Farmaco 4To Parcial

multiuso, insulinosensibilidador. Inhibe el complejo b de la cadena de electrones esto siminuye concentraciones de atp y aumenta a amp, se activa la via de señalizacion quinasas dependientes de amp que estimula: en musculo transporte de glucosa, utilizacion de glucosa: glucolisis, betaoxidacion y disminuye lipogenesis. en higado disminuye lipogenesis, aumenta beta oxidacion, y disminuye sintesis de colesterol. GENERA SENSACION DE SACIEDAD EN HIPOTALAMO (mecanismo al contrario, aumenta atp)
inhibe directamente gluconeogenesis al inhiber la frcutosa 1,6 difosfatasa, e inhibe tambien por adenilatociclasa que activa pka encargda de activar genes que generaban lipogenesis.
RIESGO DE ACIDOSIS LACTIVA POR INHIBIR EL COMPLEJO B DE LA CADENA DE E: no se da en falla cardiaca, epoc, sepsis descompensaba por el riesgo

administracion vo, absorcion 70% en intestino, no se une a proteinas, es secretada totalmente por el riñon en 12 hrs completamente, prom vm: 5 hrs. BO: 50-60%. NO ES DADA EN PACIENTES CON FALLA RENAL, DEPURACION DE CREATININA MENORES DE 40

Molestias gastrointestinales, que se mejoran con la presentación retard.
genera deficit de vb12, se da suplencia

se deberia suspender luego de cirujias mayores 2 dias previos. Situaciones que aumenten acidosis, para estudios de contraste el dia de la prueba, contraindicada en lactantes y en previos dichos

estimulan producción de insulina.
principal representante: sulfunilureas 3 generaciones y las glinidas
cuando la glucosa entra a la celula pancreatica por glut 2, se activa glucolisis, se produce atp que cierran canales de k y aumenta ca en celula que estimula liberacion de insulina. LOS SECRETAGOGOS CIERRAN CANAL DE K PARA QUE SE ESTIMULE MAS LA LIBERACIÓN DE INSULINA

Dmax: 15mg, se da oral antes de las comidas, hipoglicemia por vida larga. SEGUNDA GENERACIÓN
D.max: 8mg, se da oral con la primera comida del dia, 3era generación
NO RECOMENDABLE EN OBESOS POR AUMENTO DE PESO

hipoglicemia, al tener vidas tan largas, si se saca de la hipoglicemia se debe permanecer bajo observacion hasta que el mediamento salga del sistema

activan los PPAR gama, receptores nucleares que disminuyen resistencia a insulina, aumentan pursatil de insulina, aumentan apetito y adiponectina mas alta en delgados, inhibidores de angiogenesis.

cada vez se usan menos:
ROSIGLITAZONA: aumento de acv
PROGLITAZONA cancer de vejiga
TROGLITAZONA: hepatitis por farmacos

EXENATIDA: ya no esta disponible solo, esta el LAR que se aplica una vez a la semana. Se conoce como vidul.
LIRAGLUTIDE: manejo especial de obesidad, tiene mucho impacto en peso, conocida como victosa para diabetes y xasena para obesidad. 1 vez al dia sin relación a comidas
ALBIGLUTIDA: 1 vez a la semana, no en el pais
DULAGLUTIDA: 1 vez a la semana max 1,5 mg
SEMAGLUTIDA: muy potente para glicemia y peso, 1 vez a la semana, no en embarazadas ni latantes
TODAS DE ADMINISTRACIÓN SUBCUTANEA

SITAGLIPTINA: tabletas de 100mg, cada 12 o 24 horas NO EN FALLA RENAL
VIDAGLIPTINA: 50 mg cada 24 horas, TAMBIEN CONTRAINDICADO EN FALLA RENA
SAXAGLIPTINA: 5 mg cada 24 horas ,CONTRAINDICADO EN FALLA CARDIACA
LINAGLIPTINA: una de las pocas opciones de manejo en pacientes de falla renal, SE ELIMINA POR VIA BILIAR
CONTRAINDICADOS POR RIESGO DE HIPOGLICEMIA

SGLT2 es un cotransportador na y glu al interior del tubulo, la energia que necesita la optiene de una, bomba atpasa. se inhibe la reabsorcion de na y glu, bota sodio y azucar.
PX PIERDE PESO
MEJORA VOLEMIA PARA PX EN FALLA CARDIACA , CIFRAS TENSIONALES
REDUCCION DE HIPERGLICEMIA
NO UTIL EN PX CON FALLA RENAL
glucosurico: disminuye hemoglobina glicosilada, e uricosurico: aumenta excecion de acido urico. es natriuretrico, disminuye hipertencion tubulo glemerular y disminuye volemia.

