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Formación y degradación AcH
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Enzima CAT une Colina + AcetilCoA y la acetilcolinesterasa degrada
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Función Hemicolinio
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Inhibe la recaudación de AcH
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Receptores SNPS
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-Muscarínicos: Glándulas (M1 y M3), Corazón (M2), Músc liso (M2 y M3), Respiratorio (M4) y cerebro (M1-M5)
-Nicotínicos: Placa motora y neuronales |
Clínica S. anticolinérgico y tto
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-Periférico: Sequedad piel y mucosas, fotofobia y visión borrosa, rubefacción e hipertermia
-Central: Confusión, agitación psicomotriz, convulsiones y coma -Tto: Fisostigmina (anticolinesterásico) o Diazepam (si convulsiones) |
Acción colinomiméticos directos
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Son agonistas de muscarínicos (estimulan fibras postsinápticas del SNPS)
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Efectos colinomiméticos directos
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-CV: HipoTA, menor Fc e ionotrópico-
-Respiratorio: Activa M3 (contracción músc liso y secreción traqueobronquial) -Digestivo: Activa M1 y M3 --> +peristaltismo y secreción, relajación de esfínteres (diarrea) -GU: Favorece micción voluntaria (contrae músc detrusor y relaja trigono y esfínter de vejiga -Ojo: Miosis, facilita drenaje humor acuoso (M2) -Gl. exocrinas: Secreción sudoríparas, lagrimales, nasofaríngeas y salivares (M3) |
Indicaciones colinomiméticos directos
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-GI: Íleo paralítico, distensión abdominal, atonía, retención gástrica y megacolon congénito (Betanecol n.c)
-Urinario: Atonía vesical, retención urinaria y vejiga hipotónica -Gl. salivares: Evitar sequedad S. Sjörgen o RT (Pilocarpina) -Ojo: +Secreción lacrimal por S. Sjörgen o RT, glaucoma o revertir midriasis (Pilocarpina) |
RAM Colinomiméticos
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-Toxicidad muscarínica o nicotínica
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Contraindicaciones colinomiméticos
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Asmáticos, Hipertiroideos, Cardiopatía isquémica o úlcera péptica
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Acción y nombres colinomiméticos indirectos
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-Inhibe acetilcolinesterasa
-Neostigmina, Piridostigmina, Edrofonio, Fisostigmina, Donepezilo, Galantamina y Rivastigmina |
Indicaciones colinomiméticos indirectos
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-GI: Parálisis intestinal o atonía vesical (Neostigmina)
-Músc esquelético: Diagnóstico miastenia grave (Edrofonio) y para tto (neostigmina y piridostigmina) -Post-anestestia: Revierte parálisis muscular (neostigmina y edrofonio) -Int. por anticolinérgicos: Fisostigmina (muy grave, n.c) -Alzheimer: Donepezilo, Galantamina o Rivastigmina |
RAM colinomiméticos indirectos
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-Int. insecticidas: Miosis, dolor ocular, BC, vómitos, diarrea, sudación y fasciculaciones
-Int. grave: Parálisis muscular, ataxia, convulsiones, coma, muerte por hipoxia --> se toma Atropina y reactivadores acetilcolinesterasa (Diacetilmonoxima o Pralidoxima) |
Contraindicaciones colinomiméticos indirectos
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Obstrucción mecánica intestinal o vesical, déficit motor por inflamación intestinal o peritonitis.
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Nombres antagonistas muscarínicos
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Tropicamida, Cliclopentolato, Biperideno, Trihexifenidilo, Escopolamina, Oxibutinina, Tolterdina, Darifenacina, Ipratropio, Tiotropio, Aclidinio, Glicopirronio, Dicicloverina, otilonio, Atropina
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Indicaciones neurológicas antagonistas muscarínicos
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-Tto discenesias agudas (parkinsonismo) por antipsicóticos (Biperideno)
-Parkinson (Trihexifenidilo o Biperideno): Alucinaciones y somnolencia -Mareos: Escopolamina |
Indicaciones digestivas ant. muscarínicos
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-Colon irritable: Dicicloverina u otilonio
-Colitis espasmódica: Butilescopolamina -Diarrea del viajero, cólico biliar, náuseas y vómitos post-op |
Indicaciones anestésicas ant. muscarínicos
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-Premedicación anestésica (disminuye saliva y BC): Atropina o Escopolamina
-Prevenir efectos Neostigmina: Atropina -Prevenir náuseas post-op: Escopolamina -Tto urgencia a respuestas vagales excesivas |
Otras indicaciones ant. muscarínicos (no neurológicas, ni digestivas ni anestésicas)
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-CV: IAM, bradicardia, bloqueo AV (Atropina)
-Ojo: Inducción Midriasis y cicoplejía --> corta duración (tropicamida) o larga (ciclopentolato) -Urológica: Vejiga hiperactiva, disminuye contracción del detrusor (oxibutinina, tolteridina o darifenacina) -Respiratoria: Disminuye secreciones, inflamación y BC (Ipratropio, Tiotropio, Aclidinio y Glicopirronio) -Toxicológicas: Int. por anticolinesterásicos o muscarínica por setas (Atropina) |
RAM antagonistas muscarínicos
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Sequedad boca, fotofobia, visión borrosa, aumento presión intraocular, retención urinaria en HPB, Cleo adinámico, trastorno atención, amnesia, delirio
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Contraindicaciones antagonistas muscarínicos
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Glaucoma, Retención urinaria y obstrucción GI
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Acción BNM despolarizante
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Suxametonio
-Acción parecida a dosis altas de AcH o inh. de acetilcolinestarasa --> duración corta por metabolización a succinilcolina por pseudocolinesterasa -1º fasciculaciones y después parálisis flácida -No se revierte al añadir AcH, se potencian con inh. de acetilcolinesterasa |
RAM BNM despolarizantes
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-Arritmias: Dosis bajas inonotrópico y cronotrópico-, a dosis altas taquicardia
-Hiperpotasemia, aumento presión intraocular y craneal, parálisis muscular larga duración, mialgias y espasmo del masetero |
Fcos BNM no despolarizantes
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Atracurio, Cisatracurio y Ronurio
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Acciones BNM no despolarizantes
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-Ant. comp. de AcH en R. nicotínico de placa motora
-Efecto antagonizado por inh. acetilcolinesterasa o Sugammadex -No pasan al SNC -Efecto potenciado por anestésicos y ATB |
RAM BNM no despolarizantes
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-CV: Alteraciones Fc (atracurio y cisatracurio)
-Hipotensión, reacciones anafilácticas o miopatía (sobre todo en I respiratoria) |
Acción toxina botulínica
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-Inh. liberación de AcH de los axones (Inh. SNAP-25)
-Inh. liberación de nt nociceptivos (sts. P): antimigrañoso -Pierde efectividad si se desarrollan Ac |
indicaciones toxina botulínica
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Estrabismo, tortícolis, disfonía espástica, espasticidad focal miembros, vejiga hiperactiva, hiperactividad detrusor, hiperhidrosis, fines estéticos y antimigraña
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RAM toxina botulínica
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-Cefalea, mareo, disfagia, ptosis del párpado, ojos secos, visión borrosa, sequedad boca, dolor inyección
-Atrofia muscular, síntomas como gripe |
Contraindicaciones toxina botulínica
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Hipersensibilidad, trastornos musculares
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