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ß-bloqueantes de 1ªG
No selectivos: Nadolol, Propranolol, Timolol y Sotalol
ß-bloqueantes de 3ªG y sus efectos
-Celiprolol: a-blq y ß2-agonista
-Carvedilol: a-blq y libera NO
-Nebivolol: Libera NO
-Labetalol: a-blq
Características generales ß-bloqueantes
-Alta selectividad (Según dosis) y especificidad
-Inh. competitiva
-Si blq ß1: Corazón (ionotrópico y cronotrópico -)
-Si blq ß2: Músc (Contracción visceral y vascular)
Interacciones farmacodinámicas ß-bloqueantes
-ACa (verapimil): IC o Bloqueo A-V
-Antiarrítimos: Bradicardia e HipoTA
-AntiHTA: Efecto sinérgico e hiperglucemiante
-AINEs: Menos efecto antiHTA
-Simpaticomiméticos (A): Crisis HTA (estimulación alfa sin oposición)
Interacciones farmacocinéticas
-Disminuyen absorción: Sales Al, Colestiramina y Colestipol
-Aumentan Metabolismo: Rifampicina, Fenitoína, Fenobarbital y Tabaco
-Disminuyen metabolismo: Cimetidina, Hidralazina y Fluoxetina
-Metoprolol y Propranolol: Disminuyen Metabolismo BZD
-ßbloqueantes: Alteran metabolismo de lidocaína
Farmacodinámica de ß-bloqueantes n.s
Selectividad parecida entre ß1 y ß2, no tienen ASI y no producen bloqueo alfa
Tipos y farmacodinámica de ß-bloqueantes n.s con ASI
Pindolol, (Oxprenolol y Carteolol): Agonistas parciales --> en reposo incluso aumentan Fc, pero en deporte el bloqueo de Fc es parecido al del propranolol
Tipos y farmacodinámica de ß-blq selectivos ß1
-Orden cardioselectividad: Bisopropol, Atenolol, Metopropol y Acebutolol
-Mayor eficacia hipotensora y no interfiere con metabolismo
Tipos y farmacodinámica de ß-blq alfa y beta
-Labetol, Carvedilol
-Super efecto HipoTA
Efectos CV de ß-bloqueantes
-Disminuye Fc, contractilidad, trabajo y consumo de O2
-Antiarrítmicos: Disminuye F sinusal y alarga QR
-Antihipertensivo: Ionotrópico y cronotrópico-, inh. renina, inh NA (blq ß2) y efectos adicionales
Efectos Metabólicos ß-bloqueantes
-No selectivos: Hipoglucemia, aumento LDL y disminución HDL
-Carvedilol, Celiprolol y Nebivolol: Mejoran perfil lipídico
Efectos Respiratorios ß-bloqueantes
-Favorecen BC (blq ß2)
-Celiprolol menos riesgo por agonista ß2
Otros efectos ß-bloqueantes (no CV, ni metabólico ni respiratorio)
-Reducción presión intraocular
-Disminuye temblor por catecolaminas en músc esquelético
-Reduce flujo plasmático renal y V filtrado glomerular
-Aumenta tono uterino
-Blq la inhibición por catecolaminas de liberación de histamina
RAM de los ß-bloqueantes
-Bradicardia, bradiarritmia, IC congestiva
-Frío en extremidades por VC (blq ß2)
-Retiro brusco en I coronaria --> agrava síntomas
-BC grave
-Alteración sueño, fatiga y depresión
-Retrasa recuperación de hipogrlucemia
-Disfunción eréctil
-Dislipemia por bloqueo ß2
Precauciones de ß-bloqueantes
Hiperreactividad bronquial, DM, ancianos, miastenia grave, feocromocitoma, depresión, hepatopatía e IR
Contraindicaciones ß-bloqueantes
ICC descompensada, shock cardiogénico, bradicardia leve, bloqueo AV y asma
Indicaciones ß-bloqueantes
-HTA, Angina, IAM (ASI-), ICC, Arritmias (Propranolol) -Glaucoma (Timolol, Carteolol)
-Profilaxis migraña (propranolol, nadolol, metoprolol y timolol)
-Temblor esencial benigno
-Control ansiedad y tto S. abstinencia (Propranolol)
-Prevención sangrado varices esofágicas (Propranolol y Nadolol)