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Efecto general simpaticolíticos
-CV: VD con disminución de R e HipoTA y taquicardia refleja (blq a1) / VD venosa disminuye RV, precarga y GC
-Otros: Relajación músculo vesical (alfa1) y beneficio sobre lípidos plasmáticos
Acciones antagonistas no selectivos
Todos n.c.
-Fenoxibenzamina (irreversible): Bloquea a2 presináptico aumentando NA (Tto feocromocitoma)
-Fentolamina (reversible): Revierte anestesia local por VD (a1 y a2)
-Tolazolina (reversible): Tto HT pulmonar del recién nacido
RAM Fenoxibenzamina
-Empeora HTA
-No es selectivo
-Atraviesa BHE y puede producir mareos y somnolencia
Fármacos antagonistas a1 selectivos
Prazosina, Terazosina, Doxazosina, Afluzosina, Silodosina, Tamsulosina y Urapidil
Indicaciones antagonistas a1
-HBP: Afluzosina, Silodosina, Tamsusolina
-HTA: Prazosina, Doxazosina y Urapidil
-HPB e HTA: Terazosina
-Enf Raynaud: Prazosina
-Mejora vaciamiento vesical: Tamsusolina
RAM antagonistas a1
-HipoTA, impotencia, náuseas, somnolencia, palpitaciones, vértigo, visión borrosa, congestión nasal, aneyaculación
-Fenómeno 1ª dosis
CI antagonistas a1
-Antecedentes de síncope durante micción
-Silodosina: Si hay IR grave
Efectos antagonistas a2
-Yohimbina (n.c): Aumenta TA y Fc, temblor y antagonista de 5HT. Indicaciones (no demostradas) para disfunción sexual, neurópata diabética e HipoTA postural
-Mirtazapina: Antidepresivo (antagonista 5-HT2 y 3), aumenta transmisión NA y serotonina sin efecto AcH (En dosis grandes efecto HTA)
Acciones derivados ergóticos
-VD los antagonistas de Adrenalina
-VC los agonistas parciales de alfa
Indicaciones ergóticos
-Ergotamina, Dihidroergocristina y nicergolina: Vasoactivo para vértigos, migrañas y AES cerebral
-Metilergometrina: Atonía uterina y hemorragias posparto
-Cabergolina (Agon. D2): Dosis bajas inh. prolactina, diais altas tto Parkinson
-Ergotoxina (Ergocornina+Ergocristina+Ergocriptina): Mayor potencia antag. alfa (retirada por ergotismo)
RAM derivados ergóticos
-Náuseas, vómitos, parestesias y angor
-Uso prolongado: Ins. vascular (ergotismo), isquemia miocárdica, gangrena, ergotismo (cefalea)
Acciones inhibidores síntesis de NA
-Carbidopa (Benserazida): Inh. dopa-descarboxilasa periférica --> tto Parkinson
-Alfa-metildopa: Inh. dopa-descarboxilasa y acaba desplazando a NA. Es agonista de alfa2 (HipoT embarazadas)
RAM alfa-metildopa
Toxicidad hepática y anemia hemolítica
Acciones inh. de almacenamiento NA
-Reserpina, Guanetidina y 6-hidroxidopamina (n.c.)
-Herramientas experimentación: Bloquean transporte de NA a las vesículas haciendo que se degraden por MAO
Acciones inh. de liberación de NA
-Guanadrel, Guanetidina, debrisoquina y bretilio: Penetran en terminación y sustituyen NA (experimentación porque reducen PA pero causan ortostatismo)
-Dexmedetomidina (Sedación por inh. locus ceruleus) y clonidina (HipoTA): Agon. alfa2 presináptico