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Principales representantes de los Aminoglucósidos
- Gentamicina
- Tobramicina
- Amikacina
Los aminoglucósidos son utilizados en?
- Infecciones graves por bacilos Gram +
- Microorganismos gram + (estafilococos y enterococos)
Ante que presenta actividad los aminoglucósidos
- Protozoos -- Paromomicina
- Gonococo -- Espectinomicina
- Micobacterias -- Tobramicina. Estreptomicina, Amikacina
Que son los aminoglucósidos
Son sustancias naturales producidas por actinomicetos, son derivados semisintéticos, además contienen un anillo aminociclitol unidos a azúcares
Mecanismos de acción de los aminoglucósidos
- Atraviesan la membrana externa de las bacterias gramnegativas a través de mecanismos pasivos y acceden al espacio periplásmico.

- Atraviesa la membrana interna mediante mecanismos de transporte depen de energía

- EN LA CELULA: Interfieren en la síntesis proteica bacteriana, al unirse a la subunidad 30S de los ribosomas, alterando la lectura del ARNm.
Otros mecanismo implicados en la actividad bacteriana de los Aminoglucósidos
- Alteración en la composición de la membrana bacteriana
- Modificación en el metabolismo y respiración bacterianos
En qué consiste el efecto postantibiótico
Su presión del crecimiento microbiano que ocurre después que el fármaco aclarado del suero
- Duración de 3 ho vería entre 1 y 7.5 h
Frente a qué se presenta un efecto prostantibiotico prolongado
Algunos cocos gran + como estaphylococcus aureus
¿Cuándo se presenta una menor duración de este efecto post antibiótico?
En presencia de leucocitos polimorfonucleares
¿Qué es el efecto bactericida concentración -dependiente?
Capacidad de una concentración elevada del antibiótico para inducir la muerte de la gente patogeno
Cuál es el espectro de acción de los aminoglucósidos
- Gran negativo aerobios
- Gran positivos
- Microbacterias
Frente a la presencia de tuberculosis qué antibiótico es recomendable
Estreptomicina
A que hace frente la amikacina
- M Fortuitum
- M. abscessus
- M, Chelonae
Cuáles son los mecanismos de resistencia frente a gran negativo
- Produccion de enzimas inactivantes
- Sistemas de expulsión
Cuál es el uso en monoterapia
- Tularemia: estreptomicina, genteicina
- Peste
- Niesseria Gonorrhoae
- Infecciones urinarias
- No se utiliza en el pulmón abscesos o SNC
Ante qué infecciones es dos aminoglucosidos presenta un tratamiento
- Sepsis
- Inf urinarias complicadas
- Inf intrabdominales
- Inf de las vías respiratorias inferiores
- Ostimelitis
El tratamiento de los aminoglucócidos combinados con gentamicina se us
Inf eterocoticas invasivas
Inf estreptocoticas
Cuándo se usa la neomicina
Por vía oral en el coma hepático
Absorción Aminoglucosidos
- Vía intramuscular -- fácilmente
- Vía inhaladora, oral --- Salvo en procesos inflamatorios intestinados
- Vía cutanea -- Excepto con quemaduras o úlceras extensas
Distribución volumen
adultos de 0,2 - 0,4 l/kg
Ante que situaciones se da un aumento y disminución de la distribución de los aminoglucosidos
AUMENTA
- Astitis
- Grandes quemaduras
- Fibrosis quística
- Embarazadas
DISMINUYE
- Obesos -- dosis debe calcularse por el peso
¿Cuáles son las concentraciones de los aminoglucósido? en orina
25 - 100% de las concentraciones plasmaticas
Cuáles son los efectos adversos más frecuente de los aminogluidos
- Nefrotoxicidad
- Ototoxicidad
A qué se debe la nefrotoxicidad
A necrosis de las células del túbuo proximal que es seguida de una reducción del filtrado Glomerular
En qué caso se da mayor riesgo de Nefrotoxicidad
Pacientes de edad avanzada
Enfermedades hepáticas contaminantes
Neomicina
Que puede causar la presencia de una ototoxicidad
Daño vestibular o coclear estado elevaciones de aminoglucócidos en la endolinfa y perilinfa del oído interno
¿Qué sucede al administrar por via oral altas dosis de Amino glucósidos?
Puedes disminuir los niveles plasmáticos y los efectos de Dioxinagoxina
TETRACICLINASS
,
Tetraciclinas de primera generación
- Oxitetraciclina
- Tetraciclina
- Metaciclina
- Clortetraciclina
- Demrclociclina
- Rolitetraciclina
- Limeciclina

