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Nombre 3 principales neurolépticos clásicos.
Clorpromazina, haloperidol, flupentizol.
Nombre 3 principales neurolépticos atípicos.
Clozapina, risperidona, sulpirida.
¿Para qué son eficaces los neurolépticos?
Para el tratamiento de las esquizofrenias.
¿Qué es la clorpromazina?
Un fármaco capaz de producir cierta somnolencia y disminuir las reacciones ante estímulos ambientales sin ocasionar la pérdida total de la conciencia.
Primer neuroléptico que fue descubierto de forma accidental, cuando doctor francés Henry Loborit realizaba estudios con substancias que pudiesen antagonizar los síntomas del estado de choque.
¿Qué es la psicosis?
Son trastornos mentales de etiología orgánica o psíquica en los que se origina una desorganización de la personalidad, alteración del juicio, de la relación con la realidad, trastornos del pensamiento y alteraciones de la sensopercepción.
¿Cuáles son los neurotransmisores que están implicados en la psicosis y en su tratamiento?
Dopamina y la serotonina
¿Cómo se distinguen los neurolépticos clásicos (o típicos) de los atípicos?
Se basa en los distintos efectos extrapiramidales y en la eficacia que tendrán contra los síntomas negativos.
Un 25% de los pacientes con cuadros sicóticos no responde a la terapia con los neurolépticos clásicos. La nueva generación de neurolépticos o antisicóticos atípicos han causado un adelanto en la terapéutica de esta patología.
¿Dónde se acumulan los antipsicóticos?
Se acumulan en el cerebro, pulmones y tejidos con alta irrigación.
¿Los fármacos neurolépticos se eliminan con diálisis?
No.
¿Cuáles son los antisicóticos de depósito?
Decanoato de flufenazina, enantato de flufenazina, decanoato de haloperidol y palmitato de pipotiazina
¿Para que se utilizan?
Se utilizan para superar el problema del cumplimiento de la medicación.
¿Cuál es el mecanismo de acción de los neurolépticos?
Llegan al cerebro ocupando los receptores del neurotransmisor dopamina y en algunos casos también los de la serotonina. Actúan como antagonistas bloqueando sus efectos y producen un estado de tranquilidad e indiferencia inmediatas.
¿Todos los antisicóticos son antagonistas de los receptores dopaminergicos D2?
Sí, pero también bloquean otros receptores de monoaminas como 5-HT2, alfa-1-adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos H1, como todas estas drogas.
¿Cuáles son los débiles efectos que producen los antisicóticos?
Antiserotonínicos, antihistamínicos y actividad bloqueadora ganglionar (hipotensión).
¿Qué fármaco bloquea los receptores D4?
La clozapina
¿Cuánto tardan los antipsicóticos en actuar?
De días a semanas en actuar.
¿Cuál es efecto indeseado más común de los neurolépticos?
Trastorno motor de la vía piramidal.
¿Qué otros efectos adversos provocan?
Aumento de la liberación de prolactina, sedación, hipotensión y sobrepeso.
¿Qué efectos colaterales se encuentran dentro de los trastornos motores provocados por neurolépticos?
Habrá distonías agudas reversibles, síntomas parkinsonianos por su efecto sobre los receptores D2 de dopamina y los 5_HT2 de monoaminas. Así como la discinesia tardía relacionada con la dopamina.
¿Cómo se trata la crisis oculógira y espasmo de torsión?
Requiere tratamiento con anticolinérgico: biperideno.
¿Qué pacientes que están en riesgo de hacer estos cuadros extrapiramidales tardíos?
1.Aquellos pacientes que han hecho un fuerte parkinsonismo con neurolépticos típicos a dosis clínicamente adecuadas.
2.Pacientes de edad (mayores de 50 años)
3.Mujeres, las que presentan 3:1 episodios en relación con los hombres
4.Uso de antisicóticos típicos más potentes, que son los que presentan mayor afinidad por el RD2
¿Para qué se usan?
-Trastornos sicóticos.
-fases agudas de las crisis maníaco-depresivas.
trastornos neuro-psiquiátricos (Gilles de la Tourette, corea de Huntington),
-alucinosis alcohólica,
-delirio,
-antiemesis,
-hipo (clorpromazina).
