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36 Cartas en este set
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Indicaciones antagonistas y agonistas serotonina
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-Ansiedad: Agonistas parciales 5-HT1A
-Migraña: Agonistas 5-HT1B y 1D (tto) o Antagonistas 5-HT2B (profilaxis) -Esquizofrenia: Antagonista 5-HT2A -Obesidad: Agonista 5-HT2C -Vómitos por RT: Antagonistas 5-HT3 -S. colon irritable: Antagonistas 5-HT4 -Disfunción cognitiva: Antagonistas 5-HT6 (ensayo) -Depresión: Inh. del transportador de 5-HT |
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Regulación H2
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Si inh. H2 aumenta el nº de R y la sensibilidad --> cuando los retiremos habrá efecto rebote (+ác)
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Sistema trigémino-vascular
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En migraña se dilatan vasos intracraneales, se activa el trigémino y libera np que causan mayor transmisión del dolor
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Características Antagonistas H1
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-Clásicos: Poco selectivos, efectos anticolinérgicos, pasan a BHE y producen sedación
-2ªG: Más selectivos, penetran menos BHE |
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Síntesis y almacenaje Histamina
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A partir de L-histidina, está en gránulos de mastocitos, basófilos, en SNC como nt y en céls enterocromafines estimulando ácido de céls parietales
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Funciones fisiopatológicas histamina
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-Asma, urticaria, rinitis, angioedema, shock anafiláctico...
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Receptores de Histamina
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Todos acoplados a proteínas G:
-H1: Músc respiratorio, GI, GU, CV, suprarrenal, endoteliales y SNC. Movilizan Ca, activan PKC, aumentan AMPc y producen NO. Para reacciones anafilácticas agudas (VD y permeabilidad) -H2: Céls parietales, vasos, miocardio, mastocitos y basófilos. Activa AC y aumenta AMPc secretando ác estómago -H3: Modulador liberador histamina, en BHE y procesos neuroinflamatorios -H4: Respuestas inflamatorias y neuromodulación |
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Acciones histamina
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-Vasos: VD (H1>H2) con HIpoTA, aumento permeabilidad y edemas. H1 aumenta PAF, NO y PGI2; H2 libera AMPc con VD más lenta
-Corazón: H1 disminuye V en nodo AV; H2 aumenta fuerza y v del seno auricular (taquicardia refleja) -Músc respiratorio: H1 BC; H2 relajación (contrarrestada por H1) -Gl. exocrinas: Liberación ác gástrico por H2 -SI: H1 y H4 estimulan P selectiva y citocinas; H2 inhibe citocinas y función de macrófagos -SNC: Liberación nt para sueño/vigilia, apetito, memoria/aprendizaje, Tª, activación locomotora... |
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Síntesis y almacenaje de serotonina
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Céls serotoninérgicas y cromafines (SNC, GI y plaquetas)
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Funciones fisiopatológicas serotonina
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-Bulimia nerviosa, ansiedad, demencia, respuesta al alcohol y S. carcinoide
-Migraña |
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Receptores serotonina
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5-HT1-7 (todos proteínas G menos 3)
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Acciones serotonina
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modula función cerebral: Apetito, estado emocional, aprendizaje, modulación dolor, motilidad intestinal, músc vascular, modulación sueño y suprarrenal...
