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Como es la etapa de la neurotransmición adrenergica y que receptor tiene mayor importancia clinica en esta misma?
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1- la tirosina pasa a dopa y esta pasa a dopamina
2- la dopamina se encapsula y sige su sintesis pasado a convertirse en noradrenalina 3- el paso de la señal desporaliza la membrana y permite el paso de calcio al interior de la celula, este permite la fución de la vesicula que contiene noradrenalina con la membrana 4-se libera la noradrenalina al espacio sinaptico -el 80% es recapturado mediante transportadores -el 20% es degradada en el espacio sinaptico por la Catecol-o-metiltransferasa -la noradrenalina que no pudo volver a ser recapturada se degrada con una enzima citosolica llamada monoamino oxidasa El receptor Alfa 2 es de importancia clinica ya que se encuentra en la membrana presinaptica(tambien en la postsinaptica) y al activarse genera una retroalimentacion negativa que inhibe la liberación del Nt al espacio sinaptico |
Donde podemos encontrar al receptor alfa 1 y qe efectos produce?
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-En vasos arteriales, genera vasocontricción
-En higado(glucogenolisis y gluconeogenesis) -utero(contraciones) -eyaculación -musculo radial del iris(genera midriasis, dilatacion de pupila) |
Que efectos podemos encontrar en el receptor alfa 2 y donde lo podemos ubicar?
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Dependera de su ubicación sinaptica
pos sinapsis: -Genera vasoconstriccion de arterias coronarias y venas -En el Pancreas(importante) genera la liberación de insulina Pre sinaptica: -genera una retroalimentación negativa |
que efectos genera el receptor Beta 1 y donde lo podemos ubicar?
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3 puntos importantes:
-corazón: genera mayor frecuencia cardiaca -En celulas yuxtaglomerulares genera renina -En tejido adiposo genera lipolisis |
que efecto genera el receptor Beta 2 y donde lo ubicamos?
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-relaja el musculo liso de estomago, bronquios, vasos sanguineos(vasodilatación) y muy importante en la relajación del utero para partos prematuros(eso ultimo es de uso clinico si, pregunta de ertamen)
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Como es la division segun metodo de accion de los adrenergicos y cuales son sus subdiviciones?
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-de accion directa: tenemos los selectivos(un solo en un receptor especifico) y no selectivo(actua a más de un receptor)
-de accion indirecta: tenemos agentesliberadores(potencian la liberación de NT), agentes inhibidores de recaptación eh inhibidores d ela degradacion(bloquean a la catecol-o-transferasa y a la monoamino oxidasa) -de acción mixta: una mesca de accion directa e indirecta |
Cual es el problema de la palabra selectivo en farmacología?
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que indica que un farmaco es selectivo siempre y cuando se encuentre en las dosis farmaceuticas
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que farmacos de acción directa encontramos para el recepotr alfa 1?
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-fenilefrina: usado como decongestionante nasal, en oftalmologia se utiliza para generar midriasis, en ODONTOLOGIA (PREGUNTA CERTAMEN) SE utiliza para generar vasoconstrición local y mantener el anestesico en la zona
-Metoxamina: para disminuir la presión arterial -Nafazolina: descongestionante nasal -Metilnorepinefrina |
que farmacos encontramos en los agnostas para alfa 2?
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-Clonidina
-Guanfacina -Lofexidina -xilazina(uso en veterinaria, no confundir) -guanabenz |
que uso clinico tienen los agonistas alfa 2? y pq?
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-El uso de farmacos para alfa 2 apuntan más que da para generar este bloqueo de neurotransmisor por la retroalimentacion negativa que genera este en la membrana presinaptica, por lo que su uso clinico tiene relación con esta.
-como antihipertensivos, pero de 2da linea ya que tienen más efectos adversos -se usa como sedante para la abstinencia del consumo de bebidas , para evitar "la tormenta de catecolaminas" -para el tratamiento del glaucoma, la inhibicion de Nt genera la no activación del receptor alfa 1 en el musculo ciliar, generando que estos mismos no produscan humor acuoso |
que farmacos encontramos en los agnositas de beta 1?
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tenemos a la:
-dobutamina -dopamina -isoprotenerol(pero este es tanto para beta 1 y beta 2, no olvidar esto en una situación clinica) |
que uso clinico se le da a los agnositas de beta 1?
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el receptor beta uno lo podemos encontrar en el corazón, como es del sistema simpatico generara un aumento de la frecuencia cardiaca.
por lo anterior podmoes usarla par una descompensación cardiaca, como la dobutamina, la cual se usa via endovenosa(ya que s vida media es corta) pero debe administarse por menos de 48 horas o podra generar taquifilaxia -la dobitaina tambien se utiliza en test de esfuerzo |
que farmacos encontramos en los agnositas beta 2?
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salbutamol
-fenoterol -metaproterenol -arbuterol .isoprotenerol |
cual es el uso clinico que s eles puede dar a los agonistas beta 2?
