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COLINERGICOS
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Pilocarpina, muscarina, betanecol
Mecanismo de acción: - Esteres de colina se unen a todos los receptores colinergicos. son resistentes a la degradacion por la acetilcolinesterasa (betanecol) -Los alcaloides: actúan selectivamente en los organos terminales de las neuronas colinergicas postganglionares Toxicidad: Diaforesis, cefalea, vasodilatacion cutanea, frecuencia urinaria |
Anticolinesterasicos
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Edrofonio, neostigmina, fisostigmina, piridostigmina, rivastigmina, galantamina, donepezilo
Mecanismo de Acción Bloqueo de la acetilcolinesterasa permitiendo la persistencia e intensificación de los efectos de la acetilcolina endógena toxicidad: sialorrea, diarrea, espasmos abdominales, broncoconstriccion, bradicardia, frecuencia urinaria, mioclonias, MIOSIS. |
ANTICOLINERGICOS
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Atropina, orfenadrina, escopolamina, butilhioscina, ipratropio, tiotropio, tolterodina, oxibutinina
Mecanismo: Antagonismo competitivo de los receptores muscarinicos Tox: xerostomia, estreñimiento, visión borrosa, midriasis, anhidrosis |
ADRENERGICO Y SIMPATICOMIMETICOS
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Adrenalina, noradrenalina, dopamina, fenilefrina, anfetaminas, tiramina.
Mecanismo: Agonismo directo de los receptores adrenergicos. - Anfetaminas y tiramina efecto indirecto al provocar la liberación de la norepinefrina preformada desde su vesiculas en las terminaciones nerviosas. Tox: taquicardia, HAS, hipertermia, Midriasis. |
ANTAGONISTAS ALFA
Antagonistas de receptores adrenergicos |
Fenoxibenzamina, fentolamina, prazosina, terazosina, alfuzosina, tamsulosina.
Mecanismo: Unión al receptor adrenergico alfa Tox: Hipotension postural, taquicardias, arritmias cardiacas, congestión nasal, isquemia cardiaca |
ANTAGONISTAS MIXTOS
Antagonistas de receptores adrenergicos |
labetalol y carvedilol
Mecanismo: antagonismo similar de los receptores alfa y beta Tox: mareo, nausea, fatiga, elevación de la creatinina, ausencia de eyaculación |
ANTAGONISTA DE RECEPTOR BETA
Antagonistas de receptores adrenergicos |
propranolol, timolol (no selectivos b1 y b2) metoprolol, esmolol y atenolol (selectivos b1)
Tox: bradicardia, broncoconstriccion, prurito y depresión |
SIMPATICOLITICOS DE ACCIÓN CENTRAL
Antagonistas de receptores adrenergicos |
metildopa
Mecanismo: Neurotransmisor falso de norepinefrina, disminución de los estímulos eferentes neuronales adrenérgicos desde el tallo encefalico la vasoconstricciony la liberación de noradrenalina Tox: anemia hemolitica, hiperprolactinemia y hepatotoxicidad. |
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECAS)
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Captopril, enalapril, lisinopril, ramipril, y trandolapril
Mecanismo: Inhibición de la biosintesis de angiotensina 2 a partir de angiotensina 1. Disminución de la resistencia vascular periférica, de la secreción de aldosterona, de la degradación de bradicinina,y de la presión capilar glomerular. Tox:Hiperkalemia, tos, insuficiencia renal aguda, teratogenico, |
INHIBIDORES DEL RECEPTOR DOS DE LA ANGIOTENSINA
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Losartan, cansedartan, valsartam...
