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Acetilcolina actúa sobre
Receptores muscarínicos
Síntesis de acetilcolina
Por la enzima colinoacetiltransferasa a :
Colina y Acetil-CoA
Captación de Colina es
Factor limitante de la síntesis de acetilcolina. Proceso bloqueado por hemicolino
Acetilcolina es degradada por
Colinesterasa a Colina y acetato.
Colina reincorporada para sintetizar de nuevo acetilcolina.
Tipos de colinesterasas
-acetilcolinesterasa
-pseudocolinesterasa
Son 2
Receptores colinergicos
Muscarinicos: activados por muscarina. Bloqueados por atropina
Nicotinicos: activados por nicotina. Bloqueados por tubocurarina.
Son 2
Agonistas colinérgicos. Acciones farmacológicas.
- bradicardia
- ⬇️ fuerza de contracción
- ⬇️ velocidad de conducción del nódulo AV
- VD arteriolar
- hipotension
- hipertensión y taquicardia
- ⬆️ peristaltismo intestinal
- relajación esfinteres
- ⬆️ actividad secretora gástrica
- favorece micción
- BC
- ⬆️ secreción bronquial
- miosis
- facilitan drenaje humor acuoso en glaucoma
- ⬇️ presión intraocular
- favorece sudoración, lagrimeo y salivación
-- Esteres de Colina pasan con dificultad BHE
-- Pilocarpina atraviesa BHE provocando temblor, espasticidad y ataxia.
Agonistas muscarinicos. Toxicidad
- disnea por BC
- bloqueo de conducción cardíaca
- miosis
- diaforesis
- espasmo intestinal
- diarrea
-urgencia urinaria
- salivación
- dificultad de acomodación ocular
Importante: Intoxicación por Amanita muscaria
Son 9 y una más que es una seta
Agonistas muscarinicos. Usos terapéuticos
- Betanecol:
Hipotonia GI
Relaja esfinter anal y facilita evacuación
Hipotonia vesical. Facilita drenaje orina
-Pilocarpina tópica ocular: glaucoma crónico y agudo
- Pilocarpina oral:
Sialogogo en xerostomia
Sd. Sjogren
-Acetilcolina Cloruro: miosis rápida en cataratas
Son 4 fármacos
Anticolinesterasicos. Clasificación
Reversibles: fisostagmina, neostagmina, edofronio
Irreversibles: paration, ecotiopato
Otros: galantamina, donezepilo, tacrina
Son 3
Anticolinesterásicos. Farmacocinética.
Fisostagmina y compuestos organofosforados: buena absorción estomago y atraviesan BHE
Neostagmina no se absorbe bien en estomago y no pasa BHE
Anticolinesterasicos. Efectos farmacológicos.
⬆️ Actividad parasimpático:
- peristaltismo
- miosis, lagrimeo
-BC
- ⬆️ secreciones
- bradicardia
⬆️ Duración PA
⬆️ F. Contracción muscular= miastenia grave
Anticolinesterasicos. Indicaciones clínicas
1.) Ap. Digestivo: neostigmina para ileo paralítico y atonía vesical

2.) ojo: fisostigmina+pilocarpina: glaucoma ángulo cerrado

3.)musculo esquelético : edofronio para dx y neostagmina para tto de miastenia grave

4.) Intoxicación por anticolinergicos ( atropina) : fisostagmina

5.) SNC: donepezilo y galantamina para alzheimer
Son 5