto de colitis ulcerosa Antiinflamatoria y inmunosupresor. Reduce síntomas, velocidad de sedimentacion, PCreactiva Náuseas, vómitos, diarrea, erupciones exantemáticas, prurito, artralgias, leucopenia Combinación de ácido 5-aminosalicílico y sulfapiridina Bien tolerado. Efectos en 1-2 meses
Hidroxicloroquina
Inhibe la proliferación linfocitaria, disminuye la quimiotaxis leucocitaria, estabiliza las membranas lisosómicas, inhibe la PLA2 Antiartrítico primera línea y antimalárico. Inmunomodulador Disminuye velocidad de sedimentación y el factor reumatoide. MEJORA LA FUERZA PRENSIL DE LA MANO Retinopatía, menos tóxico Eficacia en 4-12 semanas
Ciclosporina
Antiartrítico segunda línea Desuso
Minociclina
Antiartrítico segunda línea Desuso
Azatioprina
Antiartrítico segunda línea Desuso
Ciclofosfamida
Antiartrítico segunda línea Desuso
Penicilamina
Antiartrítico segunda línea Desuso
Etanercept
Anti-TNF-α y β Antiartrítico terapia biológica tercera línea Reduce la PCreactiva Reacciones locales en el lugar de inyeccion como eritema, dolor, prurito. Infecciones leves de vías respiratorias superiores. Enfermedad desmielinizante Inyeccion subcutánea 2 veces/semana En artritis reumatoide activa que no responde a tto convencional solo o con metotroxato. Dos copias recombinantes humanas del receptor soluble p75 de TNF-alfa
Betanercept
Anti-TNF-α y β Antiartrítico terapia biológica tercera línea Reduce la PCreactiva Reacciones locales en el lugar de inyeccion como eritema, dolor, prurito. Infecciones leves de vías respiratorias superiores. Enfermedad desmielinizante Inyeccion subcutánea 2 veces/semana En artritis reumatoide activa que no responde a tto convencional solo o con metotroxato
Infliximab
Anti-TNF-α Antiartrítico terapia biológica tercera línea Reduce la PCreactiva Escalofríos, urticarias, cefaleas, disnea, dolor torácico, hipotensión,insuficiencia cardiaca Perfusión IV Semivida prolongada Ac monoclonal quimérico ratónhumano
Adalimumab
Anti-TNF-α Antiartrítico terapia biológica tercera línea Se une a TNF y bloquea los receptores p55 y p75 e induce la lisis Ac monoclonal humano
Anakinra
Antg del receptor IL-1 Antiartrítico terapia biológica tercera línea Se fija al receptor y antagoniza la fijacion de IL-1 inhibiendo la cascada de señalización Reacciones dérmicas locales, hipersensibilidad, facilita la aparicion de infecciones y agrava las existentes Subcutánea Recombinante del antagonista humano del receptor de IL-1
Rituximab
Ac vs antígeno CD20 Antiartrítico terapia biológica tercera línea Contra el ag CD20 Semivida de 60-174h y instauracion del efecto lento Ac monoclonal quimérico murino-humano
Abatacept
Antiartrítico terapia biológica tercera línea
Tocilizumab
Ac vs IL-6 Antiartrítico terapia biológica tercera línea IL-6 es una citocina inflamatoria producida por macrófagos, células B, T y fibroblastos. Bloquea sus receptores Ac humanizado