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¿Que es farmacocinetica?
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es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
El estudio detallado de los sucesivos pasos que atraviesa el fármaco en el organismo, se agrupan con el acrónimo (ADME) |
¿Que trata la farmacocinetica?
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Trata de dilucidar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.
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¿Que es el proceso de absorcion?
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es el paso del fármaco desde el lugar de administración hasta la circulación general o sistémica, atravesando para ello una o más membranas biológicas.
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¿Como son las membranas celulares?
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son semipermeables y actúan como barrera selectivas al paso de las moléculas.
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¿Como se realiza el paso del agua y de las moleculas pequeñas y con caracteristicas liposolubles?
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Se realiza con facilidad
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¿Que requieren las moleculas con carga elevada y de gran tamaño como las proteinas o farmacos unidos a las proteinas?
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Requieren mecanismos de transportes especializados
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¿Cuales son los mecanismos de paso a través de las membranas biológicas?
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Difusion pasiva, Difusión pasiva y efector del pH del medio, Difusión convectiva o Filtración, Transporte facilitado, Transporte activo, Transporte vesicular: Pinocitosis
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¿Que es difusion pasiva?
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Es un proceso de difusión espontánea de una molécula a través de una membrana según un gradiente de concentración (fuerza conductora del proceso).
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¿La difusion pasiva necesita aporte de energia?
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No, ni la ayuda de un transportador
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¿Quienes sulen usar los mecanismos de difusion pasiva?
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Es el mecanismo que suelen usar los ácidos y bases débiles, y en general la mayoría de los fármacos de tamaño pequeño o mediano (< 500-650 Da).
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¿Cual es la forma que se difunde a traves de la membrana de la bicapa lipidica, cuando se trata de acidos y bases debiles?
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Es la forma no ionizada, ya que la forma ionizada no puede hacerlo salvo que presente una lipofilia elevada.
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¿Que pasa si el Ph es diferente a ambos lados de la membrana de absorcion?
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la concentración de las formas ionizada y no ionizada de las ácidos y bases débiles dependerá del pH de cada zona.
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¿Donde ocurre que el ph es diferente en ambos lados?
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en la sangre con respecto a la luz intestinal,
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¿Donde se absorben los ácidos débiles?
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Ocurren sobre todo en el estomago y al llegar al plasma se disocian, favoreciendo el paso desde la luz gástrica al plasma
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¿Donde se absorben las bases debiles?
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se absorben en el intestino, ya que esta zona predomina la forma no ionizada.
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¿por donde pasan el agua y las sustancias hidrófilicas de bajo peso molecular en la difusion convectiva o filtración?
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pasan a través de canales o poros acuosos que atraviesan la membrana y comunican las zonas acuosas que se encuentran en ambos lados de ellas.
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¿Como se produce el paso?
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el paso se produce desde la zona de mayor concentración a otra de concentración menor, al igual que la difusion pasiva. En el momento en el que las concentraciones se igualen, el proceso se interrumpe.
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¿Cual es el nombre que recibe y en donde tiene su origen los poros de la difusion convectiva?
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La presencia de estos poros tiene su origen
en una familia de proteínas integrales de membranas que reciben el nombre de acuaporinas |
¿Que necesita el transporte facilitado?
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Necesita la participación de un transportador.
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¿A favor de que se produce el transporte facilitado?
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Se produce a favor del gradiente de concentración y sin
gasto de energía |
¿Que puede presentar el transporte facilitado?
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puede presentar saturación e inhibición competitiva
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¿Porque se puede producir la inhibición competitiva?
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Los transportadores que utilizan los fármacos son los mismos que los empleados por las moléculas endógenas, por lo que tiene que existir una semejanza estructural entre las moléculas exógenas y la endógena, pudiendo producirse una inhibición competitiva.
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¿Quienes utilizan el sistema de Transporte facilitado?
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Utilizan este sistema sustancias de gran tamaño como la glucosa y otros monosacáridos.
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¿Que necesita el transporte activo?
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Necesita un transportador
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¿De que trata el Transporte activo?
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de un proceso selectivo,
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¿Que puede presentar el Transporte activo
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puede presentar saturación e inhibición
competitiva. |
¿Que requiere el transporte activo?
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requiere un consumo de energía procedente del metabolismo celular (ATP).
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¿Como se realiza el transporte activo?
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Se realiza en contra del gradiente e concentración,
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¿Como debe unirse el farmaco en el mecanismo de Transporte activo?
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unirse a una zona específica de la molécula del transportador, formándose un complejo fármaco-transportador, y como consecuencia de un cambio de conformación de la proteína, se realiza la transferencia del fármaco al otro lado de la membrana.
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¿Como ocurre el transporte vesicular: pinocitosis?
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La membrana celular se invagina, rodea el líquido o
la partícula y vuelve a fusionarse. |
¿Que da a lugar el transporte vesicular?
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formación de una pequeña vesícula que se
desprende de la membrana y pasa al interior de la célula. |
¿Quienes suelen usar el transporte vesicular?
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Suelen usarlo las moléculas de peso molecular
elevado. |
¿que requiere el Transporte vesicular: Pinocitosis?
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Requiere cierto gasto de energía
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¿Cuales son los Factores que determinan la cantidad de fármaco absorbido?
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Características fisicoquímicas del fármaco
Vía de administración |
¿Cuales son las caracteristicas fisicoquímicas
del fármaco? |
Grado de ionizacion, peso molecular, liposolubilidad
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¿Cuales son las vias de administracion?
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La velocidad y la cantidad de fármaco que accede a circulación sistémica depende de la vía de
administración |
¿Cuales son los factores que afectan el paso a traves de las membranas de la difusion pasiva?
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pKa del fármaco
• pH del medio • Coeficiente de distribución • Gradiente de concentración |
¿Cuales son los factores que afectan el paso a traves de las membranas de la difusion convectiva?
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Diámetro de los poros
• Número de poros • Carga eléctrica de la molécula |
¿Cuales son los factores que afectan el paso a traves de las membranas del transporte facilitado?
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Naturaleza del transportador
• Gradiente de concentración (concentración del fármaco): posible saturación. • Inhibición competitiva |
¿Cuales son los factores que afectan el paso a traves de las membranas del transporte facilitado?
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Naturaleza del transportador
• Posible saturación. • Inhibición competitiva |