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Etapas de la farmacocinética
Liberación, absorción, distribución, metabolismo, eliminación
Liberación *
Principio activo abandona forma farmacéutica
Absorción
Fármaco atraviesa membranas hasta torrente sanguíneo
Distribución
Fármaco es transportado en el torrente sanguíneo hasta sitio de acción
Metabolismo o biotransformación
Fármaco es sometido a reacciones químicas y es activado
Eliminación
Fármaco expulsado del organismo
Factores fisicoquímicos que intervienen en absorción
Liposolubilidad, coeficiente de partículas, tamaño de partículas, pH, pk (carga - o + )
Mecanismos de absorción
Transporte pasivos y activo, difusión facilitada, filtración, absorción por asociación de iones
Transporte pasivo
Fármaco atraviesa membrana sin gasto de energía. A favor de gradiente de concentración
Transporte de energía
Fármaco atraviesa membrana con gasto de energía. En contra de gradiente de concentración
Difusión facilitada
Fármaco atraviesa membrana sin gasto de energía. A favor de gradiente concentración. Utiliza transportadores (proteínas)
Filtración
Fármaco atraviesa canales o poros de membrana celular. Depende de tamaño de partícula y/o liposolubilidad
Absorción por asociación de iones_ Depende de
Fármaco orgánico y fármaco en forma ionizada. Depende de pH y pk
Mayor liposolubilidad es igual a
mayor absorción
Ley de Feck
Concentración de fármaco es igual a nivel extracelular e intracelular el mecanismo se suspende
Gradiente de concentración
Fármaco se moverá de donde hay mayor cantidad a donde hay menos
Efecto de primer pasó
Absorción y metabolización a través de fármacos orales
Biodisponibilidad
Parámetro de la fracción y velocidad a la cual el fármaco llega a su sitio de acción
Factores fisiológicos que alteran la distribución
Características de membranas, concentración de proteínas y cantidad de agua corporal
un fármaco libre esta
activo
Fármaco unido a proteína esta
no activo y existe redistribución
Volumen de distribución
Parámetro referente a volumen de agua corporal en el que el fármaco se disuelve
Metabolismo (mecanismo)
metabolitos mas hidrosolubles y mas ionizados
Reacciones del metabolismo
* Reacciones no sintéticas o de Fase1
*Reacciones sintéticas o de Fase 2
En la inhibición
No se lleva la metabolización
En la inducción
se lleva a cabo metabolismo
los metabolitos inactivos ...
NO se desechan
loas metabolitos activos
son eliminados
Fase 1 compuesto de
Hidrólisis, oxidación y reducción
Vías de excreción
Renal, biliar \fecal, pulmonar