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Etapas de la farmacocinética
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Liberación, absorción, distribución, metabolismo, eliminación
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Liberación *
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Principio activo abandona forma farmacéutica
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Absorción
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Fármaco atraviesa membranas hasta torrente sanguíneo
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Distribución
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Fármaco es transportado en el torrente sanguíneo hasta sitio de acción
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Metabolismo o biotransformación
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Fármaco es sometido a reacciones químicas y es activado
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Eliminación
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Fármaco expulsado del organismo
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Factores fisicoquímicos que intervienen en absorción
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Liposolubilidad, coeficiente de partículas, tamaño de partículas, pH, pk (carga - o + )
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Mecanismos de absorción
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Transporte pasivos y activo, difusión facilitada, filtración, absorción por asociación de iones
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Transporte pasivo
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Fármaco atraviesa membrana sin gasto de energía. A favor de gradiente de concentración
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Transporte de energía
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Fármaco atraviesa membrana con gasto de energía. En contra de gradiente de concentración
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Difusión facilitada
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Fármaco atraviesa membrana sin gasto de energía. A favor de gradiente concentración. Utiliza transportadores (proteínas)
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Filtración
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Fármaco atraviesa canales o poros de membrana celular. Depende de tamaño de partícula y/o liposolubilidad
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Absorción por asociación de iones_ Depende de
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Fármaco orgánico y fármaco en forma ionizada. Depende de pH y pk
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Mayor liposolubilidad es igual a
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mayor absorción
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Ley de Feck
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Concentración de fármaco es igual a nivel extracelular e intracelular el mecanismo se suspende
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Gradiente de concentración
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Fármaco se moverá de donde hay mayor cantidad a donde hay menos
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Efecto de primer pasó
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Absorción y metabolización a través de fármacos orales
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Biodisponibilidad
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Parámetro de la fracción y velocidad a la cual el fármaco llega a su sitio de acción
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Factores fisiológicos que alteran la distribución
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Características de membranas, concentración de proteínas y cantidad de agua corporal
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un fármaco libre esta
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activo
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Fármaco unido a proteína esta
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no activo y existe redistribución
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Volumen de distribución
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Parámetro referente a volumen de agua corporal en el que el fármaco se disuelve
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Metabolismo (mecanismo)
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metabolitos mas hidrosolubles y mas ionizados
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Reacciones del metabolismo
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* Reacciones no sintéticas o de Fase1
*Reacciones sintéticas o de Fase 2 |
En la inhibición
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No se lleva la metabolización
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En la inducción
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se lleva a cabo metabolismo
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los metabolitos inactivos ...
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NO se desechan
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loas metabolitos activos
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son eliminados
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Fase 1 compuesto de
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Hidrólisis, oxidación y reducción
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Vías de excreción
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Renal, biliar \fecal, pulmonar
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