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Tipos Antagonistas H1
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-Clásicos: Clorfeniramina, Dimenhidrinato y Prometazina
-2ªG: Ebastina, Azelastina |
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Acciones Antagonistas H1
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-Blq H1: Disminuye permeabilidad, contracción intestinal y BC; en SNC sedante (en niños al revés), anticinetósica y antivertiginosa (clásicos)
-Inh. activación céls proinflamatorias -Blq muscarínico: Sequedad boca y mucosas, midriasis y disuria -Blq serotoninérgico: Aumento peso y apetito |
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RAM Antagonistas H1
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-Sedación, cansancio, ataxia, vértigo, conducta delirante (ancianos) o euforia, nerviosismo, insomnio (niños)
-Reacciones alérgicas y fotosensibilidad -Bloqueo canales K ventriculares (2ªG): HipoTA o paro cardíaco -Riesgo con disfunción hepática o inh de CYP3A4 |
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Indicaciones antagonistas H1
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-Alergia (cuadros graves solo produce alivio)
-Clásicos se pueden usar para cinetosis, vértigos, vómitos e insmonios |
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Fármacos y acciones de antagonistas H2
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Ranitidina y famotidina --> Disminuyen ác gástrico
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Fármaco Antagonista H3
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Betahisina
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Acciones e indicaciones de antagonista H3
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Tb es agonista débil de H1: Aumenta flujo sangre a región coclear y disminuye excitabilidad neuronas de canales semicirculares (para S. de Meuniere)
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Fcos y acciones de Inhibidores de liberación de histamina
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-Cromoglicolato sódico y olopatadina: Colirios en niños antes de corticoterapia y profilaxis y tto de conjuntivitis alérgica
-Nedocromilo: Tto asma bronquial (inh. histamina, prostaglandina D2 y LT C4 y B4) -Ketotifeno: Profilaxis asma bronquial, rinitis y conjuntivitis (pero sin efecto BD, tb es antagonista 5-HT2) |
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Fármacos agonistas 5-HT1B y 1D
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-Sumatriptan
-Naratripan, zolvitriptan, rizatriptan, eletriptan, Frovatriptan y Almotriptan |
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Acciones agonistas 5-HT1B y 1D
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-1B: VC de vasos meníngeos
-1D: En trigémino disminuye estímulos nociceptivos |
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RAM 5-HT1B y 1D
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-Sumatriptan: Suele haber cefalea recurrente a las 24h y necesidad de 2ªdosis, puede producir VC coronaria
-Nara-, Zolvi, Ele-, Riza-, Frova- y Almotriptan: Contraindicados en HTA, CP isquémica y enf. cerebrovasculares |
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Indicaciones 5-HT1B y 1D
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-Sumatriptan: Reduce migraña y alivia síntomas asociados
-Nara, Zolvi, Riza, Ele, Frova y Almotriptan: Mejor cinética, mayor acción central, menor VC coronaria y menores cefaleas recurrenes |
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Acciones agonistas 5-HT2
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-Lorcaserina (n.c.): Estimula centro apetito sin efectos sistémicos (selectivo 5-HT2C)
-Pimavanserina (n.c.): Agonista inverso de 5-HT2A |
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RAM agonistas 5-HT2
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-Lorcaserina: Puede producir hipoglucemia
-Primavanserina: Aumenta QT (evitar en arritmias, bradicardia o hipopotasemia) y mortalidad en ancianos con psicosis por demencia |
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Indicaciones agonistas 5-HT2
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-Lorcaserina: Tto obesidad y mejora factores de riesgo CV
-Primavanserina: Tto alucinaciones y delirios del Parkinson |
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Fcos antagonistas 5-HT2 y efecto genérico
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Ciproheptadina, Pizotifeno, Clozapina: n.s de 5-HT2 --> afinidad por R a-A e histaminínico
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Acciones antagonistas 5-HT2
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-Ciproheptadina: Anti-H1, reduce síntomas del S. carcinoide y aumenta apetito
-Pizotifeno: Inh. serotonina, histamina y triptamina --> antimigrañoso y aumento peso (anorexia) -Clozapina: Ant de HT-2A,2C y 7 --> Antipsicótico sin efectos extrapiramidales |
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Fcos Antagonistas 5-HT3
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Ondasetron, Granisetron, Tropisetron y Palonosetron
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Acciones Antagonistas 5-HT3
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-Metabolismo CYP450 y diferentes t1/2
-Palonosetron solo en profilaxis con Netupitant |
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RAM Antagonistas 5-HT3
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Mareos, dolor de cabeza y estreñimiento
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Indicaciones Antagonistas 5-HT3
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Profilaxis y tto vómitos postcirugía, quimioterapia y mareos no cinéticos
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Acciones Agonistas 5-HT4 y Antagonistas 5-HT3
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Metoclopramida (primperán) y cleboprida: Agonistas sobre D2
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RAM agonistas 5-HT4 y antagonistas 5-HT3
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-Alteraciones extapiramidales y discenesia tardía
-Por IV: HipoTA, síncope, bradicardia, blq AV y paro cardíaco |
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Indicaciones agonistas 5-HT4 y antagonistas 5-HT3
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Para vómitos: metilclopramina (primperán) por IV y Cleboprida por VO
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