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ß-bloqueantes de 1ªG
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No selectivos: Nadolol, Propranolol, Timolol y Sotalol
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ß-bloqueantes de 3ªG y sus efectos
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-Celiprolol: a-blq y ß2-agonista
-Carvedilol: a-blq y libera NO -Nebivolol: Libera NO -Labetalol: a-blq |
Características generales ß-bloqueantes
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-Alta selectividad (Según dosis) y especificidad
-Inh. competitiva -Si blq ß1: Corazón (ionotrópico y cronotrópico -) -Si blq ß2: Músc (Contracción visceral y vascular) |
Interacciones farmacodinámicas ß-bloqueantes
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-ACa (verapimil): IC o Bloqueo A-V
-Antiarrítimos: Bradicardia e HipoTA -AntiHTA: Efecto sinérgico e hiperglucemiante -AINEs: Menos efecto antiHTA -Simpaticomiméticos (A): Crisis HTA (estimulación alfa sin oposición) |
Interacciones farmacocinéticas
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-Disminuyen absorción: Sales Al, Colestiramina y Colestipol
-Aumentan Metabolismo: Rifampicina, Fenitoína, Fenobarbital y Tabaco -Disminuyen metabolismo: Cimetidina, Hidralazina y Fluoxetina -Metoprolol y Propranolol: Disminuyen Metabolismo BZD -ßbloqueantes: Alteran metabolismo de lidocaína |
Farmacodinámica de ß-bloqueantes n.s
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Selectividad parecida entre ß1 y ß2, no tienen ASI y no producen bloqueo alfa
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Tipos y farmacodinámica de ß-bloqueantes n.s con ASI
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Pindolol, (Oxprenolol y Carteolol): Agonistas parciales --> en reposo incluso aumentan Fc, pero en deporte el bloqueo de Fc es parecido al del propranolol
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Tipos y farmacodinámica de ß-blq selectivos ß1
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-Orden cardioselectividad: Bisopropol, Atenolol, Metopropol y Acebutolol
-Mayor eficacia hipotensora y no interfiere con metabolismo |
Tipos y farmacodinámica de ß-blq alfa y beta
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-Labetol, Carvedilol
-Super efecto HipoTA |
Efectos CV de ß-bloqueantes
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-Disminuye Fc, contractilidad, trabajo y consumo de O2
-Antiarrítmicos: Disminuye F sinusal y alarga QR -Antihipertensivo: Ionotrópico y cronotrópico-, inh. renina, inh NA (blq ß2) y efectos adicionales |
Efectos Metabólicos ß-bloqueantes
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-No selectivos: Hipoglucemia, aumento LDL y disminución HDL
-Carvedilol, Celiprolol y Nebivolol: Mejoran perfil lipídico |
Efectos Respiratorios ß-bloqueantes
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-Favorecen BC (blq ß2)
-Celiprolol menos riesgo por agonista ß2 |
Otros efectos ß-bloqueantes (no CV, ni metabólico ni respiratorio)
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-Reducción presión intraocular
-Disminuye temblor por catecolaminas en músc esquelético -Reduce flujo plasmático renal y V filtrado glomerular -Aumenta tono uterino -Blq la inhibición por catecolaminas de liberación de histamina |
RAM de los ß-bloqueantes
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-Bradicardia, bradiarritmia, IC congestiva
-Frío en extremidades por VC (blq ß2) -Retiro brusco en I coronaria --> agrava síntomas -BC grave -Alteración sueño, fatiga y depresión -Retrasa recuperación de hipogrlucemia -Disfunción eréctil -Dislipemia por bloqueo ß2 |
Precauciones de ß-bloqueantes
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Hiperreactividad bronquial, DM, ancianos, miastenia grave, feocromocitoma, depresión, hepatopatía e IR
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Contraindicaciones ß-bloqueantes
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ICC descompensada, shock cardiogénico, bradicardia leve, bloqueo AV y asma
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Indicaciones ß-bloqueantes
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-HTA, Angina, IAM (ASI-), ICC, Arritmias (Propranolol) -Glaucoma (Timolol, Carteolol)
-Profilaxis migraña (propranolol, nadolol, metoprolol y timolol) -Temblor esencial benigno -Control ansiedad y tto S. abstinencia (Propranolol) -Prevención sangrado varices esofágicas (Propranolol y Nadolol) |