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Mecanismo de acción de las benzodiacepinas
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Se unen a un sitio específico en los receptores GABA-A, aumentando la conductancia de cloro y potenciando así la inhibición mediada por GABA.
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Efectos adversos
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Pueden producir visión borrosa, diplopía y dificultad para leer
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Diazepam y su mecanismo de acción en ojo
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Sugiere un efecto potenciador GABA sobre la capa nuclear interna de la retina afectando en forma secundaria la función de los fotorreceptores. Genera también un efecto inhibitorio del diazepam sobre la retina externa.
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Contraindicaciones del diazepam en el ojo.
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Glaucoma agudo, defecto del campo visual y maculopatía.
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¿Cómo actúan los barbitúricos?
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Actúan potenciando la inhibición mediada por GABA en los receptores GABA-A pero en un sitio distinto al de las benzodiazepinas.
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Efectos adversos en dosis elevadas o intoxicación.
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Pueden producir nistagmus, visión borrosa o diplopía, pero no se describen otras alteraciones visuales significativas GABA.
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¿Por qué la acción de los barbitúricos parecen ser mucho menos específicas que las benzodiacepinas?
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No se unen en los mismos lugares que las benzodiazepinas a los receptores de GABA/canales de cloruros.
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Barbitúricos de acción prolongada
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Son Barbital. Fenobarbital .Mefobarbital.
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Barbitúricos de acción prolongada Sueño.
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Inducción 30-60’
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Duración de Barbitúricos de acción prolongada
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8 hrs.
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Barbitúricos de acción intermedia, Sueño.
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Inducción 30-60’
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Duración de Barbitúricos de acción intermedia
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6 hrs.
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Barbitúricos de acción intermedia
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Amobarbital
Aprobarbital Butabarbital Metabarbital Probarbital |
Barbitúricos de acción corta Sueño.
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Inducción 5-15’
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Duración de Barbitúricos de acción corta
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3 hrs.
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Barbitúricos de acción corta
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Ciclobarbital
Heptabarbital Secobarbital Pentobarbital |
Barbitúricos de acción ultracorta, Sueño.
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Inducción segundos
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Duración Barbitúricos de acción ultracorta
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Según la dosis
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Barbitúricos de acción ultracorta
(Hexo kemi perrita la tiene mi Tia - Mila que se llama pentotal) |
Hexobarbital
Kemital Pentotal Tiamila. |
Tres clases farmacológicas de BDZ
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Agonistas, antagonistas y agonistas inversos.
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Agonistas
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El midazolam o el diazepam
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¿Qué efectos producen midazolam o el diazepam?
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Producen efectos ansiolíticos, anticonvulsivantes y sedativos.
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El antagonista del receptor benzodiacepínico -flumazenil se une con alta afinidad ¿a qué receptor?
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Al receptor GABA A con mínima actividad intrínseca, bloqueando los efectos de los agonistas y de los agonistas inversos.
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Los agonistas inversos producen efectos farmacológicos opuestos a los agonistas ¿Cuáles son estos en el caso de las BZD?
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Ellos son ansiogénicos y proconvulsivantes. El primer agonista inverso descripto fue la β-carbolina 3-carboetoxi-β-carbolina (β-CCB) y el 3-carbobutoxi-β-carbolina (β CCE). No tienen rol terapéutico para ellos. Los agonistas inversos la disminuyen la respuesta GABA.
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El mecanismo de acción de las BDZ implica ¿Qué aminoácidos?
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L-glutamato y el GABA
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¿De qué se encarga el L-glutamato?
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Despolariza a las neuronas a través de subtipos de receptores.
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¿De qué se encarga el GABA (ácido γ- amino butírico)?
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Es un aminoácido neutro, es tal vez el principal transmisor inhibitorio en el SNC y también está implicado en numerosas funciones fisiológicas periféricas. El GABA hiperpolariza a las neuronas a través de múltiples receptores.
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Las BDZ tienen un mecanismo de acción común ¿En que se basa?
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En su interacción con los receptores GABA (principal neurotransmisor inhibitorio de amplia distribución en el SNC).
LaS BZD´s impiden que la gabamodulina, bloquee la acción del GABA. El GABA favorece la entrada celular de cloro, aumentando la frecuencia de apertura de estos canales con hiperpolarización de la membrana, quedando de esta manera inhibida la transmisión en el SNC. |
3 características de la unión BDZ-GABA
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Es de alta afinidad, estereoespecífica y saturable.
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¿Los barbitúricos con facilidad las barreras biológicas?
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Sí.
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Para el uso sedante-hipnótico, ¿los barbitúricos se administran habitualmente por cuál vía?
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Por vía oral, se absorben con rapidez y probablemente por completo.
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Los barbitúricos por vía oral, se absorben con rapidez y probablemente por completo ¿En qué tiempo?
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La aparición de la acción varía en un lapso de 10 a 60 minutos, dependiendo del agente y del preparado y se retrasa con la presencia de alimento en el estómago.
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En ocasiones, es necesaria la utilización de los barbitúricos por otras vías de administración ¿Cuándo deben ser administradas por vía IM?
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Las soluciones de sales sódicas deben ser administradas profundamente en grandes músculos para evitar complicaciones.
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De preferencia los barbitúricos de acción corta para producir narcosis basal (inconsciencia incompleta px) ¿se administran por cual vía?
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Se administran por vía rectal
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¿Cuándo se administran por vía IV los barbitúricos?
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Se reserva para situaciones críticas. Especial cuidado merecen los niños, los ancianos y las personas debilitadas, donde se debe seleccionar cuidadosamente el agente y ajustar la dosis inicial al orden del 50% de la dosis mínima.
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