Mecanismo: Antagonismo de los receptores AT1 de angiotensina 2, activando indirectamente receptores AT2 Tox: teratogenos, hiperkalemia |
ANTAGONISTA DE LOS CANALES DE CALCIO
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nifedipino, amlodipino, nicardipino, felodipino
Mecanismo: Unión a la subunidad alfa 1 de los canales de calcio tipo L y disminución del flujo de calcio a través del canal provocando vasodilatacion Tox: Edema periférico, tos, hipotension, disestesias digital, sibilancias |
BLOQUEANTES DE LOS CANALES DE SODIO
Antiarritmicos Clase 1 |
1a: procainamida, quinidina, disopiramida
1b: lidocaina 1c: propafenona, flecainida, morocizina Mecanismo: Bloque de canal de sodio Tox: prolongación de QT, taquicardia ventricular polimorfa, sincope, sx lupoide (procainamida) disgeusia (propafenona) |
BETABLOQUEADORES
Antiarritmicos Clase 2 |
propranolol, esmolol
Reducen actividad adrenergica B en el corazón Tox: muerte súbita |
PROLONGACIÓN DEL PERIODO REFRACTARIO EFECTIVO MEDIANTE PROLONGACIÓN DEL POTENCIAL DE ACCIÓN
Antiarritmicos Clase 3 |
amiodarona, sotalol, dofetilida ibutilida
Mecanismo: bloquea el componente rápido de la corriente rectificadora atrasada de potasio Tox: bradicardia, fotosensibilidad, toxicidad pulmonar, hipo o hipertiroidismo |
BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO
Antiarritmicos Clase 4 |
verapamilo, diltiazem
Mecanismo: disminuye la frecuencia de despolarizacion del nodo sinoauricular, y la condición del nodo av. Tox: agranulocitosis, taquicardia v polimorfa, edema |
ANTIARRITMICOS MISCELANEOS
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Adenosina
bloqueo del canal de calcio y acción simpaticolitica. incremento en la duración del periodo refractario del nodo av y prolongación del intervalo pr. Tox: vasodilatacion, broncoespasmo, fibrilacion auricular, cefalea, hipotension |
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA
Diuréticos |
acetazolamida
Mecanismo: Inhibición de la anhidrasa carbónica tipo IV (membrana) y tipo 3 (citoplasma) en la membrana luminal y basomateral de los tubulos próximales. Tox: Acidosis metabolica, lesiones renales, alergia sulfas, somnolencia, calculos |
DIURETICOS OSMOTICOS
Diuréticos |
isosorbida, manitol.
Mecanismo: Limitación de la osmosis d agua hacia el espacio intersticial, disminuyendo la concentración luminal de sodio, primariamente en el asa de henle, además del tubulo proximal. TOX: Edema pulmonar, alteración del sodio, vomito. |
DIURETICOS DE ASA
Diuréticos |
furosemida, bumetanida
Mecanismo: Inhibición del simporte Na-K-Cl en la rama ascendente gruesa del asa de Henle. Furosemida inhibe además la anhidrasa carbonica Tox: Hiponatremia, hipovolemia, hipocalemia, alcalosis, hipomagnesemia, hipocalcemia, ototoxicidad, hiperglucemia. |
TIAZIDAS
Diuréticos |
hidroclorotiazida, clortalidona
Mecanismo: Inhibición del simporte Na-Cl en el tubulo contorneado distal Tox: Hiponatremia, hipovolemia, hipocalemia, alcalosis, hipomagnesemia, hipocalcemia, ototoxicidad, hiperglucemia. |
ANTAGONISTAS DE ALDOSTERONA
Diuréticos. |
espironolactona, eplerenona
Mecanismo: Inhibición competitiva de la Unión de la aldosterona a receptores de mineralocorticoides en la parte final de los tubulos distantes y conductos colectores Tox: hipercalcemia, acidosis metabolica, ginecomastia, impotencia, disminución de la libido, hirsutismo, irregularidades menstruales |
AGENTES AHORRADORES DE K
Diureticos |
amilorida y triamtereno
Mecanismo: Bloqueo de los canales epiteliales de sodio en la membrana luminal en tubulo distal y colector Tox: Hiperkalemia, vomito, espasmos musculares |
ASA
Antiagregantes, anticoag y fibrinoliticos |
Mecanismo: bloqueo de la producción de tromboxano A2 al acetilar un residuo de serina y debido a que las plaquetas no sintetizan nuevas proteínas, la acción es permanente y dura toda la vida de las plaquetas (7-10días)
Tox: ulcera gastrica, hemorragias, disminuye la perfusion renal, exacerbacion asmatica, sindrome de reye |
DIPIRIDAMOL
Antiagregantes, anticoag. fibrinoliticos |
interfiere con la función plaquetaria al aumentar el AMP cíclico intracelular.