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-para un parto prematuro podmos administrar fenoterol, al ser un agonista de beta 2 hará relajar el musculo uternino(ya que posee recepotres beta2 en el musculo liso) lo malo es que provocara taquicardia en la madre
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pq genera taquicardia el uso de fenoterol para el control de un parto prematuro?
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al ser un agonista de beta 2, el receptor beta 2 modula vasodilatación en arterias heppaticas y musculares, esta generara una caida de la presion arterial, elcuerpo a traves de los barorecepotres en el arco aortico lo tomara como una señal paar contrarrestar generando una vasoconstrición y aumentando el gasto cardiaco, debido a que generamos vasoconstricion por el uso de fenoterol(tambien pasa con salbutamol) solo queda un aumento de la frecuencia cardiaca esto produce una taquicardia refleja
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cuales son los 3 tipo de formas que actuan los antiadrenergicos
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-compitiendo con los Nt por los receptors
-Induciendo vaciamiento -impidiendo la liberacion del mediador |
que tipo de bloqueo genera la fenoxibensamina y pq se categoriza como reversible e irreversible a la vez?
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es un bloquear no selectivo, es decir bloquea tanto a alfa 1 como a alfa 2, y se dice que es reversible e irreversible a la vez pq esto variara segun el tiempo que este en el organismo, en un inicio es reversible, pero transcurrido un tiempo sin sacarlo se vuelve irreversible
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queecto tienen los bloqueadroes alfa 1?
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-vasodilatación
-disminuye RVS y presion arterial -genera taquicardia refleja -puede conducir a hipotension ortostatica |
cuales son los farmacos más comuens de uso como bloqueadores alfa1 ?
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-fenoxibenzamina
-fentolamina -dosaxosina -terazosina -prazosina todos terminacion sina |
cuales son los usos clinicos más relevantes de los bloqueadores alfa 1?
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como antihipertensos de segunda linea
-para tratar los feocromocitomas -para la hiperplasia benigna de prostata(se comprime la uretra)(doxazina) |
cual es el efecto adverso más comun en el uso de bloqueadores alfa 1?
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-hipotencion postural con sincope
generalmente se da con el uso de prazosina -inhibicion reversible de la eyaculación y aspermia despues del orgasmo |
que hacen los antagonistas alfa 2? nombre 3 farmacos asociados y la posible utilidad clinica de estos
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-bloquean los recepotres alfa 2, pero aqui se piensa bloquear principalmente a los receptores alfa 2 presinapticos, esto genera un aumento de la señal SS ya que inhibi la inhibicion(xd) de la liberación de NT
farmacos_ Yohinbina: incrementa en un 66 porciento los niveles de noradrenalina como anidepresivos(no con tanta certeza) Mianserina mirtazapina |
cuales son los farmacos Beta bloqueadores?
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hay de 3 generaciones(solo estan los que se siguen usando)
-1ra propanolol -atenolol,metropolol Selectivos beta 1: -betaxolol -celiprolol No selectivos -carteolol -carvedilol -labetalol |
cuales son los efectos cardiovasculares de los agonistas beta?
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disminuye freciencia cardiaca, fuerza de contración(disminuye el gasto cardiaco)
-genera una hipotensión |
que efecto tienen lso beta bloqueadores a nivel bronquial y uterino?
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aqui actua solamente el recepotr beta 2
de bloquearse aumentarian las respuestas colinergicas: si se bloquea beta 2 en estas zonas aumentarian la intensidad y fuerza de contración |
Que efecto tienen la administracion de bloqueadores no selectivos en la glicemia?
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retardan la recuperación de la glicemia, puede ocacionar que el paciente se inyecte 2 veces generando en este una hipoglicemia por accidente
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que tipo de farmaco es el propanolol? y que usos se le da?
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.es un beta bloqueador de primera generación y su efecto en si es bajar la presió arterial
el uso es variado, dentro de estos tenemos que se usa para: -tratamiento de angina de pecho:se necesita que el corazon no trabaje tanto para disminuir el dolor compresivo -profilactico despues de un infarto grave: se necesita que el tiempo en el cual el corazon sana este no trabaje tanto para no provocar más daño -otras: para tratar una cirujia para un feocromocitoma, taquicardia |
nombre cuales son los efectos adversos del uso de propanolol?
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-broncoespasmos
-trastornos del metabolismo de hidratos de carbono por lo anterior no se usa ni en diabeticos ni en asmaticos |
que farmacos encontramos en los bloqueadores beta 1(cardioselectivos)
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-Atenolol
-Metropolol -Acetbutolol (todos terminan en -lol) |
cuales son las aplicaciones de los cardioselectivos?
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tienen los mismos efectos que los no selectivos axeptuando que no alteran la resistencia vascular periferica ni los efectos con la glicemia no con los bronquios
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cuales farmacos podemos en contrar en bloqueadores no selectivos adicionales y para que se usan?
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-Celiprolol: es una antagonista beeta1 pero con actividad agonista parcial en beta 2, esto hace que genere una disminucion de la frecuencia cardiaca y a su vez broncodilatación y vasodilatación
-carvedilol: no cardioselectivo pero tambien afecta a alfa 1: se suele usar en insuficiencia cardiaca congenita |