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Histamina
H1:PLC; H2:↑AMPc; H3y4:↓AMPc Enrojecimiento (extravasación, VD) inflamación, taquicardia, cefálea pulsátil (hipotensión), a nivel local: edema prutito, urticaria, BC. Contribuye al shock anafiláctico (r. inmune). Interviene en la secrección gástica, memoria, actividad cognitiva, sueño, vigilia 14
2-metil-histamina
Agonista histamínico H1 Aplicación clínica, apenas usados 14
betahistina
Agonista histamínico H1 Aplicación clínica, apenas usados. TTO. ENF DE MENIÈRE 14
dimaprita
Agonista histamínico H2 Aplicación clínica, apenas usados. Prueba de secreción gástrica 14
betazol
Agonista histamínico H2 Aplicación clínica, apenas usados. Prueba de secreción gástrica 14
α-metilhistamina
Agonista histamínico H3 y 4 Aplicación clínica, apenas usados 14
Difenhidramina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Anticinetósico Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), ACCIÓN SEDANTE Sedacción y somnolencia intensa, pocos problemas gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etanolaminas Inicio de acción corta (15-30min), 3-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Dimenhidrinato
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Anticinetósico Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia intensa, pocos problemas gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etanolaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Mepiramina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia menor, más molestias gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etilendiaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Tripelenamina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia menor, más molestias gi (actividad anticolinérgica) Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Etilendiaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Trimeptazina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Actividad antitusiva moderada 14
Clorfeniramina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Ciertos efectos estimulantes centrales Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Alquilaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Doxilamina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Ciertos efectos estimulantes centrales Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Alquilaminas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Dexclorfeniramina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia menor. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Alquilaminas Duracción de la acción más prolongada Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Meclicina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Piperacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Hidroxicina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Piperacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Prometacina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación), antiserotonérgico y antidopaminérgico Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD). ACCIÓN ANESTÉSICA LOCAL POR BLOQ CANALES NA+, ANTG α-ADRENOCEPTORES Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Produce cuadros serios de depresión central Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Fenotiacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Alimemazina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación), antiserotonérgico y antidopaminérgico Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica. Produce cuadros serios de depresión central Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Fenotiacinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Triprolidina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) El de menor sedación y menor actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Pirrolidinas Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Ketotifeno
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), antiserotonérgica (tto migraña), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Azelastina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Cetirizina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Azatadina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), INHB ACTIVIDAD HISTAMINOPÉXICA → NO SE FAVORECE LA LIB DE HISTAMINA Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Cinarizina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), VD (bloq canales Ca2+) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Ciproheptadina
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistimínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD), antiserotonérgica (tto migraña) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Pizotifeno
Antagonista competitivo reversible H1 (1ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos; sirven como hipnóticos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) Sedacción y somnolencia. Actividad anticolinérgica Contraindicados en embarazadas (atraviesan la BHE) Inicio de acción corta (15-30min), 4-6h de duración No son selectivos, inhb otros receptores 14
Bilastina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Emedastina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Cetiricina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h. Menor efecto de primer paso hepático 14
Ebastina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Epinastina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Levocabastina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Loratadina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Mizolastina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Olopatadina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Rupatadina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Terfenadina
Antagonista competitivo reversible H1 (2ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h 14
Fexofenadina
Antagonista competitivo reversible H1 (2/3ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h. Menor efecto de primer paso hepático 14
Desloratadina
Antagonista competitivo reversible H1 (2/3ª generación) Rinitis y conjuntivitis alérgicas; rinitis catarrales y gripales; urticaria aguda; dermatitis atópicas de contanto; reacciones anafilácticas; enf del suero; asma bronquial; angiodema; cinetosis, vértigo, vómitos Antihistamínica (antagonismo total menos a la hipotensión y la VD) NO SON SEDANTES (no atraviesan BHE). Sin actividad anticolinérgica 1 adm diaria Inicio de acción entre 1 y 3 horas y duración entre 12 y 24h. Menor efecto de primer paso hepático 14
Cimetidina
Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14
Oxmetidina
Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14
Ranitidina
Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14
Famotidina
Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14
Nizatidina
Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14
Roxatidina
Antagonista competitivo H2 Dispepsia funcional (control de la secreción gástrica) Inhb secrección de jugo gástrico estimulada por histamina, gastrina y pentagastrina y colinérgicamente. Inhb parte de la VD e hipotensión y la estimulación inotrópica y cronotrópica cardiaca (H2) No suspender tto de golpe. La ↓↓↓[H+], provoca ↑gastrina dando fenómenos rebote 14
Tioperamida
Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente 14
Clobempropit
Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente 14
Ciproxifano
Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente 14
Proxifano
Antagonista competitivo H3 Tto. de trastornos cognitivos Derivado imidazólico No hay ningun antg H3 comercializado en España actualmente 14
Cromoglicato disódico
Inhb de la lib de Hys Prevención en Asma bronquial NO BD por si mismos. Acción profiláctica: impiden la desgranulación de mastocitos Derivado de khellina: bis-cromona Vía inhalatoria 14
Nedocromilo
Inhb de la lib de Hys Prevención en Asma bronquial NO BD por si mismos. Acción profiláctica: impiden la desgranulación de mastocitos Derivado de khellina Vía inhalatoria 14