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Peptidos opioides endogenos
Proencefalina -- Met encefalinas / leuencefalinas

Proopiomelanocortina -- B- endorfinas
Prodinorfina -- Dinorfinas A y B/A-neoendorfinas
Pronociceptina -- Nociceptina/Orfanina FQ
¿? -- Endomorfinas
Tipos de receptores opioides
mi - afinidad - Endorfinas, encefalinas, dinorfinas
delta - afinidad - Endorfinas, encefalinas, dinorfinas
kappa - afinidad - Dinorfinas, encefalinas, encefalinas
Clasificacion segun su eficacia
Agonistas puros (un agonista es aquella sustancia que es capaz de unirse a un receptor celular y provocar una acción determinada en la célula generalmente similar a la producida por una sustancia fisiológica)
Antagonistas puros (un antagonista también se une a un receptor, no solamente no lo activa, sino que también bloquea su activación por los agonistas)
Agonistas parciales
Agonistas-Antagonistas
Agonistas puros / se unen a receptores Mi, acciones depresoras rapidas, tolerancia cruzada con farmacos opioides que activan el mismo receptor
morfina / codeina / dihidromorfina / dihidroximorfina / levorfanol / metadona / propoxifeno / meperidina / tramadol / alfaprodina / fentanil / anfentanil
Antagonistas puros
RECONOCEN Y ACTIVAN RECEPTORES μ, Ψ, δ Y κ
Naloxona / naltrexona / nalmefene
Agonistas parciales
MENOR ACTIVIDAD INTRÍNSECA EN RECEPTORES µ
BUPRENORFINA
AGONISTAS-ANTAGONISTAS
AGONISTA - RECEPTORES k
ANTAGONISTA O AGONISTA PARCIAL- RECEPTORES µ
PENTAZOCINA
NALORFINA
BUTORFANOL
NALBUFINA
MECANISMO DE ACCION
asta posterior - paleoespinolactamica

oxidacion / reduccion / hidrolisis
Conjugacion
Efectos secundarios inmediatos
-Analgesia y Sedación
-Euforia Inicial
-Alteraciones gastrointestinales y del tubo digestivo
-Efectos en los músculos: sensación de pesadez, calor o rigidez
-Efectos en el sistema respiratorio
-Reduce la presión arterial
-Convulsiones
Efectos secundarios largo plazo
-Dependencia
-Adicción
-Efectos cognitivos y del control de los impulsos
-Estreñimiento severo
-Problemas sociales y conductas de riesgo
-Síndrome de abstinencia
-Alteraciones en embarazadas y lactantes
CONTRAINDICACIONES
*Si el paciente sufre depresión respiratoria o enfermedades respiratorias que cursan con obstrucciones graves
*Cuando el paciente presenta una reacción alérgica de cualquier tipo.
*Cuando el paciente sufre trastornos convulsivos.
*En los pacientes que presenten traumatismo craneal o una presión intracraneal elevada.
*Durante el embarazo y la lactancia.
MORFINA
Dolor postoperatorio.
Dolor crónico intenso resistente a otros analgésicos
Dolor oncológico.
Dolor transitorio de intensidad severa.
Dolor asociado a infarto de miocardio
DOSIS.
10 mg subcutanea, IM, IV (diluir en 5 ml de agua esteril) / 4 hrs - Adulto

.05 - .1 mg / kg - c/24 IM o IV - Niño
D.D.
GRATEN LI tabletas 30 mg
ANALFIN Tabletas 15 mg
Morfina sulfato 10 mg / 1 ml
MEPERIDINA
Tratamiento del dolor moderado-severo.
Tratamiento de los espasmos de la musculatura lisa de las vías biliares eferentes, aparato genitourinario y del canal gastrointestinal; espasmos vasculares; espasmos y rigidez del hocico de Tenca (facilitación del parto indoloro).
Adyuvante de la anestesia y para sedación.
Prevención y tratamiento de temblores postoperatorios.
100 mg - c/4-8 hrs oral o IM
,5 - 2 mg diluir en 100 mg (1 ampolla) en 8 ml de suero salino
D.D.
DEMEROL, comp. 100 mg SANOFI-AVENTIS
MEPERIDINA CHOBET, Amp.de 100 mg / ml
DOLANTINA, amp. 100 mg/2ml
METADONA
Se utiliza para tratar el síndrome de abstinencia de opiáceos
Adultos - Dolor 10 mg / 4-6 hrs
Desintoxicacion 5 - 10 mg VO
Niños - 0,7 mg/Kg/día
D.D.
Amidone 40 mg tab
Ribidexol 10 mg tab
PENTAZOCINA
Agonista - antagonista
adultos 50 a 100 mg / 3-4 hrs VO
30 mg / 3-4 hrs
niños >3 años ,5 mg / kg
D.D.
SOSEGON - 30mg / ml
TALWIN - 30 mg / ml
BUPRENORFINA
PRE Y POST OPERATORIA
Sublingual
Adultos:
0.2 a 0.4 mg cada 6 a 8 hrs.
Niños:
3 a 6 µg/kg de peso cada 6 a 8 horas

Intramuscular o intravenosa.
Adultos:
0.3 a 0.6 mg/día, fraccionar dosis cada 6 horas.
Dosis máxima de 0.9 mg/día.
D.D.
Brospian SL Tab. .2 mg
Herbane/ buprex .3mg / ml
NALBUFINA
Dolor preoperatorio y postoperatorio
I.M., SC, IV.
10mg/3-6hr
Máximo 20 mg como dosis única o 160mg/24hrs.
D.D.
NALCRYN 10 mg / ml
METALONE 10 mg / ml
BUFIGEN 10 mg / ml