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La absorcion de la docis del famaco administrado da lugar a:
|
una concentracion del farmaco en circulacion sistemica
|
La concentracion del farmaco en circulacion sistemica, tras la distribucion______ y luego de la eliminacion____
|
llega el farmaco a un tejido de distribucion
farmaco metabolizadaexcretado |
el efecto del farmaco depende de:
|
concentracion del farmaco en el sitio de accion
|
el efecto farmaologico genera una respuesta que puede ser: (2)
|
Toxicidad
efectividad |
DOSIS- CONCENTRACION=
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FARMACOCINETICA
|
CONCENTRACION- EFECTO=
|
FARMACODINAMIA.
|
Los tres procesos primarios de la farmacocinética son:
|
Entrada, distribución y eliminación.
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Factores de las dosis estandar: (5)
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edad, peso, sexo, maduración función renal y hepática.
|
Los dos parámetros básicos para prescribir un fármaco son:
|
Eliminación: capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco.
Volumen de distribución: Medida del espacio aparente en el cuerpo para contener el farmaco. |
Es la Cantidad del farmaco en el cuerpo, con su
concentracion el agua ,sangre o plasma. |
VOLUMEN DE DIDTRIBUCION
|
la formula de distribucion de volumenes es
|
V=Cantidad del farmaco en el cuerpo/C sangre, C plasma, C agua
|
Los fármacos con volumen de distribución alto, como: digoxina y
cloroquina, tienen volumen de distribución tan altos que significa que |
no están distribuidos homogéneamente, hoy mas fármacos
extracelular que intravascular. |
la eliminacion (CL) sistemica es:
|
la sumatoria entre la eliminacion renal, hepatica y otras
|
la evaluacion de la funcion reanal es por medio de la formula:
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140-edad X peso (kg)/Creatinina del paciente X 72
|
tipos de eliminacion:
|
Limitada por capacidad
dependiente del flujo sanguineo del organo |
caracteristicas de la Eliminación limitada por capacidad: Ejemplos
|
o de orden
mixtos, saturable, dependiente de la dosis, dependiente de la concentracion,no lineal o de Michaelis Menten. DFH, ETANOL |
Caracteristicas de la Eliminación Dependiente del flujo sanguíneo del órgano:
|
La depuración de estaos fármacos depende del aporte
farmacológico al órgano de eliminación. |
a la eliminacion dependiente Se les llama de alta extraccion ya que
|
el órgano los extrae casi
por completo de la sangre . |
Es el tiempo necesario para reducir la
concentracion del fármaco a la mitad , en el cuerpo, durante la eliminación o durante la administración constante. |
Semivida
|
Es la fracción del farmaco sin cambios, que
llega a la circulación sistémica después de la administración de cualquier vía. |
biodisponibilidad
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cuales son VIAS DE ADMINISTRACION
FARMACOLOGICAS |
intervenoso
Intramuscular Subcutanea Oral Rectal Por inhalacion Transdermica |
biodisponibilidad en % y caracteristica de la via intravenosa
|
100 es de inicio mas rapido
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CARACTERISTICAS DE UN FARMACO QUE PREDICEN SU
MOVIMIENTO Y DISPONIBILIDAD EN LOS SITIOS DE ACCION |
A- tamaño
B-estructura molecular C-grado de ionización D-solubilidad relativa de su formaionizada y no ionizada E-unión a proteínas plasmaticas |
Formula que describe la disociacon de un acido:
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HA - A- + H+
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que es el PKA?
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pH en la cual el 50% delos acidos o bases débiles están ionizadas.
|
INFLUENCIA DEL PH EN LA
EXCRESION DE UN FARMACO cuando la orina es acida decimos entonces que la eliminacion es de |
Bases debiles
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INFLUENCIA DEL PH EN LA
EXCRESION DE UN FARMACO cuando la orina es alcalina decimos entonces que la eliminacion es de |
eliminacion de acidos debiles.