Tox: vomito, diarrea, mareo |
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y12
Antiagregantes, anticoag. fibrinoliticos |
clopidogrel, prasugrel (irreversible), ticagrelol, cangrelor
Mwcanismo: bloqueo del receptor P2Y12 en las superficies plaquetarias. Tox: Riesgo de hemorragia |
ECULIZUMAB
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Anticuerpo monoclonal que inhibe la proteína c5 del complemento
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INHIBIDORES DE LA GLUCOPROTEINA IIB/IIIA (Anticoagulantes, fibrinolitico)
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abciximab, eptifibatida y tirofiban
Mecanismo: - Inhibición de la ruta comun final de la agregación plaquetaria bloqueando el fibrinógeno y el factor de Von willebrand para que se unan a la proteína IIb/ IIIa activada |
ANTAGONISTAS DE LA VITAMINA K (Anticoagulantes indirectos)
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Acenocumarina y warfarina
inhibición de la carboxilacion de los factores dependientes de vitamina k |
DABIGATRAN (Anticoagulante oral directo)
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Inhibición del factor Xa libre
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Anticoagulante orales directos
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rivaroxaban, apixaban y edoxabán
Bloqueo reversible del sitio activo de la trombina |
HEPARINA NO FRACCIONADA
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Estimulación de la actividad de la antitrombina
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HEPARINA DE BAJO PESO MOLECULAR
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Enoxaparina, nadroparina, dalteparina y fondaparinux
inhibición del factor Xa |
FIBRINOLITICOS
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- urocinasa y estreptocinasa (primera generación)
- alteplasa (segunda generación) - tenecteplasa y rateplasa (tercera generación) cuando se unen a la fibrina activan el plasminógeno varios cientos de veces más rápidos |
HIDANTOINAS (Anticonvulsivos)
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fenitoina y fosfenitoins
- Alteración de la conductancia de sodio, potasio y calcio - Alteración de los potenciales de membrana y concentraciones de aminoácidos |
AGENTES TRICÍCLICOS (Anticonvulsivos)
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Carbamazepina y oxcarbazepina
- bloqueo de los canales de sodio - inhibición de la despolarización neuronal de frecuencia alta - acción presináptica para disminución de la transmisión sináptica |
BARBITÚRICOS (Anticonvulsivos)
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Fenobarbital
- Aumento de la inhibición sinaptica por acción de receptor GABAa - Disminución de la despolarización inducida por glutamato - Disminución de la conductancia de potasio dependiente de voltaje |
BENZODIACEPINAS (Anticonvulsivos)
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Diazepam, lorazepam, clonazepam
- Estimulación de la unión de GABA a la subunidad GABAa de sus receptores |
AGONISTAS DE GABA (Anticonvulsivos)
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vigabatrina, gabapentina y pregabalina
provoca la inhibición irreversible de la aminotransferasa de GABA |
LAMOTRIGINA (Anticonvulsivos)
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- Supresión de la despolarización rápida sostenida de las neuronas
- Inactivación dependiente del uso de los canales de sodio |
LEVETIRACETAM (Anticonvulsivos)
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Unión selectiva a la proteína vesicular sinaptica sv2a con la consecuente modulación de la liberación de glutamato y GABA
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TOPIRAMATO (Anticonvulsivos)
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Bloqueo de la despolarización repetitiva mediante el bloqueo de canales de sodio dependientes de voltaje
Potencial del efecto inhibitorio de gaba |
ACIDOS GRASOS CARBOXILICOS (Anticonvulsivos)
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ácido valproico y valproato de sodio
Bloqueo de la despolarización repetitiva de frecuencia alta bloqueo de los canales de sodio y de la exitación mediada por el receptor NMDA |
CLORPROMAZINA (Antipsicoticos)
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- Antagonismo del receptor D2 de dopamina en el encéfalo
- Disminución de la liberación de hormonas hipotalamicas e hipofisarias |
HALOPERIDOL (Anticonvulsivos)
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Butirofenonas
Antagonismo del receptor D2 de la dopamina en el encéfalo |
OLANZAPINA (Anticonvulsivos)
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Antagonismo de los receptores tipo 2 de la dopamina y la serotonina
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QUETIAPINA (Anticonvulsivos)
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- Antagonismo de los receptores D1 y D2 de la dopamina
- Antagonismo H1 de la histamina - Antagonistas de receptores adrenérgicos a1 y a2 - Antagonismo de 5HT1A y 5HT2 de la serotonina |
LITIO (Anticonvulsivos)
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- Inhibición del receptor D2 postsinaptico
- Alteración del transporte de cationes en células nerviosas y musculares - Modificación de la recaptura de serotonina y norepinefrina |
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
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Imipramina y amitriptilina
inhibición de la recaptura de noradrenalina y serotonina |
BUPROPION (Antidepresivo de segunda generación)
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Mecanismo mal comprendido podría enfrentar las vías dopaminérgicas o noradrenergicas