Caldo de cultivo en el tubulo renal para bacterias, infecciones urinarias, vagitinis y vaginosos

DAPAGLIFOZINA: tabletas de 10 mg, FARMACO CARDIOVASCULAR
EMPAGLIFOZINA: 10 MG Y 25 MG
CANAGLIFOZINA: 100 Y 300 MG riesgo de amputacione n pacientes con neuropatia diabetica, no muy usado en Colombia.
EN LOS TRES SE ENCONTRO REDUCCION DE RV

se clasifican según tiempo de acción
ultrarapidas: lispro, aspart y glulisina: su accion inicia entre los 5, 15 minutos post aplicación y dura 2 hrs se plica posprandial
intermedias: regular o cristalina, inicia acción 30 min, preprandial y dura 2 horas
prolongada: nph 2 horas post aplicacion y se mantiene por 18 hrs
se origina detemir, ue dura entre 6 y 24 hrs
glargina y degludec: no generan picos y son de acción mayor a las 24 hrs

se da un basal bolo-->50% de la dosis diaria. NPH, glargina, detemir, degludec
bolo: simula secreción postprandial de insulina, cristalina o lispro, aspart, glulisina
0,3u por kig al dia para pacientes con enf avanzadas
0,5 u/kg en pacientes estables
0.7 u por kg en enf agudas

xultophy: degludec con liraglutide
suliqua: glargina lirsixenatide
no tienen mayor impacto en la disminución de peso, contraindicado en tipo 1 ni en lactancia ni embarazo, tampoco en pancreatitis. myor disminución HbA1C
insulina basal y glicemia posprandial

levotiroxina, forma sintetica de la hormona, efectos biologicos similares, forma quiral igual que la endogena.
se absorbe via oral en ayunas sin otros medicametos. vida media prolongada 7 dias al igual que inicio de acción. Su unión a proteinas es alta por lo que no puede eliminarse facil por hemodialisis y metabolitos por orina y heces

0,6-0,9 mcg/kg/dia
para px menores de 65: se puede dar dosis plena y ajustar en 6 meses o se puede iniciar con 50 microgramos y ajustar dosis cada 2-3 meses
px mayores de 65 y rvc: SE DEBE INICIAR 12,5 O 25 MICROGRAMOS, ajustar cada 2 meses hasta tsh normal
1,0-1,6 mcg/kg/dia

manejo inicial sintomatico con beta bloqueadores. dependiendo de si es severo o moderado se da el manejo
severo: betabloqueadores y ablandacion con yodo o cirujia, posterior control con antitiroideos.
moderado: antitiroideos (tionamidas) contralar cada 4 a 6 semanas, se deja 1 o 2 años si hay recaida se realiza ablandacion o cirujia o si hay remison se monitoriza cada año

PROPANOLOL: tambien disminuye t3 al inhibir desyodasa 1.
atenolol, metoprolol:
sotalol: no impactan sobre t3

si esta primando el efecto cardiovascular dar uno selectivo taquicardia y fibrilación, si no uno no selectivo

el propitiuracilo: dosis minima de 50 a150 veces al dia, vida media: 75 minutos, no ajuste en paciente renal ni hepatico, para sacar rapidamente de crisis, en primer semestre de gestación. ram no relacionado con dosis
metimazol, hasta 60 mg, dependiendo severidad, no tiene que estar en relacion con las comidas ni fraccionada con el dia, tiene vida media de 4 a 6 horas, dosis unica, no requiere ajuste renal ni hepatico y ram relacionado con dosis
comparados, el tiempo requerido para el estado de equilibrio dura mas para propituracilo que para metimazol

el ram mas grave es la neutropenia, puede elevar transaminasas, cualquier enfermedad puede matar al paciente. agranulosistosis al inicio del tratamiento y controlar recuento de neutrofilos
hepatitis alergica:lpropitiuracilo
colestasis: metimazo

que bloquean cox1: aspirina
que bloquean receptor de adp : ticlopidina, clopidogrel, prasugrel, cangrelor, ticagrelor.
que bloquea trombina:vorapaxal
que bloquea receptor de colageno gp2n y gp3a: abxicimab,empitibapide,tirofiban

acido sialicico acetilación del fenol, inhibe la produccion de prostaglandina g2. una inhibicion permanente de la cox1 vm:7-10 dias. absorcion estomago y duodeno a la hora ya esta inhibiendo, bo:40-50%
dosis bajas para el efecto antiplaquetario: 100mg al dia.
se indica para prevencion segundaria a enfermedad aterioesclerotica: si ya ha tenido acv, infarto, enfermedad arterial carotidea y coronaria.
no se ha definido administracion para profilaxis primaria
RAM: sangrado, mas riesgo que beneficio para prev primaria. PUES EN IAM NNH MENOR A NNT

