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Receptor
macromoléculas celulares encargadas directa y especificamente de la señalización química entre células y dentro de las células
Transducción
conjunto de pasos que permiten vincular la unión de una sustancia química a su receptor con la generación de una señal en la célula en la que esté se encuentra
los receptores farmacologicos se encuentran en: (3)
- Membrana plasmática
-membranas de organelas
-citosol
Agonista
Molécula que se une al receptor y lo estabiliza en una conformacion particular (activa)
los agonistas se dividen en: (2)
-completos
-parciales
actividad intrinseca
medida de la probabilidad de que un receptor ocupado adopte una conformacion activa
Antagonista
molécula que inhibe la acción de un agonista pero no tiene efecto en ausencia del último
los antagonista pueden dividirse en: (2)
- Antagonista del receptor
- Antagonista de los no receptores
los antagonistas de los receptores se subdividen en:
-Antagonista reversible
-antagonista no reversible
Antagonista de los no receptores
no sé unen con el receptor del agonista pero inhibe la capacidad del agonista para iniciar una respuesta
los antagonistas de los no receptores se subdividen en: (2)
-antagonista químico
-antagonista fisiológico
antagonista químico
inactivan al agonista antes de que pueda actuar ejemplo protamina
antagonista fisiológico
bloquea un receptor que media la respuesta fisiológica del receptor por el agonista o activa una que media la respuesta opuesta ejemplo antagonistas beta adrenergicos
se utiliza para entender la cuantificación de la respuesta farmacologíca en la curva dosis-efecto
ecuación de Hill
ecuación de Hill
permite comparar las potencias relativas de distintos fármacos que actúan sobre un mismo receptor
Se utiliza para describir las bases quimiofisicas de la interacción farmaco-receptor
ley de acción de masas
Ley de acción de masas
cuando la velocidad de una reacción depende de la concentración de los reactivos excepto dónde el receptor resulta modificado únicamente por el ligando
Dianas principales de acción de los fármacos (9)
- Canales iónicos
-receptores de membrana
-ionotropicos o asociados a canales iónicos
-acoplados a proteína G
- catalíticos
-receptores nucleares
-transportadores
-protreinas
- dianas no proteicas
clasificación de canales iónicos (2)
- canales dependientes de voltaje (calcio, sodio, potasio)
-otros canales iónicos (acuaporinas, cloro)
canales iónicos
permiten el flujo pasivo de iones a favor de gradiente, sirve para mantener el potencial de membrana y la concentración iónica celular
interacción con fármacos de canales iónicos (3)
anticonvulsionante carbamazepina, gabapentina, pregabalina
4 superfamilias de receptores de membrana en dos sitios:
en la membrana:
-asociados a canales iónicos
-acoplados a proteína G
-Cataliticos

intracelulares
-nucleares
Receptores ionotropicos y fármacos
bloqueantes neuromusculares, vareniciclina, benzodiazepinas
Familias importantes de receptores asociados a proteínas G (3)
clase a rodopsina
clase B secretina
clase c metabotropicos de glutamato
Receptores catalíticos con fármacos
insulina, antineoplasicos, antiagregantes plaquetarios
receptores nucleares con fármacos
hormonas esteroideas y tiroideas
vitaminas liposolubles
enzimas
proteínas que actúan como catalizadores en reacciones de transformación de un sustrato en un producto
otras dianas de acción de los fármacos
-proteina estructurales: tubulina diana de la colchicina
-protreinas intracelulares: inmunofilas
-proteinas constituyentes de la pared celular y del ADN
relacion dosis respuesta
relación entre la cantidad de un fármaco administrado y la magnitud de la respuesta biológica (dosificación óptima sin efectos tóxicos)
relación cuántica respuesta
la cantidad de fármaco que se une a su blanco y la magnitud de la respuesta biológica reservada
ventana terapéutica
rango de dosis de un farmacl que produce una respuesta terapéutica sin efectos adversos inaceptables (toxicidad)
receptores ionotropicos concepto
proteínas integrales de membrana con un poro que permite el flujo de determinados iones a través de la membrana plasmática regulado por la unión de un neurotransmisor
La selectividad de la accion del farmaco se logra atraves de dos clases de mecanismo:
-especificidad del tipo de celula de los subtipos de receptor
-Especificidad del tipo de celula del acoplamiento receptor-efector
especificidad del tipo de celula de los subtipos del receptor
capacidad de un fármaco para interactuar de manera selectiva con subtipos específicos de receptores presentes en ciertos tipos celulares
especificidad del tipo de celula del acoplamiento receptor-efector
capacidad del farmaco de influir en las vías de señalización especificas dentro de una célula (farmaco genere respuestas específicas según el tipo de celula)
Receptores Cataliticos concepto
monomericos/dimericos con 1TM, su dominio intracelular se caracteriza por poseer actividad catalitica o por interactuar con enzimas especificas independientes
Receptores nucleares
factores de transcripción activados por ligando pertenecientes a la familia con dedos de cinc