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MIRTAZAPINA (Antidepresivos de tercera generación)
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Estimula la liberación de norepinefrina y serotonina
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VENLAFAXINA (Antidepresivos de tercera generación)
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- Inhibidor potente de la recaptura de serotonina y norepinefrina
- Inhibidor débil de la recaptura de dopamina |
DULOXETINA (Antidepresivos de tercera generación)
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Inhibe la recaptura de serotonina y norepinefrina por un mecanismo desconocido
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Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (antipsicoticos)
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Fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram
- Inhibición selectiva de la recaptura de serotonina. - Afinidad mínima por los receptores adrenérgicos alfa , histaminergicos y colinérgicos |
SELEGILINA (Antipsicoticos)
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Inhibidor de la monoaminooxidasa
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OPIOIDES
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Morfina, hidromorfona, oxicodona, fentanilo, tramadol, buprenorfina, nalbufina
agonismo de los receptores opioides u en el sistema nervioso central, provocando inhibición de las vías dolorosas ascendentes alterando la percepción y respuesta al dolor |
ONDANSETRON
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Antiemético
Antagonismo del receptor 3 de serotonina (5HT3) en el sistema nervioso central y en las terminaciones vagales periféricas |
AINEs
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- Asa
- Ácido acético: indometacina y sulindaco - Ketorolaco, diclofenaco - Ácido propiónico: ibuprofeno y naproxeno - Ácido enolico: piroxicam y Meloxicam inhibición de las isoformas constitutiva inducible (1 y 2) de la ciclooxigenasa, con la consecuente inhibición de la síntesis de prostaglandinas |
Inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2
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Celecoxib, parecoxib, etoricoxib
inhibición de la isoforma 2 de la ciclooxigenasa eleva el riesgo de IAM |
COLCHICINA
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Inhibición de la polimerización de los microtúbulos con la consecuente inhibición del huso mitótico y de la migración celular
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MICOFENOLATO DE MOFETILO
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Inhibición de la síntesis de purinas mediante la inhibición de la deshidrogenasa de monofosfato de inosina
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Ciclosporina y tacrolimus
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Inhibición de la síntesis de IL-2 mediada por calcineurina
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TALIDOMIDA
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Inhibición de la producción de factor de necrosis tumoral alfa
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ANTAGONISTAS DE RECEPTORES H1 (antihistaminicos)
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Difenhidramina
dimenhidrinato clorfenamina cetirizina loratadina epinastina antagonismo competitivo de receptores h1 |
Inhibidores de la bomba de protones
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Omeprazol, rabeprazol, esomeprazol, lansoprazol y pantoprazol
- Unión covalente con grupo sulfhidrilo de cisteína en la H/K -ATPasa - Inactivación Irreversible de la molécula de la bomba con disminución de la secreción basal e inducida de ácido clorhídrico |
Antagonismo de los receptores h2 de histamina
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Ranitidina cimetidina famotidina
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SUCRALFATO
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Formación de polímero viscoso adherente a células epiteliales
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ANTIACIDOS
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Hidroxido de aluminio y magnesio / magaldrato y dimeticona
Neutralización del HCl gástrico |
ESTATINAS
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Atorvastatina, pravastatina, rosuvastatina, simvastatina
inhibición competitiva de la reductasa de HMG-coenzima A. - Disminución de la biosíntesis de colesterol - Disminución de las concentraciones de proteína C reactiva - Disminuye la sensibilidad de lipoproteínas a la oxidación - Agregación plaquetaria y depósito de trombos - Incremento de la eliminación de LDL - La producción de óxido nítrico por células endoteliales y la apoptosis |
FIBRATOS
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Bezafibrato fenofibrato
- Interacción con el PPARa en el hígado, tejido adiposo pardo, riñones, corazón y músculo estriado. - Disminución de los niveles de triglicéridos y de la expresión de a apoC- III -Incremento de la concentración de HDL y de la actividad de la vía de B-oxidación y la depuración de lipoproteínas y VLDL |
EZETIMIBA
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Inhibición de la acilcoenzima A, aciltransferasa de colesterol.
Disminución de la captación de colesterol por enterocitos yeyunales, LDL-C y Quilomicrones. Incremento del nivel de HDL y la síntesis hepática del colesterol |
METFORMINA
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De la familia de las biguanidas
- Activación de la cinasa de AMP intracelular - Disminución de la gluconeogénesis hepática y absorción intestinal de glucosa - Incremento de la sensibilidad a la insulina en tejidos muscular y adiposo |