TIENOPIRIDINAS: ticlopidina, clopidogrel, prasugrel (la ticlopidina no se utiliza por neutropenia, purpura trombocitopenica trombotica) SON PRODOGRAS P450 CPY
INHIBIDORES DIRECTOS: ticagrelor

15% METABOLIZADO EN HIGADO Y TAMBIEN 15 DEL TOTAL ES EL QUE PASA A METABOLITO ACTIVO, primero a oxoclopidogrell y luego a metabolitos por la CPY3a4/5 y la CPY2c19.
van a bloquear el receptor p2y12 activado por adp que normalmente esta unido a una proteina g inhibitoria que inhibe la adenilciclasa y disminuye ampc, favorece VASP desfosforilada que activa GP2B. GP3A
UNICO DADO EN FALLA RENAL GRADO 5

DOSIS DE CARGA 300-600 MG, mantenimiento 75 mg al dia. efecto 2-4 hrs, retorno a funcion plaquetaria en 7- 10 dias. Se observó resistencia y variabilidades entre pacientes.
APROBADO PARA: SCA: iam CON O SIN ELEVACIÓN ST, anginas inestables, combinado con aspirina es mejor. Variabilidad de la rta dado por polimorfismos de la 2c19 (alelos que hacen que la enzima tenga mayor o menor acción, evaluar fenotipo de resistencia), factores celulares, factores clinicos . y cada paciente puede tener dosis antiagregantes distintas algunos ingluso a los 1200mg no inhiben agregación

rapida absorción pico a los 30 minutos, 4 horas del metabolito activo. METABOLISMO DE 1 PASO lo que favorece que no haya tanta variabilidad y sea mas consistente en la inhibición plaquetaria. aprobado para sx coronario con cateterismo y efectivo para IAM CON ST ELEVADO Y DIABETICOS.
DOSIS DE CARGA: 60 mg/dia , mantenimiento: 10mg/dia
ES EL QUE SE CONSIDERA DE PRIMERA LINEA PARA SCA

es el menos potente, pero el que mayor vida media tiene. NO ES UN PROFARMACO. VM: 12horas dosis de carga de 180mg mant: 90 mg

abciximab: anticuerpos monoclonal contra la glicoproteina
tirofiban: derivado peptidico de la tirosina vm:1,5-2hrs

la warfarina es derivada de las fumarinas. su mecanismo de acción consiste en inhibir la vitamina k oxido reductasa, necesaria para el reciclaje de la vitamina k necesaria para la conversión de prozimogenos no funcionales en funcionales.
LA WARFARINA ACTUA SOBRE LOS NUEVOS FACTORES DE COAGULACION QUE SE SINTETICEN, POR LO QUE SE TENDRA QUE ESPERAR A QUE SE CUMPLA LA VM DE TODOS.
ESTO HACE QUE SU VM SEA ENTRE:25-60 HRS, con acción entre 2-5 dias
es una mazcla racemica con más de S que de R
los factores son el: II, VII, IX, X, proteina C y la S. disminuye el 30-50% de factores y 10, 40% de activiad

se metabolizan por la via CYP2C9 lo que hace que tenga muchas interacciones (vergetales verdes), pacientes o muy suceptibles o muy resistentes según polimorfismo.
indicadas en: TEV, TEP, TVP. FA, trombos intracavitarios. utilizada actualmente para: protesis valvulares mecanicas, sx de hipercoagubilidad
dosis inicial de 5-10 mg, luego 5mg por dia los 3, 5 primeros administrar con heparinas y se monitoriza el INR entre 2-3. ADMINISTRACIÓN CRONICA. se monitorizaaaaa

el dabigatran, rivoxaban, apixaban. Los tienen x inhiben el factor X de la coagulación. INDICADOS PARA TROMBOS EN FA, se consideran ajustes de dosis y en TPE, una dosis incial y luego se disminuye. minimo por 3 meses cuando el factor de riesgo es reversible (cirujia)
EN FALLA RENAL AVANZADA SE PREFIERE Warfarina

la heparina no fraccionada es un glucosaminoglicano que se elimina por el sistema reticuloendotelial (ideal en falla renal) se une a la antitrombina 3 aumentando hasta 1000 veces su acción inhibiendo el xa y el factor iia en el mismo nivel por su extension. EL SITIO QUE SE UNE ES EL PENTASACARIDO EL 30% DE LA MOLECULA. SE MONITORIZA CON PPT

Las de bajo peso molecular son: enoxaparina, nodraparina y la dalteparina. tambien inhiben al xa y pueden inhibir a 2a. SE ELIMINAN POR VIA RENAL. NO SE MONITORIZA. dos veces al dia

EL FONDAPARINOZ ES EL PENTASACARIDO solo inhibe al 2 exclusivamente, se da una vez al dia. indicadas en TEV, TTO TEV, SCA y HIT: trombcitopenia por heparinas
las dosis profilacticas y de tratamiento son diferentes.