|
Pka de la Aspirina y Urato:
|
pKa=3.5
pKa=5.8 |
fármaco:LORATADINA ionizado en un Ph fisiológico, por
ser hidrófilo es menos soluble en la membrana hematoencefalica y provocara |
menos efectos sedantes que los antagonistas H1 de la histamina
|
que describe La biodisponibilidad
|
la magnitud fraccionaria de
una dosis ad- ministrada de fármaco que alcanza su sitio de acción o un fluido biológico: CS. |
Via de disponibilidad (F) y Patron de absorcion: Intravenosa
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F=1
Evita la absorción Efectos potencialmente inmediatos Adecuado para grandes volúme- nes y para sustancias irritantes, o mezclas complejas, cuando se diluye |
Via de disponibilidad (F) y Patron de absorcion: Subcutanea
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075 F 1
Rápido en solución fase acuosa Lento y sostenido de los prepara- dos de depósito |
Via de disponibilidad (F) y Patron de absorcion: intramuscular
|
0.75 F 1
Rápido en solución fase acuosa Lento y sostenido de los prepara- dos de depósito |
Utilidad especial y precauciones de la via intravenosa:
|
Valiosa para uso de emergencia
Permite la titulación de la dosis Por lo general, se requiere para proteí- nas de alto peso molecular y fármacos péptidos Mayor riesgo de efectos adversos Como regla deben inyectarse las solucio- nes lentamente No es adecuado para soluciones oleosas o sustancias poco hidrosolubles |
Utilidad especial y precauciones de la via subcutanea:
|
Adecuado para algunas
suspensiones poco solubles y para la instilación de implantes de liberación lenta No es adecuado para grandes volúmenes |
Utilidad especial y precauciones de la via intramuscular:
|
Adecuado para volúmenes
moderados, vehícul0 aceitosos y algunas sustancias irritantes Apropiado para la autoadministración (p. ej., insulina) Evitar durante la terapia anticoagulante Evitar durante la terapia anticoagulante |
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN 1
|
Preparados de liberación prolongada:Absorcion lenta y sostenida de los farmacos
Via sub lingual: nitroglicerina Intra arterial: fármacos para tratar cáncer hepático y cabeza y cuello Intratecal:en caso de tumores cerebrales,meningitis |
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN 2
|
Absorcion pulmonar: oxido nítrico inhlada para la hipertensión arterial
Aplicación topica: piel, mucosas oral ,nariz.garganta y oído Administracion rectal: el 50% evita el paso primer paso hepático. Nuevos métodos: stens, polímeros y bioparticulas. |
caracteristicas de BIOEQUIVALENCIA
|
Los mismos ingredientes activos
Son idénticos en potencia o concentración, Forma de dosificación vía de administración |
Flujo de sangre (ML/min) en riñones Corazon.
|
1100
250 |
Flujo de sangre (ML/min) en Higado y cerebro
|
1700
800 |
Flujo de sangre (ML/min) en musculos esqueleticos
|
900
|
Flujo de sangre (ML/min) en grasa y residuo
|
250
500 |
Masa en Kg Riñones y corazon:
|
1100
250 |
Masa en Kg en higado y cerebro
|
21.3
6 |
masa en Kg en musculo esquelitico
|
34
|
masa en Kg en grasa y residuos
|
10
21.5 |
Flujo/Mesa (mL/min/Kg) en riñon y corazon
|
3667
833 |
Flujo/Mesa (mL/min/Kg) en higado y cerebro
|
615
54 |
Flujo/Mesa (mL/min/Kg) en Musculo esqueletico
|
26
|
Flujo/Mesa (mL/min/Kg) en Grasa y residuos
|
10
21.5 |
% de gasto cardiaco riñon y corazon
|
20
4.5 |
% de gasto cardiaco en higado y cerebro
|
34.51
|
% de gasto cardiaco en el musculo esqueletico
|
16.4
|
% de gasto cardiaco en la grasa y residuos
|
4.5
9.1 |
La albumina se une a
|
los fármacos ácidos
|
La glucoproteína acida α1se une a
|
fármacos básicos
|
que es CINÉTICA DE PRIMER ORDEN.
|
La cantidad del fármaco metabolizado es
directamente proporcional a la concentración plasmática. Y la eliminación es constante. |
que es CINETICA DE ORDEN CERO:
|
Una cantidad del fármaco se metaboliza por unidad de tiempo. Ej. fenitoina y etanol.
|
ENZIMAS INDUCIBLES DE BIOTRANSFORMACION:
|
Reacciones de fase 1(oxidación-reducción o reacciones hidrolíticas y las actividades de la
CYP ) Reacciones de fase 2: ( con una segunda molécula de producto de la fase 1 con una segunda molécula) |
que son los PROFARMACOS:
|
Son metabolitos inactivos se convierten biológicamente activos por su
metabolismo. El enalapril. |
Parámetros importantes que rigen la disposición de los fármacos:
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1-biodisponibilidad
2-volumen de distribución 3-Aclaramiento o eliminación 4- Tiempo de vida de eliminación(t1/2) |
Formula de aclaramiento. concentracion en estado estable
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CL=Vm/(Km + C)
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Formula del aclaramiento sistemico total
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CLrenal + CLhepatico + CLotros = CL
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EJEMPLO de aclaramiento:
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EL ACLARAMIENTO PLASMATICO DE LA
CEFALEXINA ES 4.3ML/MIN/KG.EL 90% SE EXCRETA SIN CAMBIOS POR LA ORINA PARA UN HOMBRE DE 70 KG. |
que relaciona el VOLUMEN DE DISTRIBUCION
|
la cantidad del fármaco en el cuerpo con la concentración que tiene.
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