En caso de extrapiramidalismo por droperidol, debe retirarse o disminuirse la dosificación del fármaco y administrarse ciertos fármacos ¿De cuáles hablamos?
Antiparkinsonianos anticolinérgicos como la benzotropina y el trihexifenidilo y antihistamínicos como la difenhidramina.
¿Farmacológicamente los antisicóticos atípicos se caracterizan por escasa actividad antidopaminérgica D2 y por antagonismo de receptores serotoninérgicos 5HT-2. T?
SI
¿Se considera que los fármacos antisicoticos atípicos tienen además, en mayor o menor medida, efectos anticolinérgicos, antialfa-adrenérgicos y antihistamínicos?
Si
¿Cuál costo de antisicóticos se considera más elevado?
El de los antisicóticos atípicos
¿Qué antisicóticos actúan sobre síntomas afectivos de la esquizofrenia y sobre síntomas negativos de la esquizofrenia?
Los antisicóticos atípicos
¿Qué fármacos no producen hiperprolactinemia?
Los antisicóticos atípicos
¿Cuál de los siguientes neurolépticos reduce la dopamina en el SNC, reduce la ansiedad que acompaña a la psicosis?
R= A.Haloperidol
¿Cuáles son las interacciones medicamentosas del haloperidol?
A. Puede producir síndrome maligno neuroléptico, síndrome encefalopático con la coadministración de litio. B.Puede producir reacciones extrapiramidales, reduce el umbral convulsivo. C.Bloquear el efecto vasopresor de la adrenalina, potenciando a los anestésicos volátiles, opioides, alcohol.
¿Qué fármacos antipsicótico se utiliza para aliviar el hipo?
C. Clopromazina
Qué fármacos interviene con la transmisión en el SNC de dopamina, noradrenalina, serotonina y ácido gama aminobutírico en los sitios sináptico?
B. Droperidol
¿Cuáles son los síntomas extrapiramidales?
. Parkinsonianos
. Distonía
. Discinesia
. Acatisia
. Discinesia tardía.
¿Qué fármacos tiene acción bloqueadora de los receptores alfa-1 adrenérgicos, produciendo una disminución en las resistencias vasculares sistémicas y de la presión arterial?
. Droperidol
¿Cuál de los siguientes fármacos antipsicóticos NO se utiliza como Potente antiemético?
A. Haloperidol
B. Droperidol
C. Clopromazina
A. Haloperidol
Latencia de la clorpromazina (antipsicóticos típicos)
La latencia tanto por vía intravenosa o intramuscular de la Clorpromazina es dentro de los primeros 30 minutos.
La latencia del haloperidol (antipsicóticos típicos)
Por vía intramuscular, 10-30 minutos; por vía oral, 1-2 horas. Llega a su efecto máximo por vía IM en 30-45 minutos; por vía oral, 2-4 horas.
La latencia del droperidol(antipsicóticos típicos)
Es tanto por vía intravenosa o intramuscular es 3-10 minutos, su efecto máximo es por vía intravenosa o intramuscular 30 minutos con una duración de 2 a 4 horas.
Antipsicótico típico contraindicado con la enfermedad de Parkinson
A. Haloperidol
1)Clozapina:
En esquizofrenias, es un medicamento que actúa bloqueando los receptores de dopamina (transmisor químico del impulso nervioso) del cerebro. Dopamina participa en la transmisión de impulsos entre las células cerebrales. La clozapina bloquea estos receptores y evita la sobre estimulación, ayudando así al control de la enfermedad mental.
Risperidona:
Neuroléptico atípico de eficacia similar a la de otros antipsicóticos de alta potencia. Es un antagonista monoaminérgico que posee una alta afinidad por los receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos.
Sulpirida:
Neuroléptico perteneciente al grupo de las benzamidas, de baja potencia antipsicótica y pocos efectos secundarios. Antagoniza de forma específica los receptores dopaminérgicos D2 y D3. Se usa para: Esquizofrenia, trastorno paranoide, manía, trastornos por ansiedad, síndromes órganico-cerebrales con ansiedad o agitación importante, tratamiento de la emergencia de los estados de agitación, psicosis agudas y crónicas.