VO
Tetraciclinas de segunda generación
- Doxiciclina
- Minociclina
Tetraciclina de tercera generación
- Tigreciclina
De qué se constituyen las tetraciclinas
- A partir de un núcleo central formado por cuatro anillos fusionados dispuestos linealmente
En qué se basa su mecanismo de acción de las tetraciclinas
Síntesis proteica de las bacterias mediante su capacidad para interferir sobre la fracción 30S de los ribosomas
Dosis de la minocilina
50-100 mg c/12h
Dosis de doxisiclina
100 mg c/12-24h
La doxicilina se presenta como tratamiento ante que enfermedades
- Enf Lyme
- Inf Rickettsia-- fiebre botonosa mediterranea o tifus endemico y epidemico
- Fiebre Q, producida po C. burnetii
- Enf trnsmicion sexual
- Enfer de Whipple
- Afecciones gastricas
-
Eliminación
Pon metabolismo hepático
En qué ocasión se llega a aumentar la contraseña serica de las tetraciclinas
Insuficiencia Renal
TIGECICLINA
Antibiótico de la familia de las glicilciclinas, derivado semisintético de la minociclina
Cuál es el espectro de acción de las tigeciclinas
actividad frente a
- bacterias grampositivas (S. aureus, enterococos),
- gramnegativas (enterobacterias, Acinetobacter, Stenotrophomonas),
- anaerobias (Bacteroides)
- microorganismos atípicos.
Mecanismo de acción de la tigeciclina
- Inhibe la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 30S de los ribosomas.
- Bloquea la entrada del aminoacil-ARNt al sitio A del ribosoma, impidiendo la incorporación de aminoácidos a la cadena peptídica.
Indicaciones terapéuticas de la tigeciclina
- Inf complicadas de piel y tejidos blandos (excluyendo pie diabético)
- Inf intraabdominales complicadas.
- Inf por bacterias multirresistentes.
Mecanismos de resistencia a la tigeciclina
mutaciones en los genes reguladores de la expresión de las bombas de expulsión.
Farmacocinética de la tigeciclina
- administra por vía intravenosa cada 12 h.
- semivida de eliminación prolongada (37-67 horas)
- volumen de distribución muy elevado (7-10 L/kg), lo que indica su amplia difusión tisular.
¿Entonces recomendada para tigeciclina?
100 mg como dosis de carga, seguida de 50 mg cada 12 horas por vía intravenosa
Medio de eliminación de la tigreciclina
Hepática por vía biliar
Toxicidad de la tigeciclina
Los efectos adversos más frecuentes son náuseas, vómitos y cefalea.
Interacciones de la tigeciclina
tiene pocas interacciones medicamentosas relevantes, ya que no es sustrato ni inductor del citocromo P450.
Grado de interaccion minimo
Consideraciones especiales en el uso de tigeciclina
No se recomienda el uso de tigeciclina en
- mujeres embarazadas
- período de lactancia.
- población pediátrica.
- pacientes con insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) se debe reducir la dosis.
Cloranfenicol, espectro de acción
bacterias grampositivas, gramnegativas, anaerobios, espiroquetas, rickettsias, clamidias y micoplasmas.
Mecanismo de acción del cloranfenicol
- Inhibe de manera reversible la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosoma.
- Bloquea la fijación del aminoacil-ARNt al sitio A del ribosoma, impidiendo la formación del enlace peptídico.
Cuáles son los 3 microorganismos causantes de meningitis en niños
- H. influenzae
- S. pneumoniae
- N. meningitidis
Mecanismos de resistencia al cloranfenicol
- alteraciones en la permeabilidad
- mutaciones en la diana ribosómica
- Producción de enzimas acetiltransferasas que inactivan el antibiótico.
Indicaciones terapéuticas del cloranfenicol
- fiebre tifoidea en algunas regiones.
- se utiliza ocasionalmente como alternativa en infecciones graves por microorganismos multirresistentes.
Ante que indicaciones del cloruro es una alternativa de tratamiento
- Me dijiste bacteriana .. penicilina
- Infecciones por anaerobios .. metronidazol y clindamicina
- Salmonelosis
- Tratamiento alternativo a las tetraciclinas .... estreptomicina
Farmacocinética del cloranfenicol
- Absorbe bien por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas elevadas.
- Se distribuye ampliamente por el organismo, incluyendo el líquido cefalorraquídeo.
- Se metaboliza principalmente en el hígado
- Se elimina principalmente por vía renal.
Cloranfenicol en insuficiencia rena
los niveles de metabolitos aumentan, pero no requieren ajuste de dosis.
Toxicidad hematológica del cloranfenicol
puede manifestarse como
- mielosupresión reversible o, en raras ocasiones, como - anemia aplásica idiosincrásica y potencialmente mortal.
Síndrome gris del recién nacido
- distensión abdominal
- vómitos
- flaccidez
- cianosis
- shock
- muerte
Síndrome gris del recién nacido A QUE SE DEBE
a la incapacidad de los neonatos para conjugar y eliminar adecuadamente el cloranfenicol en el higado
Interacciones del cloranfenicol
,
Reacciones de hipersensibilidad al cloranfenicol
reacciones tipo Jarisch-Herxheimer después de dosis elevadas en el tratamiento de la fiebre tifoidea.